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Farmacologia 2 - Anticonvulsivantes

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Ezogabina .................................................................................................................................................................12 
Levetiracetam ...........................................................................................................................................................13 
Quando utilizar cada tipo? .................................................................................................................... 13 
Convulsões Parciais Simples ou Complexas ...............................................................................................................13 
Convulsões Parciais Secundariamente Generalizada por Convulsão Tônico-Clônica ..................................................13 
Qualquer Tipo de Convulsão Parcial ..........................................................................................................................13 
Convulsões Generalizadas de Ausência .....................................................................................................................13 
Convulsões Generalizadas Mioclônicas .....................................................................................................................13 
Convulsões Generalizadas Tônico-Clônicas ...............................................................................................................14 
Anticonvulsivantes Indutores Enzimáticos ................................................................................................................14 
Cannabis Medicinal ............................................................................................................................... 14 
Tipos de Epilepsias Refratárias ..................................................................................................................................14 
THC e CBD .................................................................................................................................................................14 
Receptores Canabinóides ..........................................................................................................................................15 
Canabidiol .................................................................................................................................................................15 
 
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@pedrojorgeantunes 
Convulsão 
Acredita-se que as convulsões tenham origem no córtex cerebral e não em outras estruturas do SNC (tálamo, 
tronco cerebral ou cerebelo), embora o comprometimento de outras áreas do SNC leve a efeitos diferenciados, como 
descarga autonômica e perda de consciência. 
Convulsão x Epilepsia 
Convulsão 
Refere-se a uma alteração transitória do comportamento causada pela ativação desordenada, sincrônica e 
ritmada de populações de neurônios cerebrais. 
Epilepsia 
Refere-se a um distúrbio da função cerebral caracterizado pela ocorrência periódica e imprevisível das 
convulsões. Cérebros normais que são induzidos a crises convulsivas com eletrochoque ou agentes químicos 
(convulsivantes), são cérebros não-epilépticos. 
Resumo 
Nem todas as pessoas que têm convulsões são epiléticas, mas todas as pessoas com epilepsia apresentam algum 
tipo de crise convulsiva. 
Benzodiazepínicos x Barbitúricos 
Durante uma crise convulsiva, o paciente está sobre um efeito glutamatérgico bem mais intenso que o 
GABAérgico, por esse motivo, podem ser administrados fármacos agonistas de GABA durante a crise, para tentar 
revertê-la. 
Os benzodiazepínicos são agonistas alostéricos do receptor GABA-A, gerando uma mudança conformacional no 
receptor que facilita a ligação de GABA, aumentando a frequência de abertura dos canais de cloreto, o que reduz a 
excitabilidade dos neurônios, revertendo os efeitos da crise convulsiva. Os benzodiazepínicos são os fármacos de 
escolha para tratar uma crise convulsiva, enquanto os barbitúricos não funcionam nessa situação, mas por que? 
Os barbitúricos aumentam o tempo de abertura dos canais de cloreto, mas isso não gera efeitos tão imediatos 
quanto o aumento da frequência, então, como uma crise convulsiva é uma situação urgente, é preferível o uso de 
benzodiazepínicos. Os barbitúricos são utilizados na profilaxia das crises convulsivas, aumentando o estímulo 
GABAérgico de forma constante, o que evita uma hiper estimulação glutamatérgica (convulsão). 
Convulsões Parciais (CP) 
As convulsões parciais atingem apenas um lado do cérebro (1 hemisfério). Geralmente ocorrem devido á algum 
tipo de lesão, como: tumor, trauma ou má formação. É rara uma etiologia genética para este tipo de convulsão. 
CP Simples 
Consciência não é afetada. 
Sinais Motores 
Córtex motor frontal -> Espasmos repetitivos de um grupo muscular e perda do controle voluntário. 
Sensorial 
Área somatossensorial do córtex parietal -> Parestesia do membro apresentado. 
Temporal/Occipital -> Alucinações Auditivas. 
Autonômico 
Temporal/Frontal -> Náusea e tonteira. 
Psíquico 
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@pedrojorgeantunes 
Sistema límbico -> Medo e alteração das emoções. 
CP Complexa 
Consciência é alterada. 
Alteração da consciência por 30s a 2min, acompanhada de movimentos involuntários estereotipados. 
Déjà vu e outras sensações emocionais (a pessoa é capaz de prever que vai ter a crise convulsiva). 
Após a crise ocorre cansaço e amnésia. 
CP Secundariamente generalizada por convulsão tônico-clônica 
Ocorre perda de consciência e episódio tônico-clônico. 
Convulsões Generalizadas 
As convulsões generalizadas atingem todo o cérebro (2 hemisférios). 
Tônico-clônica (Grande mal epilético) 
• Perda de consciência 
• Contrações generalizadas (todo corpo) e com rigidez mantida (tônico) 
• É seguida de períodos de contrações musculares alternadas com períodos de relaxamento (clônico) 
• A pessoa costuma cair no chão e alternar entre a fase tônica (coluna arqueada) e a fase clônica (deitada 
com a coluna reta) 
Crise de ausência (Pequeno mal epilético) 
• Perda de consciência 
• Olhar parada, podendo incluir olho virado 
• Interrupção das atividades, durando tipicamente 30 segundos 
• Através de um eletroencefalograma (EEG) é possível ver “spikes and waves”, o que indica crise 
convulsiva intensa, embora a pessoa não caia no chão e nem apresente grandes manifestações 
Mioclônicas 
• Breve contração tipo choque dos músculos 
• Pode restringir-se a uma parte de uma extremidade ou ser generalizada 
• É razoavelmente comum (ex: tremor na boca ou no olho) 
Bases Neuroquímicas da Convulsão 
Ainda não estão bem definidas as bases neuroquímicas que desencadeiam a convulsão, pois existem diversos 
fatores, como: 
• Aumento da transmissão de aminoácidos excitatórios 
• Comprometimento da transmissão inibitória 
• Propriedades elétricas anormais das células afetadas 
• Glutamato aumentado nos focos epilépticos 
• Morte neuronal por excitotoxicidade (entrada de cálcio excessiva) 
Glutamato x GABA 
Glutamato 
O glutamato é o principal neurotransmissor excitatório do SNC, sendo liberado pelos neurônios pré-sinápticos 
excitatórios. Sua ação se dá em dois receptores ionotrópicos: AMPA (ligado a canais de sódio) e NMDA (ligado a canais 
de cálcio. A entrada exacerbada de cálcio (Ca2+) nos neurônios, promovida pelo glutamato durante uma crise 
convulsiva, pode levar a morte dos mesmos. 
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@pedrojorgeantunes 
GABA 
O ácido glutâmico (glutamato), caso seja descarboxilado, é transformado em GABA, o que significa que há um 
equilíbrio entre o lado excitatório e inibitório do SNC através de uma simples reação química. Da mesma forma que a 
descarboxilação do glutamato gera GABA, a carboxilação de GABA gera glutamato. 
GABA é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Ele é liberado pelos neurônios pré-sinápticos inibitórios 
e age sobre 2 tipos principais de receptores: GABA-A (ionotrópico, acoplado a canais de cloreto) e GABA-B 
(metabotrópico, acoplado à proteína Gi). 
O receptor

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