Receptores Farmacológicos

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RECEPTORES 
FARMACOLÓGICOS 
NOME: JULIA LEANDRO V.S. 
• Sobre a ação biológica dos fármacos: 
➢ Fase farmacêutica: estuda a liberação 
do fármaco a partir do produto 
farmacêutico. É constituída pelo 
conjunto de fenômenos compreendidos 
entre a administração do medicamento 
e a absorção propriamente dita. 
➢ Fase farmacocinética: movimento do 
fármaco no organismo, sua absorção, 
distribuição, metabolismo e excreção de 
fármacos. Identificação e quantificação 
da passagem do fármaco pelo 
organismo. 
➢ Fase farmacodinâmica: interação de 
um fármaco especifico com seu 
receptor, o que ocorre para desencadear 
o efeito terapêutico requerido. 
 
• Ações gerais dos fármacos: 
➢ Modificar a função da célula. 
➢ Modificar a taxa da função celular. 
• Um fármaco convencional NUNCA 
induz uma função não existente na 
célula. 
 
• Um fármaco convencional é capaz 
simplesmente de potencializar ou 
inibir uma função da célula já 
existente, ou seja, o efeito de um 
medicamento depende das funções 
que a célula é capaz de executar. 
• Existe um mecanismo de chave-
fechadura que funcionam como um 
sinalizador para o fármaco, para que 
se ligue apenas a seu receptor 
especifico. 
• Caso exista uma dose muito grande de 
algum remédio seja prescrita e o 
individuo não possua muitos 
receptores, parte dessa droga ficara 
“solta” no organismo procurando 
onde se ligar: 
- Ou ele encontra um receptor pra se 
ligar. 
- Ou ocorre um risco de 
“TOXICIDADE” no corpo, pois eles 
precisam ser metabolizados para 
serem excretado, caso isso não 
aconteça o fígado ficará 
sobrecarregado. 
 
❖ Alvos Protéicos 
• Tipos de alvos proteicos para ligação 
de fármacos: 
➢ Receptores. 
➢ Enzimas. 
➢ Moléculas carreadoras. 
➢ Canais iônicos. 
 
 
 
 
 
 
1. Receptores farmacológicos 
• Proteínas possuidoras de um ou mais 
sítios que, quando ativados por 
substancias endógenas/ farmacológicas, 
são capazes de desencadear uma 
resposta biológica/ efeito farmacológico. 
• Conceitos importantes: 
➢ Afinidade: a tendencia de um fármaco 
se ligar ao seu receptor. 
- Fármaco muito atraído pelo receptor, 
no qual é quase um imã. É uma atração. 
➢ Eficácia: a tendencia de ativar o 
receptor. 
- Pode existir, por exemplo, de um 
receptor possuir uma entrada que 
encaixe em um fármaco, porém não 
obrigatoriamente ele vai estimular a 
função do fármaco. 
- A ocupação de um receptor por uma 
molécula de um fármaco pode ou não 
resultar na ativação do receptor. 
- A ligação do fármaco e a ativação são 
etapas distintas. 
• Os receptores farmacológicos 
determinam em grande parte a dose e a 
concentração dos fármacos e seus efeitos 
farmacológicos. 
- Isso é determinado através de estudos 
da indústria farmacêutica. 
- É chamada de dose indicada para aquele 
fármaco dito na bula. 
• Os receptores são responsáveis pela 
seletividade da ação do fármaco. 
 
 
 
 
 
 
❖ Fatores determinantes das 
ações e efeitos das drogas. 
• Fármacos podem ser: 
➢ AGONISTA TOTAL: não 
necessariamente ocupa 100% dos 
receptores, mas possui eficácia de 
100% ou suficiente para produzir uma 
resposta tecidual máxima. 
➢ AGONISTA PARCIAL: mesmo 
ocupando 100% dos receptores 
apresentam uma resposta tecidual 
submáxima. 
➢ ANTAGONISTA: substancia que se 
liga ao receptor sem causar ativação, 
impedindo consequentemente a 
ligação do agonista. Possuem eficácia 
zero. 
- Ele tapa o “buraco” do receptor para 
que ele não seja ativado. 
 
 
• Sobre a farmacocinética: 
➢ Administração: 
- Vias; dose e regime posológico; fatores 
farmacêuticos de produção. 
➢ Distribuição: 
- Ligação a proteínas plasmáticas; 
lipossolubilidade. 
➢ Metabolização: fígado (principal). 
➢ Excreção: rim (principal). 
• A respeito da farmacodinâmica: 
 
• O ph do estomago também é muito 
relevante em relação a certos fármacos, 
por exemplo, certos remédios necessitam 
de um ph especifico, caso o paciente 
coma e tome um remédio o ph vai ser 
afetado pelo alimento. 
• Deve-se ter muito cuidado em relação as 
toxicidades, pois alguns podem resolver 
completamente o problema do paciente, 
porém sua dose é extremamente alta 
fazendo mau ao organismo. 
• A falta de precisão no diagnóstico é 
extremamente importante para 
determinar qual fármaco será efetivo para 
aquele paciente. 
• A interação entre drogas também é algo 
para ser relevado, pois algumas drogas 
inibem o efeito das outras ou causam 
alteração. 
 
 
• a ação dos fármacos pode ser de 
modo: 
➢ especifico: combate a causa da 
doença, como antibióticos. 
➢ Inespecíficas: aliviam as 
manifestações clinicas gerais, 
como um analgésico.