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ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS- AINES- RESUMO DE FARMACOLOGIA

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ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO 
ESTEROIDAIS (AINES)- 
FARMACOLOGIA 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
BEATRIZ GURGEL- MEDICINA - UFMS CPTL 
 
 
 
USOS TERAPÊUTICOS  
 
 
Quando temos uma lesão tecidual, temos dois derivados : 
1. Em geral, os compostos ​pré-formados ​causam dor à curto prazo. 
Geralmente são substância P (neuropeptídeo) H+, ATP, histamina 
(participam dos componentes das células e quando lesadas extravasam). 
2. Induzidos- ​são derivados do ácido aracdônico (via fosfolipase A2) e aumentam 
a sensibilidade à dor. São eles que coordenam o processo inflamatório. 
 
Eicosanóides derivados do ácido aracdônico 
 
Temos duas vias: LOX e COX (cicloxigenase) 
 
 
 
BEATRIZ GURGEL- MEDICINA - UFMS CPTL 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
(AINES)- FARMACOLOGIA 
1. Evitar ou reduzir os sinais cardinais da inflamação. 
2. Eles não retiram a causa da lesão tecidual. EX: Se tenho infecção de 
garganta, vou tratar a inflamação, mas não vou acabar com as bactérias. 
3. Fatores ou sintomas que acompanham o processo inflamatório, 
principalmente em casos agudos. 
4. Alívio da dor- alguns possuem efeito analgésico (são não centrais). 
5. Podem ser antipiréticos= diminuem à febre 
6. Doenças autoimunes 
 
 
COX- prostaglandinas (principais responsáveis pela resposta inflamatória), 
prostaciclinas ​(vasodilatação e redução na agregação plaquetária, evitam a 
formação do coágulo) e ​tromboxanos (vasoconstrição para reduzir hemorragia e 
agregação plaquetária, favorecem o coágulo). 
Dependendo do local em que a COX está, pode privilegiar um determinado derivado, 
ou prostaciclinas e tromboxanos. 
 
PROSTAGLANDINAS  
-Temos várias funções fisiológicas em vários locais: 
-No estômago diminui à liberação de H+ e aumenta a produção de muco 
-no útero aumenta à motilidade uterina 
-No sangue= facilitam a agregação plaquetária 
-No rim= aumenta o fluxo renal, através da vasodilatação renal= serve para controlar 
o volume de líquido no nosso organismo. 
 
Tem função inflamatória também: levam aos sinais da inflamação 
-Aumenta vasodilatação local permitindo o fluxo sanguíneo e edema 
-Aumentam nocicepção- transmitem a 
sensação da dor 
-Aumenta temperatura 
-Aumenta à inflamação 
-Posso ter febre pois as prostaglandinas 
hipotalâmicas que geram hipertermia 
-Algumas também têm função 
homeostática, causando efeitos que não 
gostaria. 
 
 
DUAS ROTAS DAS COXS- produzem 
os mesmos mediadores mas possuem 
diferenças estruturais. 
COX 1- ​tem expressão constitutiva, ou 
seja, ​aparecem nos tecidos de 
maneira fisiológica, 
homeostáticos. 
COX 2- tem expressão induzida, ou seja, não está nos tecidos de forma fisiológica, 
no entanto frente à lesões celulares, ​é formada no processo de inflamação. 
 
BEATRIZ GURGEL- MEDICINA - UFMS CPTL 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
(AINES)- FARMACOLOGIA 
 
 
 
 
VIA DA LOX 
LEUCOTRIENOS 
-Assim como as 
prostaglandinas, 
potencializam o 
efeito 
inflamatório. 
-Causam espasmo 
brônquico, 
broncoconstrição. 
-Efeito 
pronunciado em 
aumentar 
permeabilidade 
vascular e 
aumentar a 
inflamação. 
 
 
 
RACIONAL TERAPÊUTICO DOS AINES 
O que é racional? O que está errado em uma doença e porque o mecanismo do 
fármaco justifica o uso. Qual a lógica de usar aquele fármaco? 
Explicar o problema e a solução dos antiinflamatórios ​(racional terapêutico)= 
interromper a formação de mediadores inflamatórios, ou seja, reduzir 
COX. 
Além disso, os esteróides têm uma diferença, que também inibem leucotrienos. O 
grande problema de uso de AINEs é a redução da inflamação, mas como a COX 
também está envolvida com mecanismos fisiológicos, como proteção gástrica, e tudo 
citado acima, teremos alterações fisiológicas e homeostáticas que são dependentes da 
COX. 
 
