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Anti-histamínicos

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Farmacologia Thomás R. Campos | Medicina - UFOB 
 FÁRMACOS ANTI-HISTAMÍNICOS. 
 
➔Ações da Histamina: 
 
▪ Ela quer que você lembre: Coceira, Vasodilatação, Secreção de 
HCl no Estômago, Efeito excitatório no SNC; 
 
➔Anti-histamínicos H1 de 1ª Geração: 
▪ São mais apolares e atravessam a barreira hematoencefálica; 
▪ Pode causar sedação, mas se der demais causa excitação por 
compensação do SNC; 
▪ Não bloqueia só H1 ➔ também atuam como antagonistas 
muscarínicos ➔ efeito benéfico na rinorreia; 
 
➔Anti-histamínicos H1 de 2ª Geração: 
▪ São mais polares e não atravessam a barreira 
hematoencefálica ➔ não têm efeito sedativo; 
▪ Loratadina, Cetirizina, Fexofenadina; 
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➔USOS CLÍNICOS 
▪ A hidroxizina e o doxepin são potentes antipruriginosos ➔ SNC; 
▪ Dimenidrinato, a difenidramina, a meclizina e a prometazina 
mostram-se úteis como agentes antieméticos ➔ Ao inibir sinais 
histaminérgicos do núcleo vestibular para o centro do vômito no 
Bulbo; 
▪ Difenidramina, a doxilamina e a pirilamina ➔ são usados no 
tratamento da insônia ➔ efeitos depressores proeminentes no 
SNC; 
 
*Os anti-histamínicos H1 são metabolizados, em sua maioria, pelo 
fígado, e deve-se considerar um ajuste da dose em pacientes com 
doença hepática grave. 
 
*São indutores das enzimas hepáticas do citocromo P450; 
 
➔ANTI-HISTAMÍNICOS H1: 
 
 
 
 
É o que está 
no Dramin 
Pode ser usado 
como sedativo 
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➔RISCO NA GESTAÇÃO 
FARMACO GESTAÇÃO AMAMENTAÇÃO 
Cloridrato de 
Prometazina 
Categoria C – prescrição 
com risco moderado 
Compatível com 
amamentação. É possível 
que o fluxo de leite materno 
possa ser reduzido em 
algumas lactantes. 
Loratadina 
Categoria B/D – prescrição 
com risco baixo, mas deve 
ter cautela no uso de 2 
semanas antes em parto 
prematuro. 
Compatível com a 
amamentação, mas o risco 
infantil não pode ser 
descartado. 
Meleato de 
dexclorfeniramina 
Categoria B/D – prescrição 
com risco baixo, mas deve 
ter cautela no uso 2 semanas 
antes de nascimento em 
prematuros 
Compatível com a 
amamentação, mas o risco 
infantil não pode ser 
descartado. 
Fexofenadina 
Risco C/D – mas deve ter 
cautela no uso 2 semanas 
antes do nascimento em 
prematuros 
Compatível com a 
amamentação, mas o risco 
infantil não pode ser 
descartado. 
 
➔No parto prematuro o risco é uma alteração no desenvolvimento da 
retina ➔ Fibroplasia retrolental ou retinopatia da prematuridade; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
1ª Geração 
1ª Geração 
2ª Geração 
2ª Geração 
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 GLICOCORTICÓIDES. 
 
➔Glândula Adrenal 
▪ Parte cortical possui zonas diferentes, com enzimas diferentes, 
daí vão sintetizar o que for mais interessante para a região: 
 
 
 
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▪ Pregnenolona é o percursor dos cortisóis; 
▪ Cortisol é o principal glicocorticoide endógeno; 
▪ Corticosterona também é endógeno, só que é produzido em 
menores quantidades; 
 
➔Todos os mediadores da síntese do colesterol continuam tendo 
caráter lipídico ➔ atravessam a membrana celular ➔ o receptor pode 
estar dentro da célula ➔ RECEPTOR NUCLEAR; 
*Pode ser que tenha receptores membranares (porque algumas 
respostas são muito rápidas pra ser tudo receptor nuclear), mas os 
principais para a regulação que os glicocorticoides vão fazer, são 
receptores nucleares ou receptores intracelulares; 
 
➔MECANISMO DE AÇÃO 
Fármaco/hormônio será carreado por uma proteína de ligação ➔ o 
fármaco atravessa a membrana ➔ lá dentro, se liga ao receptor nuclear 
e o ativa ➔ forma um dímero com outro receptor ativado ➔ no núcleo 
ele se liga a regiões do DNA e regula a expressão gênica; 
* 
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➔CORTISOL 
▪ Necessário para preparar o 
organismo em situações de 
estresse; 
▪ Maior atividade do SNC, maior 
facilitação de como aminas 
vasoativas vão atuar, regulação na 
quantidade de células 
leucocitárias que estão circulando 
no organismo, maior preparação em 
situação de luta ou fuga; 
▪ Essencial para manutenção da vida; 
▪ Regulador do metabolismo 
intermediário: favorecer uma maior 
disponibilidade de glicose e causa 
redistribuição de lipídios no 
organismo; 
▪ Resposta ao estresse: ativação do 
eixo HPA e maior liberação de 
cortisol; 
▪ Controle da resposta imunológica: 
Reduz a ativação do sistema imune; 
▪ Facilita a ação da adrenalina; 
 
Regulação: 
▪ Eixo HPA 
-Ritmo diurno; 
-Retroalimentação negativa; 
-Estímulos pelo estresse; 
 
CRH: Hormônio liberador de 
corticotrofina