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Farmacologia

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inicial. São exemplos os 
seguintes fármacos: propranolol, metoprolol e 
atenolol. 
No rim, os antagonistas dos receptores β1-
adrenérgicos diminuem a secreção de renina e em 
consequência reduzem a produção de angiotensina 
II, um vasoconstritor potente, contribuindo também 
para a diminuição da pressão arterial. 
Interação com nutrientes: 
Por ser lipossolúvel, alimentos que possuem 
gordura aumentam sua absorção. Altas 
concentrações de vitamina C (> 2g/dia) diminui a 
absorção destes fármacos. O uso crônico de 
Atenolol pode diminuir a absorção de Zinco. 
 
Antagonistas dos Receptores α-Adrenérgicos: 
Inibem o tônus vasomotor periférico, reduzindo a 
vasoconstrição e diminuindo a resistência vascular 
sistêmica. São exemplos os seguintes fármacos: 
prazosin, terazosin e doxazosin. 
Interação com nutrientes: 
A metildopa pode diminuir a absorção de 
cobalamina e folato. 
 
3) Modulação do Tônus do músculo liso vascular: 
Os vasodilatadores reduzem a resistência vascular 
sistêmica, ao atuarem sobre o músculo liso 
arteriolar e/ou o endotélio vascular. Os principais 
mecanismos de ação dos vasodilatadores arteriais 
são o bloqueio dos canais de Ca2+ e a abertura dos 
canais de K+. 
Interação com nutrientes: 
A administração concomitante com alimentos 
aumenta o tempo de ação e por serem lipossolúveis, 
a presença de gordura na dieta aumenta a sua 
absorção. Pode depletar 
Cálcio, Vitamina C e D. 
 
Ativadores dos Canais de K+ 
São vasodilatadores arteriais disponíveis por via 
oral utilizados no tratamento a longo prazo da 
hipertensão. 
 
4) Modulação do sistema renina-angiotensina-
aldosterona: 
Os bloqueadores desse sistema incluem os 
inibidores da enzima conversora de angiotensina, a 
ECA (por exemplo, captopril, enalapril, lisinopril) 
e os antagonistas do receptor de angiotensina 
(AT1) (por exemplo, losartan, valsartana), 
fármacos comumente utilizados no tratamento da 
hipertensão arterial. 
 
Inibidores da ECA 
Impedem a conversão da angiotensina I em 
angiotensina II mediada por essa enzima, 
resultando em diminuição dos níveis circulantes de 
angiotensina II e de aldosterona, o que reduz a 
resistência vascular sistêmica e, portanto, a 
contração ventricular esquerda. A diminuição dos 
níveis de aldosterona promove também a natriurese 
e, consequentemente, a redução do volume 
intravascular. Os inibidores da ECA também 
reduzem a degradação de bradicinina, e o seu 
aumento provoca vasodilatação. 
 
Antagonistas AT1 (Bloqueadores do Receptor de 
Angiotensina) 
São agentes anti-hipertensivos orais que 
antagonizam competitivamente a ligação da 
angiotensina II a seus receptores AT1. 
A presença de alimento no horário de 
administração das drogas (Inibidores da ECA e 
Antagonistas AT1) pode diminuir a absorção em 10 
a 54%. Pode induzir a Hipercalemia e após 6 meses 
pode aumentar a excreção urinária de Zinco, 
diminuindo sua concentração plasmática e 
eritrocitária. 
 
Fitoterápicos utilizados no tratamento 
coadjuvante da hipertensão arterial 
 O alho (Allium sativum) se destaca por 
apresentar efeitos natriurético e diurético. 
 A uva (Vitis vinifera) se destaca por possuir 
flavonoides e polifenóis, atuando como 
antioxidantes no tratamento de doenças 
cardiovasculares, além de haver evidências de 
que a presença de compostos fenólicos em uvas 
e vinhos tintos podem prevenir a aterosclerose. 
 A cavalinha (Equisetum arvense) se destaca por 
possuir atividade hipotensora e diurética. 
 
