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Distribuição e Metabolismo - FARMACOLOGIA

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Farmacologia 
DISTRIBUIÇÃO E METABOLISMO 
 
 
 
 
• Ocorre a ligação dos fármacos a 
proteínas plasmáticas no sangue 
• Cerca de 1% do fármaco é absorvido – o 
restante se liga a proteínas 
• Maior parte dos fármacos se ligam a 
proteínas 
• Fármacos livres, que não se ligara, a 
proteínas, são livres ir a célula alvo 
• Fármacos que estão ligados a proteínas 
servem que “reserva” e se soltam aos 
poucos para encontrar as células alvo 
• Ligação entre proteínas e fármacos é 
temporária 
• Albumina possui maior afinidade para ligação 
em fármacos ácido, mas ainda sim se liga 
a alguns fármacos básicos 
• Outras proteínas ligantes de fármacos: 
beta globulina, glicoproteína ácida 
• Ex. de fármacos que se ligam a albumina 
plasmática 
 
Fármaco % ligada na concentração 
terapêutica 
Aspirina 50% 
Diclofenaco 99,5% 
Diazepam 95% - 99% 
Fenitoína 90% 
 
 
] 
 
→ Fármacos administrados juntos podem 
atrapalhar ou potencializar a ação de 
outro 
 
 
 
 
→ Exemplo 
• Fármaco A é administrado em 
maior quantidade junto ao fármaco 
B que está em menor quantidade 
• Pelo fármaco A estar em maior 
quantidade ele se ligará a proteína 
albumina 
• Fármaco B quase que em toda sua 
totalidade ficará livre 
• Todo fármaco livre irá para sua 
célula alvo 
• Como ele está em grande 
• quantidade livre devido a ligação do 
fármaco A albumina, sua ação será 
potencializada devido ao grande 
número de fármacos B livres 
 
 
 
→ PROTEÍNAS 
• Enzimas 
• Receptores 
• Canais iônicos 
• Proteínas de transporte 
→ ÁC. NUCLÉICOS 
→ ENZIMAS 
• Medicamentos inibidores de 
enzimas 
Medicamento Enzima 
Dipirona, ibuprofeno Ciclooxigenase 
Á. Acetil salicílico Ciclooxigenase 
Orlistate Lipase pancreática 
Enalapril Eca 
Ciprofloxacino DNA girase 
 
→ RECEPTORES 
• A droga pode agir em receptores 
de: 
LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS 
AÇÃO DE MAIS FÁRMACOS CONJUNTOS 
ALVOS DE AÇÃO DAS DROGAS 
• Receptores de membrana 
▪ Liga-se insulina, 
adrenalina, acetilcolina, 
fenoterol, glucagon 
• Receptores de citoplasma 
▪ Ligam-se hormônios 
esteroides 
▪ Progesterona, 
testosterona cortisol 
▪ Substâncias lipídicas 
derivadas do colesterol 
• Receptores de núcleo 
▪ Hormônio tireoidiano 
• Canais iônicos 
▪ Inibem a entrada de 
certas substâncias nos 
canais iônicos se ligando a 
esse canal 
▪ Exemplo 
• Inibição da 
entrada de Ca+ 
nos canais iônicos 
do endotélio 
• Casos de 
hipertensão 
▪ FÁRMACOS 
• Nifedipino 
• Amlodipina 
• Proteínas de transporte 
▪ Inibe a proteína 
H+K+Atpase ou bomba de 
H+ no estômago 
▪ Fármaco 
• Omeprazol 
• Pantoprazol 
• Cada droga se liga em 
receptores diferentes 
 
 
 
→ LIGAÇÃO IÔNICA 
→ LIGAÇÃO DE HIDROGÊNIO 
→ VAN DE WAALS 
→ COVALENTE 
• Ligação irreversível 
• Proteína receptora da célula 
alvo é degradada juntamente 
com o fármaco no momento de 
excreção 
→ INTERAÇÕES HIDROFÓBICAS 
 
 
 
 
→ Relação entre a dose administrada e o 
nível de efeito da droga no organismo 
→ Existem um ponto máximo de efeito da 
droga, passando dessa dose máxima 
pode ocorrer efeito tóxico 
→ Resposta farmacológica é proporcional 
ao número de receptores com os quais 
o fármaco interage 
→ Efeito máximo é alcançado quando 
todos os receptores estão ocupados 
 
 
 
 
 
→ Substância (droga, fármaco, 
medicamento) que é capaz de se ligar 
ao receptor (alvo) e desencadear 
efeito terapêutico, ou seja ativa o 
receptor 
→ Os fármacos chamados agonistas 
ativam ou estimulam os receptores, 
provocando uma resposta que 
aumenta ou diminui função celular 
 
LIGAÇÃO DROGA – CÉLULA ALVO 
RELAÇÃO DOSE - RESPOSTA 
DEFINIÇÃO DE AGONISTA 
 
 
→ Substância (droga, fármaco, 
medicamento) que ao se ligar ao receptor 
(alvo) não é capaz de ativá-lo e assim, 
NÃO produz efeito 
→ Ao se ligar ao receptor impede que o 
agonista se ligue e produza efeito 
→ TIPOS – ANTAGONISTAS 
• COMPETITIVO 
▪ Liga-se no mesmo receptor 
que o agonista se ligaria 
fazendo com que o agonista 
não consiga se ligar 
• NÃO COMPETITIVO 
▪ Deforma o receptor que o 
agonista se ligaria de tal 
maneira que o agonista não 
consegue se ligar 
 
 
 
→ HIPER-REATIVO 
• Indivíduos que apresentam 
resposta a doses baixas de 
determinado medicamento que não 
causam efeito na maior parte da 
população 
→ HIPORREATIVO 
• Indivíduos que necessitam de doses 
maiores do que as normalmente 
utilizadas pela população 
→ TOLERÂNCIA 
• Refere-se a hiper-reatividade 
observada quando houve uma 
exposição prévia ao medicamente, 
promovendo ao longo do tempo 
certa resistência a ele. 
• Diminuição gradual do efeito da 
droga quando dada contínua e 
repetidamente 
• MECANISMOS 
▪ Diminuição do número de 
receptores ou até de sua 
função 
▪ Perda de receptores 
▪ Depleção de mediadores 
▪ Adaptação fisiológica 
 
 
 
 
DEFINIÇÃO ANTAGONISTA 
EFEITOS ANORMAIS A MEDICAMENTOS

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