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Anestésicos locais

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Anestésicos locais e vasoconstritores
- Analgesia: é usada em dores esporádicas, no qual as drogas usadas têm o objetivo apenas de aliviar a dor, no qual são chamados de analgésicos. Ou seja, elas provocam a ausência ou amortecimento da dor sem a perda da consciência:
· Narcóticos: reduzem a percepção da dor. São mais forte e diminuem a atividade cerebral, provocando sono. Após acordar o paciente se sente meio doente. Ex.: morfina;
· Não narcóticos: inibem a produção de determinadas substâncias, o que diminui a sensação de dor. Ex.: paracetamol.
- Anestesia: bloqueia a sensação de dor durante um período de tempo específico para que o paciente não sinta dor. São usadas drogas anestésicas. Devem ser usadas em situações diferentes:
· Anestesia geral: o paciente dorme profundamente;
· Anestesia regional: o paciente permanece acordado, mas parte do seu corpo é adormecido;
· Anestesia local;
ANESTÉSICOS LOCAIS
- Definida como a perda da sensibilidade em uma área circunscrita do corpo pela depressão da excitação das terminações nervosas ou pela inibição do processo de condução nos nervos periféricos;
- Métodos de induzir a anestesia local:
· Trauma mecânico (compressão dos tecidos). Ex.: compressão do n. mentual;
· Baixa temperatura. Ex.: gelo queimando em uma determinada área para promovendo anestesia;
· Irritantes químicos;
· Agentes neurolíticos(álcool e fenol);
· Agentes químicos (anestésico local);
· Métodos ou substâncias que induzam um estado transitório e completamente reversível sem deixar sequelas;
- Propriedades desejáveis em um anestésico local:
· Não produzir lesão aos tecidos;
· Bloqueio reversível da sensibilidade;
· Boa difusibilidade;
· Baixa toxicidade sistêmica;
· Início rápido de ação;
· Duração adequada para realização dos procedimentos;
· Não causar reações alérgicas: os conservantes presentes no anestésico, como o bissulfito de sódio e metilparabeno, usados para conservar os vasoconstritores é que possuem um alto índice alergênico;
· Deve ser estável em solução e passar prontamente por biotransformação (passagem pelo sangue/fígado e eliminado pelos rins).
Fundamentos de geração e transmissão de impulso
- Os neurônios podem ser:
· Bipolares;
· Multipolares: vários dendritos;
· Pseudo-unipolar: núcleo fora do eixo. Ex.: n. trigêmeo.
- O n. trigêmeo é mielinizado, no qual o impulso é saltatório de um nodo de Ranvier para outro de forma rápida. Além disso, como é pseudo-unipolar, o núcleo não participa da passagem do impulso nervoso;
- Um impulso nervoso ocorre através de um potencial de ação, no qual são despolarizações (membranas invertem suas cargas) transitórias da membrana.
Eletrofisiologia da condução nervosa
1) Potencial de repouso: sódio (positivo) fora e potássio (negativo) dentro. Sem dor;
2) Despolarização lenta e limiar de descarga: com o estímulo da dor (ex.: corte) o sódio começa a entrar na membrana e o potássio começa a sair de maneira lenta, ou seja, ocorre um aumento da permeabilidade de membrana. Na hora exata que as cargas são invertidas é o limiar de descarga, ou seja, fica mais negativo (potássio) fora da membrana e mais positivo (sódio) dentro da membrana;
3) Despolarização rápida: ocorre uma entrada rápida de sódio e saída de potássio, ou seja, ocorre uma inversão do potencial elétrico através da membrana nervosa. Nesse momento o estímulo da dor vai saltando pelos nodos de Ranvier até chegar à consciência da dor no cérebro;
4) Repolarização: o potencial elétrico gradualmente se torna mais negativo no interior da célula nervosa em relação ao exterior, no qual o nervo volta ao seu estado de repouso. Tal ação ocorre por causa da bomba de sódio que demanda energia (ATP) para que ocorra.
- Canais de sódio:
· Fechados: em repouso;
· Abertos: ocorre despolarização;
· Responsável por controlar o que entra e o que sai.
