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Opioides (farmacologia)

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a depressão respiratória e o coma característicos da superdose de morfina são revertidos, 
reanimando o paciente e tornando-o alerta. 
• A naloxona tem meia-vida de 30 a 81 minutos. Por isso, o paciente que foi tratado e se recuperou 
pode recair na depressão respiratória. 
• A naloxona é um antagonista competitivo nos receptores µ, κ e δ, com afinidade 10 vezes maior pelos 
receptores µ do que pelos κ. Isso pode explicar a razão pela qual a naloxona reverte rapidamente a 
depressão respiratória com reversão mínima da analgesia resultante da estimulação dos receptores 
κ pelo agonista na medula espinal. 
• Há pouco ou nenhum efeito clínico com o uso de naloxona oral, mas na administração IV ocorre 
antagonismo opioide, e o paciente experimenta a abstinência. Isso explica o uso associado da 
naloxona com opioides orais para deter o abuso da droga por via IV. 
A naltrexona tem ações similares às da naloxona. 
• Ela tem duração de ação mais longa do que a naloxona, e uma única dose oral de naltrexona bloqueia 
o efeito da heroína injetada por até 24 horas. 
• A naltrexona associada à clonidina (e, algumas vezes, à buprenorfina) é usada na desintoxicação 
rápida de opioides. Ainda que também possa ser útil no tratamento do alcoolismo crônico por 
mecanismo desconhecido, os benzodiazepínicos e a clonidina são preferidas. A naltrexona é 
hepatotóxica. 
OPIOIDE 
VIAS DE 
ADMINISTRAÇÃO 
COMENTÁRIOS 
Morfina 
VO (LI e LE), R, 
IM, IV, SC, AI, 
SL, AE 
Para todos as vias de administração tem efeitos adversos 
clássicos dos opioides (hipotensão, disforia, sedação, constipação, 
retenção urinária, náusea, potencial para dependência e 
depressão respiratória) 
Os metabólitos ativos são eliminados por via renal e acumulam 
na insuficiência renal 
O metabólito M3G não tem ação analgésica, mas pode ser 
neuroexcitatório 
O metabólito M6G é duas a quatro vezes mais potente que o 
original. O acúmulo pode causar sedação excessiva e depressão 
respiratória 
Metadona VO, IV, IM, SC 
Não tem metabolitos ativos 
É mistura racêmica 
Isômero S: é antagonista NMDA, auxilia na prevenção à 
tolerância opioide e no tratamento da dor neuropática 
Isômero R: é agonista µ no tratamento da dor nociceptiva 
A meia-vida longa e variável aumenta o risco de dosagem 
excessiva 
É muito lipofílico e se redistribui aos depósitos de gordura 
A duração da analgesia é muito menor do que a meia-vida. A 
dosagem repetida pode causar acúmulo 
Pode prolongar o intervalo QT e causar torsade de pointes 
 
 
 
8 
Advertência: a troca de metadona e para metadona e outros 
opioides deve ser feita com muito cuidado pois a dosagem 
analgésica varia dramaticamente 
Fentanila 
IV, AE, AI, TD, 
CFTO, SL, 
bucal, nasal 
Sem metabólitos ativos; opção para pacientes com insuficiência 
renal, mas deve ser usado com cautela 
Cem vezes mais potente do que a morfina 
Menor liberação de histamina, sedação e constipação em 
comparação com morfina 
Oxicodona VO (LI e LC) 
Biotransformado pela CYP2D6 e CYP3A4 
Advertência em tarja preta: interações farmacológicas em 
CYP3A4 
Menos náuseas e liberação de histamina em comparação com 
morfina 
Oximorfona 
VO (LI e LC), 
IV 
A liberação imediata tem duração de ação e meia-vida de 
eliminação (8h) mais longa comparado com outros opioides de 
liberação imediata 
A biodisponibilidade oral aumenta com alimentação 
Deve ser administrado 1 a 2 h depois da refeição 
A biodisponibilidade aumenta com coadministração de álcool 
Hidromorfona 
VO (LI e LC), R, 
IV, SC, AE, AI 
É biotransformado por glicuronidação a H6G e H3G eliminados 
por via renal e podem causar efeitos adversos no SNC em 
pacientes com insuficiência renal 
Hidrocodona VO (LI e LC) 
O metabólito ativo é a hidromorfona 
É biotransformado pelas CYP2D6 e CYP3A4 
Tapentadol VO (LI e LC) 
Analgésico de ação central; tem atividade agonista µ junto com 
inibição de captação de norepinefrina 
É eficaz no tratamento de dor nociceptiva e neuropática 
Biotransformado predominantemente por glicuronidação, sem 
interações CYP450 
Podem ocorrer convulsões e síndrome serotonínica em pacientes 
predispostos 
Codeína VO, SC 
É pró-fármaco: biotransformado pela CYP2D6 ao fármaco ativo, 
morfina 
Os biotransformadores rápidos e os maus via CYP2D6 podem 
sofrer intoxicação 
Os fármacos inibidores da CYP2D6 impedem a conversão da 
codeína em morfina impedindo o controle da dor 
Não usar em pacientes com disfunção renal 
Usar somente para dores leves a moderadas 
Meperidina 
VO, IV, SC, AE, 
AI 
Não recomendado como opioide de primeira escolha 
O metabólito ativo normeperidina acumula na disfunção renal 
levando a toxicidade 
A naloxona não antagoniza o efeito da normeperidina; pode 
agravar a atividade convulsiva 
Não usar em idosos, nos pacientes com disfunção renal ou para 
o controle da dor crônica 
Buprenorfina SL, TD, IM 
Longa duração de ação; muito lipofílico 
Incompletamente revertido por naloxona 
Interações farmacológicas: contraindicado com atazanavir, 
conivaptana, inibidores da MAO; também várias interações com 
o sistema CYP450, incluindo CYP3A4 
Pode prolongar o intervalo QT 
Evitar o uso em pacientes com hipopotassemia, fibrilação atrial, 
insuficiência cardíaca instável ou outros fatores predisponentes 
que aumentem anormalidades QT 
O adesivo transdérmico é aplicado cada 7 dias 
Referências: farmacologia ilustrada. 
 
 
 
 
9 
• LC – liberação controlada 
• AE – anestesia epidural 
• AI – anestesia intratecal 
• IM – intramuscular 
• LI – liberação imediata 
• IV – intravenosa 
• CFTO – citrato de fentanila transmucosal oral 
• VO – via oral 
• R – retal 
• SC – subcutâneo 
• SL – sublingual 
• TD – transdermal 
• M3G – morfina-3-glicuronídeo 
• NMDA – N-metil-D-aspartato 
• H6G – hidromorfona-6-glicuronídeo 
• H3G – hidromorfona-3-glicuronídeo.