ANESTÉSICOS LOCAIS - CONCEITOS

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Anestésicos Locais
CONCEITO:
São um conjunto de substâncias químicas localmente 
aplicadas, com estruturas moleculares semelhantes, 
capazes de inibir a percepção de sensações 
(sobretudo a DOR);
A anestesia local consiste no bloqueio reversível e 
temporário da condução nervosa, sem 
a alteração dos níveis de consciência.
ANESTESIA X ANALGESIA:
Anestésicos locais são inibidores INESPECÍFICOS das 
vias sensoriais periféricas (incluindo a dor), autonômicas
e motoras.
Analgésicos são inibidores ESPECÍFICOS das vias de 
dor.
altera as sinapses tanto pré-sinápticas como pós-–
sinápticas;
 hiperpolariza a membrana;
 abertura dos canais de K+;
 maior influxo de K+;
 impede que a condução da dor aconteça.
Os anestésicos locais, tem diversas aplicações clínicas:
• Aplicação tópica;
• Tratamentos odontológicos;
• Bloqueio epidural;
HISTÓRICO:
• As folhas coca são mastigadas há centenas 
de anos pelos índios sul-americanos, causando
o entopercimento da boca e língua;
• A cocaína foi isolada por Albert Niemann e 
Wihelm Lossen em 1860;
• Sigmund Freud tentou fazer o uso do poder 
“energizante’ da cocaína e deu a substância 
para o oftalmologista e amigo, Carl Koller;
• Koller, em 1884, relatou a atividade 
anestésica da cocaína em cirurgias de 
córneas em animais;
Em poucos anos, a cocaína passou a ser utilizada 
como anestésico local na cirurgia geral;
Devido a toxicidade cardiovascular e para o 
SNC, a cocaína deixou de ser utilizada como 
anestésico local.
(inibe a recaptação de noradrenalina causando acúmulo nas fendas 
sinápticas, e vicia)
Pesquisa de novos anestésicos síntese da –
PROCAÍNA (1892).
• Protótipo dos amino-ésteres por quase meio 
século.
Lidocaína:
• Sintetizada em 1943, por Nils Lofgren
NOVA ERA DOS ANESTESICOS LOCAIS: AMINO-
AMIDAS;
(menor efeito toxico, menor potencial de causar alergia). 
Desde a sua síntese, a lidocaína foi rapidamente 
incorporada à prática clínica como anestésico de 
primeira escolha;
→ Segurança, potência, ação rápida e eficácia ao ser
infiltrada nos tecidos.
GREGO: GREGO: 
an SEM–
aisthesis SENSAÇÃO–
ASPECTOS QUÍMICOS:
OS DOIS GRUPOS TEM:
• radical aromático porção – hidrofóbica da 
molécula;
• grupo amino porção – hidrofilica;
o que diferencia a classe é a ligação intermediária.
LIPOSSOLUBILIDADE POTÊNCIA:–
ANESTÉSICO LOCAL LIPOSSOLUBILIDADE POTÊNCIA
LIDOCAÍNA 366 1
BUPIVACAÍNA 3420 4
• A lipossolubilidade é um fator determinante 
da potência.
• Quanto maior a potência, maior a 
toxicidade.
GRAU DE IONIZAÇÃO (pKa):
 
 
• protonada (BH+)
• não protonada (B)
Anestésicos locais são bases fracas;
(mais ou menos básico)
pKa: diz o pH no qual a metade do farmaco vai está 
na forma ionizada ou não.
IMPORTANCIA:
• forma não protonada: mais facilidade de 
atravessasr a membrana;
• forma ionizada: não atravessa 
IONIZAÇÃO (pKa) LATÊNCIA: –
ANESTÉSICO LOCAL Pka
% ionizada em 
pH 7,4
INÍCIO DE AÇÃO
LIDOCAÍNA 7,9 76 RÁPIDO
BUPIVACAÍNA 8,1 83 LENTO
LIDOCAÍNA: o meio onde o ph é 7,9, metade do fármaco é encontrado 
ionizado, e metade não ionizado.
CONSEQUENCIA: lidocaína apresenta maior % acessa mais rápido o local –
de ação e a atividade anestésica é mais rápida.
• Latência: é o tempo que o anestésico leva 
pra começar a exercer seu efeito 
farmacológico.
ESTÉRES X AMIDAS:
 
ESTERES: 
- são rapidamente inativados 
no plasma e nos tecidos por 
esterases inespecíficas;
 → encurta o efeito dos 
anestésicos
 → quando metabolizado, 
produz o ácido 
paraminobenzoico (mais 
propenso a causar alergias)
AMIDAS: 
- mais estáveis,
- metabolização no fígado 
(citocromo p450);
- meias-vidas plasmáticas 
mais longas;
- menor potencial alérgico.