 
 
 
BEATRIZ GURGEL- MEDICINA - UFMS CPTL 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
(AINES)- FARMACOLOGIA 
 
 
 
 
QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS EFEITOS OS AINES?  
 
 
 
USO TERAPÊUTICO  
-Controle da dor (leve/moderada) e edema 
-Bom para lesões musculares 
-Dor pós operatória, funcionam, embora para grandes cirurgias terei que utilizar 
outros fármacos. 
-Dores de cabeça e enxaquecas, por diminuir a vasodilatação. 
-Controle da dor 
-Grande problema o uso indiscriminado= 
 
USO CRÔNICO  
-Condições que não conseguem controlar como à artrite reumatóide e gota. Os 
efeitos indesejados são proporcionais ao tempo de uso. Então se tem grande inibição 
dos mediadores inflamatórios, que embora participem de eventos fisiológicos, 
também interferem nesses processos, como a agregação plaquetária. 
 
 
 
 
 
 
BEATRIZ GURGEL- MEDICINA - UFMS CPTL 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
(AINES)- FARMACOLOGIA 
1. Efeito analgesico= Reduz mediadores anti inflamatórios e também a 
sensação de dor, por diminuir a atividade das Prostaglandinas. Muito bom 
em inflamação aguda (sensibilização nociceptiva), em inflamacao cronica ja 
nao funciona bem (neuropática=dor por lesão em vias nervosas sensitivas) 
2. Efeito antipirético​= antitérmico= redução de mediadores inflamatórios no 
hipotálamo (também produz COX), tenho diminuição da febre através da sudorese, 
vasodilatação superficial. Quanto maior for a ação no AINES no SNC, maior o 
efeito antitérmico. 
3. Efeito antiinflamatório​- diminui mediadores inflamatórios (PGs, LTs), 
vasodilatação, permeabilidade vascular e sensibilização nociceptiva. 
 
 
AINES 
 
60% da população responde a qualquer um. 
-Não esteroidais não seletivos- 1 geração 
-Não esteroidais seletivos COX 2- 2 geracao 
A potência manda muito na escolha e os efeitos indesejados também. Além disso, 
nem todo AINE tem todos os efeitos na mesma magnitude. 
 
 
EFEITOS INDESEJADOS PARA COX 
1. TGI- ​As prostaglandinas que protegem a mucosa, são produzidas pela COX 1, 
e ​como a COX 1 é inibida, tem esse efeito direto em gastroproteção. ​Pode ter 
náusea, vômito, e às vezes até ulceração em consequências mais extremas. 
Idosos e uso crônico não são indicados. É indicado utilizar o fármaco com 
alimentação ou leite, para tentar reduzir o impacto da inibição das PGs. 
OBS: se inibe apenas a COX 2, não terei efeitos indesejados, pois é 
a COX 1 que realiza essa proteção. 
2. Aumento do tempo de sangramento: efeito antitrombótico: diminui 
à agregação plaquetária e à vasoconstrição por inibir a COX 1 (tromboxano é 
inibido) e COX 2 por não serem seletivos, logo isso é bom para pessoas que 
tem trombos. É um efeito indesejado mas utilizado na clínica. ​O AAS é um 
inibidor irreversível da COX 1, pois se liga de forma irreversível nas plaquetas, 
pelas plaquetas não possuírem núcleo e serem fragmentos de células, logo, 
enquanto estiverem vivas, estão inibidas. 
3. Hipertensão: diminuem efeitos de anti hipertensivos. Tenho COX 2 nos rins 
produzindo prostaglandinas, e ela causa vasodilatação renal e dilatação, 
portanto, é através dela que tenho a homeostase do volume de sangue que é 
filtrado. Se impeço efeito da COX 2 (não é totalmente verdade que só tem 
efeitos anti inflamatórios nesse caso é fisiológico) impeço a perda de água e 
íons nos rins, por isso aumento a hipertensão. Por isso, se faço uso 
cronicamente, posso induzir uma insuficiência renal (enquanto estou usando 
o remédio) e nefropatia; acidentes vasculares encefálicos; IAM. 
4. Broncoespasmo- acontece um desvio metabólico, pq impede COX 1 e 2 e 
deixa o caminho livre para