Manejo clínico da dislipidemia 
As lipoproteínas transportam triglicerídeos e 
colesterol no sangue. As lipoproteínas circulantes 
podem ser diferenciadas com base na sua 
densidade, tamanho e conteúdo de proteína. As 
lipoproteínas maiores e menos densas apresentam 
uma maior porcentagem de lipídios; os 
quilomícrons constituem a subclasse de 
lipoproteínas maiores e menos densas, enquanto as 
HDL são as menores lipoproteínas, que apresentam 
menor conteúdo de lipídios e maior proporção de 
proteína. 
As apolipoproteínas são proteínas presentes no 
revestimento superficial de lipoproteínas e 
estabilizam a estrutura das lipoproteínas e atum 
como ligantes de receptores de lipoproteínas e 
ativam atividades enzimáticas no plasma. 
A composição das apolipoproteínas vai determinar 
o destino metabólico da lipoproteína. 
Alterações nessas lipoproteínas, principalmente 
relacionadas ao aumento da LDL, podem induzir 
distúrbios vasculares e tem sido associado com 
principal fator desencadeante das doenças 
cardiovasculares (DCV). 
 
Veja a seguir os fármacos mais utilizados: 
 
Inibidores da síntese de colesterol (inibidores da 
HMG CoA redutase) 
Conhecidos como estatinas, inibem 
competitivamente a atividade da enzima que limita 
a taxa de síntese de colesterol. Existem seis 
estatinas — lovastatina, pravastatina, sinvastatina, 
fluvastatina, atorvastatina e rosuvastatina — estão 
aprovadas para uso na hipercolesterolemia e na 
dislipidemia mista. 
Interação com nutrientes: 
As estatinas diminuem a atividade da Coenzima 
Q10, uma proteína que participa da atividade 
mitocondrial. Sendo assim, a longo prazo, seu uso 
pode diminuir a disposição, causando fadiga e 
menos disposição. 
 
Inibidores da absorção de ácidos biliares 
São resinas que se ligam aos ácidos biliares no 
intestino delgado formando o complexo resina-
ácido biliar que não pode ser reabsorvido no íleo 
distal, sendo excretado nas fezes, diminuindo assim 
a emulsificação de gorduras e com isso sua 
absorção. 
Os três sequestradores de ácidos biliares 
disponíveis são a colestiramina, o colesevelam e o 
colestipol. Esses fármacos possuem eficácia 
semelhante e produzem reduções de 8 a 24% dos 
níveis de LDL em concentrações terapêuticas. 
 
Inibidores da absorção de colesterol 
Embora essa ação inclua a absorção reduzida do 
colesterol dietético, o efeito mais importante 
consiste na redução da reabsorção do colesterol 
biliar, que constitui a maior parte do colesterol 
intestinal. 
 
Fibratos 
Diminuem a síntese hepática da apo-B e das 
VLDL, destas últimas pela menor disponibilidade 
de ácidos graxos livres; aumentam a lipólise das 
VLDL e a remoção de seus remanescentes e elevam 
o nível do HDL-c. Os Fármacos são: Bezafibrato; 
gemfibrozil; fenofibroto; etofibrato. Todos os 
fibratos devem ser ingeridos durante as refeições. 
 
Ácido nicotínico 
Inibem a lipase hormônio-sensível, intracelular, do 
tecido adiposo, diminuindo a liberação de AGL 
para o fígado e a formação das VLDL; diminuem 
também a síntese de apo B e das LDL e a remoção 
das HDL. São rapidamente absorvidos quando 
ingeridos por via oral, distribuem-se para todos os 
tecidos e são eliminados pela urina. Dessas ações 
resultam diminuição do CT e LDL-c (até 30%), dos 
TG e das VLDL (até 80%) e elevação do HDL-c 
(até 30%). 
 
Manejo clínico do diabetes 
O principal objetivo da terapia farmacológica no 
diabetes consiste em normalizar os parâmetros 
metabólicos, como a glicemia, para reduzir o risco 
de complicações a longo prazo. 
O diabetes pode ser classificado em Tipo 1 
(autoimune ou idiopático), Tipo 2 (combinado com 
resistência à insulina), gestacional (diagnóstico 
realizado durante a gestação) e outros. 
 
 
 
1) Insulinoterapia: 
A insulina constitui o único tratamento para 
pacientes com diabetes Tipo I. 
A velocidade de absorção desse depósito de 
insulina depende de uma variedade de fatores, 
incluindo a solubilidade da preparação e a 
circulação local. Quanto mais rápida a absorção de 
determinada preparação, mais rápido também o seu 
início de ação e mais curta a duração de ação. 
Mas é importante que você saiba que o principal 
perigo da insulinoterapia é o de que a administração 
de insulina na ausência de ingestão adequada de 
carboidratos pode resultar em hipoglicemia. 
 
2) Antidiabéticos: 
A escolha desse medicamento baseia-se nos 
seguintes aspectos: