Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
Farmacologia DISTRIBUIÇÃO E METABOLISMO • Ocorre a ligação dos fármacos a proteínas plasmáticas no sangue • Cerca de 1% do fármaco é absorvido – o restante se liga a proteínas • Maior parte dos fármacos se ligam a proteínas • Fármacos livres, que não se ligara, a proteínas, são livres ir a célula alvo • Fármacos que estão ligados a proteínas servem que “reserva” e se soltam aos poucos para encontrar as células alvo • Ligação entre proteínas e fármacos é temporária • Albumina possui maior afinidade para ligação em fármacos ácido, mas ainda sim se liga a alguns fármacos básicos • Outras proteínas ligantes de fármacos: beta globulina, glicoproteína ácida • Ex. de fármacos que se ligam a albumina plasmática Fármaco % ligada na concentração terapêutica Aspirina 50% Diclofenaco 99,5% Diazepam 95% - 99% Fenitoína 90% ] → Fármacos administrados juntos podem atrapalhar ou potencializar a ação de outro → Exemplo • Fármaco A é administrado em maior quantidade junto ao fármaco B que está em menor quantidade • Pelo fármaco A estar em maior quantidade ele se ligará a proteína albumina • Fármaco B quase que em toda sua totalidade ficará livre • Todo fármaco livre irá para sua célula alvo • Como ele está em grande • quantidade livre devido a ligação do fármaco A albumina, sua ação será potencializada devido ao grande número de fármacos B livres → PROTEÍNAS • Enzimas • Receptores • Canais iônicos • Proteínas de transporte → ÁC. NUCLÉICOS → ENZIMAS • Medicamentos inibidores de enzimas Medicamento Enzima Dipirona, ibuprofeno Ciclooxigenase Á. Acetil salicílico Ciclooxigenase Orlistate Lipase pancreática Enalapril Eca Ciprofloxacino DNA girase → RECEPTORES • A droga pode agir em receptores de: LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS AÇÃO DE MAIS FÁRMACOS CONJUNTOS ALVOS DE AÇÃO DAS DROGAS • Receptores de membrana ▪ Liga-se insulina, adrenalina, acetilcolina, fenoterol, glucagon • Receptores de citoplasma ▪ Ligam-se hormônios esteroides ▪ Progesterona, testosterona cortisol ▪ Substâncias lipídicas derivadas do colesterol • Receptores de núcleo ▪ Hormônio tireoidiano • Canais iônicos ▪ Inibem a entrada de certas substâncias nos canais iônicos se ligando a esse canal ▪ Exemplo • Inibição da entrada de Ca+ nos canais iônicos do endotélio • Casos de hipertensão ▪ FÁRMACOS • Nifedipino • Amlodipina • Proteínas de transporte ▪ Inibe a proteína H+K+Atpase ou bomba de H+ no estômago ▪ Fármaco • Omeprazol • Pantoprazol • Cada droga se liga em receptores diferentes → LIGAÇÃO IÔNICA → LIGAÇÃO DE HIDROGÊNIO → VAN DE WAALS → COVALENTE • Ligação irreversível • Proteína receptora da célula alvo é degradada juntamente com o fármaco no momento de excreção → INTERAÇÕES HIDROFÓBICAS → Relação entre a dose administrada e o nível de efeito da droga no organismo → Existem um ponto máximo de efeito da droga, passando dessa dose máxima pode ocorrer efeito tóxico → Resposta farmacológica é proporcional ao número de receptores com os quais o fármaco interage → Efeito máximo é alcançado quando todos os receptores estão ocupados → Substância (droga, fármaco, medicamento) que é capaz de se ligar ao receptor (alvo) e desencadear efeito terapêutico, ou seja ativa o receptor → Os fármacos chamados agonistas ativam ou estimulam os receptores, provocando uma resposta que aumenta ou diminui função celular LIGAÇÃO DROGA – CÉLULA ALVO RELAÇÃO DOSE - RESPOSTA DEFINIÇÃO DE AGONISTA → Substância (droga, fármaco, medicamento) que ao se ligar ao receptor (alvo) não é capaz de ativá-lo e assim, NÃO produz efeito → Ao se ligar ao receptor impede que o agonista se ligue e produza efeito → TIPOS – ANTAGONISTAS • COMPETITIVO ▪ Liga-se no mesmo receptor que o agonista se ligaria fazendo com que o agonista não consiga se ligar • NÃO COMPETITIVO ▪ Deforma o receptor que o agonista se ligaria de tal maneira que o agonista não consegue se ligar → HIPER-REATIVO • Indivíduos que apresentam resposta a doses baixas de determinado medicamento que não causam efeito na maior parte da população → HIPORREATIVO • Indivíduos que necessitam de doses maiores do que as normalmente utilizadas pela população → TOLERÂNCIA • Refere-se a hiper-reatividade observada quando houve uma exposição prévia ao medicamente, promovendo ao longo do tempo certa resistência a ele. • Diminuição gradual do efeito da droga quando dada contínua e repetidamente • MECANISMOS ▪ Diminuição do número de receptores ou até de sua função ▪ Perda de receptores ▪ Depleção de mediadores ▪ Adaptação fisiológica DEFINIÇÃO ANTAGONISTA EFEITOS ANORMAIS A MEDICAMENTOS
Compartilhar