Ação dos anestésicos locais
- Modo e local de ação dos anestésicos locais:
· Alterando o potencial de repouso básico da membrana nervosa: deixam a membrana nervosa por mais tempo em repouso aumentando o limiar de descarga e consequentemente atrasa o estímulo (sem dor);
· Alterando o limiar de descarga (nível de ativação);
· Diminui a velocidade de despolarização (lenta);
· Prologando a velocidade da repolarização.
 - Onde os anestésicos locais atuam:
· Teoria da expansão da membrana: o anestésico entra pela parte lipídica da membrana e a faz expandir fechando o canal de sódio, ou seja, impede a permeabilidade da membrana lipídica. Com o canal fechado o sódio não entra, não há despolarização e nem o estímulo da dor. Ex.: benzocaína altamente tóxica;
· Teoria do receptor específico: os anestésicos locais agem ligando-se a receptores específicos nos canais de sódio, impedindo o aumento da permeabilidade da membrana ao sódio. Logo, o anestésico ocupa o local do cálcio na membrana, retirando-o e mantém o canal fechado por uma ação competitiva, logo faz parecer que a membrana nervosa está sempre em repouso. 
- A situação em questão é que o AL precisa ter uma boa difusibilidade no meio extracelular (no meio dos tecidos), ou seja, ele deve ser hidrossolúvel. Mas, para ser capaz de atravessa a membrana lipídica e substituir o cálcio no cala de sódio, ele também precisa ser lipossolúvel. Dessa forma, os AL possuem uma ponta hidrossolúvel e outra lipossolúvel.
- Funcionamento dos anestésicos:
· Deslocamento dos íons cálcio do receptor do canal de sódio, o que permite a ligação da molécula do AL a este receptor, o que determina o bloqueio do canal de sódio e diminuição na condutância de sódio, o que leva a depressão da velocidade da despolarização e não obtenção do limiar de descarga juntamente com inexistência de potenciais de ação prolongada bloqueio de condução.
-Estrutura química dos AL:
· Os grupos éster e amida possuem um grupo lipofílico, cadeia intermediária e um grupo hidrofílico;
· Grupo éster: não usa em anestubo
- Derivados do ácido benzoico: cocaína, benzocaína e tetracaína;
- Derivados do PABA: procaína, cloroprocaína e propoxicaína.
· Grupo amida: 
- Derivados da xilidina: lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, ropivacaína e etidocaína;
- Derivados da toluidina: prilocaína e articaína.
· Obs.: no ambulatório usaremos lidocaína, mepivacaína e prilocaína.
- Características químicas comuns aos AL:
· São todos sintéticos;
· Todos formam sais com ácidos fortes;
· Os sais são hidrossolúveis: capazes de se difundir;
· As ações de todas as drogas são reversíveis;
· São compatíveis com a epinefrina ou drogas correlatas;
· Afetam a condução nervosa da mesma maneira: impedindo o limiar de descarga;
· São capazes de produzir efeitos sistêmicos tóxicos quando atingem uma concentração relativamente maior no plasma;
· Possuem pouco ou nenhum efeito irritante sobre os tecidos em concentrações anestésicas clínicas.
Dissociação dos anestésicos locais
- Sal anestésico em solução de água destilado ou soro fisiológico;
- Após o anestésico ser injetado e se difundir pelos tecidos ele vai se dividir em ácido e base dependendo do pKa e pH do tecido;
- A base recebe carga e se torna um cátion e é responsável pela difusão da droga através da membrana nervosa, devido as suas propriedades lipossolúveis – capaz de entrar dentro da membrana;
- A forma catiônica é responsável pela ligação da droga no sítio receptor dos canais de sódio;
- Para que o sal anestésico possa se dividir em ácido e base, devem haver condições favoráveis de pH e pKa da solução e do pH do tecido;
- O pH da solução e o pH tecidual devem ser o mais próximo possível do neutro;
- Cada AL tem um pKa fixo;
- Quanto maior o pKa (coeficiente de difusão em base e ácido) da solução, menor a quantidade de base no pH tecidual. Assim, menor a difusão da droga através da membrana nervosa:
· pKa maior início de ação lento da anestesia e duração longa da anestesia;
· pKa menor início de ação rápido da anestesia e duração rápida da anestesia.
	Anestésico local
	pKa
	Benzocaína
	3,5
	Mepivacaína
	7,6
	Articaína
	7,8
	Lidocaína
	7,9
	Prilocaína
	7,9
	Bupivacaína
	8,1
Fatores que podem interferir na anestesia