Antibacterianos Betalactâmicos

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“Antibacterianos que interferem na síntese da parede celular ” 
@veterinariando_ 
 
o Possuem esse nome devido sua conformação química, todos os antimicrobianos dessa 
classe possui um anel chamado betalactâmico (formado por 3 carbonos ligados ao 
nitrogênio) 
o Normalmente esse anel betalactâmicos está associado a outros anéis, dando origem as 
penicilinas, cefalosporinas, monobactams e carbapenems 
 
o Os betalactâmicos agem na parede celular da bactéria, interferindo em sua síntese – 
impede a ligação cruzada dos peptidoglicanos 
o Possui ação bactericida 
o São antibacterianos tempo dependente 
o Os betalactâmicos vão agir em momentos que há síntese de parede células das 
bactérias (crescimento e/ou reprodução) 
 
o Um dos mecanismo de resistência da bactéria é produzir enzimas (betalactamases) que 
são capazes de mudar a conformação dos betalactâmicos 
o Podem promover a alteração da permeabilidade da membrana externa bacteriana – as 
bactérias mutantes passam a não produzir canais da membrana externa (porinas), 
locais por onde penetram os betalactâmicos. 
o Alteração do sítio de ação – a resistência aos betalactâmicos pode ser adquirida por 
alteração nos alvos PBP (proteínas de ligação à penicilina) dessas drogas. Uma perda ou 
diminuição na afinidade de PBP crucial pode levar a um aumento na resistência aos 
betalactâmicos 
➢ essa rede de ligações da parede é o que fornece 
proteção e forma para a bactéria 
➢ A parede é formada por dois tipos de amino-açúcar 
(NAM e NAG) ligadas por pontes de peptídeo 
➢ As pontes de peptídeos se ligam uma a outra por meio 
de reações químicas através de um enzima (transpeptidase) 
– chamada de PBP (proteína de ligação transpeptidase) 
 
Penicilinas 
• São considerados ácidos fracos 
• São sensíveis ao calor e ao pH 
• Deteriora em solução aquosa 
• Podem causar reação alérgica em decorrência da formação do ácido peniciloico 
• Possui uma boa distribuição em tecidos moles, mas dependendo do tipo de membrana a 
penicilina não consegue permear de forma adequada – não são fármacos eleitos para 
infecções de sistema nervoso, placenta e próstata 
• Possui biotransformação hepática baixa e sua excreção é renal 
• Alguns de seus efeitos adversos: 
✓ Alergia 
✓ Distúrbio do trato digestório como: náusea, vômito e diarreia em decorrência da 
diminuição da microbiota intestinal 
✓ Algumas espécies como: cobaias, chinchilas, cobra, tartarugas e coelhos são mais 
sensíveis em relação a diminuição da flora intestinal podendo ocorrer a maior 
multiplicação de alguns tipos de bactérias como o Clostridium 
✓ A penicilina G procaína provoca vasodilatação, em animais de competição como 
equinos essa vasodilatação pode resultar numa melhor performance então é 
importante administrar pelo menor 2 semanas antes (doping) 
• Interações 
✓ Sulfas/probenecidas 
✓ Anticoagulantes 
✓ Aminoglicosídeos 
• Período de carência 
✓ Carne: até 30 dias antes 
✓ Leite: até 3 dias antes 
Penicilina G (Benzilpenicilina) 
PENICILINA VIA LATÊNCIA NÍVEIS 
TERAPÊUTICOS 
OBS 
G cristalina 
(sódica/potássica) 
SC/IM/IV 30min 4 a 6h G+ 
G procaína SC/IM 
(profunda) 
1 a 3h 12 a 24h G+ 
G benzatina SC/IM 
(profunda) 
8h 3 a 30d G+ 
V 
(fenoximetilpenicilina) 
Oral 30 a 60min 6 a 8h G+ 
 
• Bovinos: mastite 
• Suínos: eripsela, meningite 
• Equino: feridas, pneumonia, cistite 
• Cães e gatos: DP, abcessos dentários, piometra 
• Aves domésticas: enterite necrótica e ulcerativa 
 
o Mecanismo de resistência enzimático: produção das betalactamases (ou penicilinases) 
que são enzimas que por hidrolise destroem o anel betalactâmico, com essa alteração os 
betalactâmicos não consegue mais se ligar aos sítios de ligação da transpeptidase e 
com isso as bactérias conseguem sintetizar sua parede celular – na bactérias GRAM + 
essas betalactamases se encontram em grande quantidade da região periférica 
externa e nas bactérias GRAM – essas betalactamases se encontram na região entre a 
parede celular e o citoplasma 
o Mecanismo de mudança de sítio: as bactérias alteram os sítios de ligação das 
transpeptidase, dessa forma impossibilita a ligação com os betalactâmicos 
 
 
 
 
 
 
Aminopenicilinas 
GRUPO EXEMPLOS ESPECTRO DE AÇÃO VIA DE ADM USO 
CLÍNICO 
OBS 
 
 
 
Aminopenicilinas 
Ampicilina • G+ 
• Melhor ação 
em G- 
(bacilos) 
VO, IM, SC Trato 
respiratório, 
infecções no 
trato 
urinário não 
complicada, 
otite 
Sensíveis às 
betalactamases 
Amoxicilina Aeróbios e 
anaeróbios 
VO, IM, SC 
 
 
 
Aminopenicilinas 
potencializadas 
Amoxicilina + 
clavulanato 
de K 
 
• G+ 
• Maior ação 
em G- 
 
 
 
 
VO/IM 
Trato 
respiratório, 
infecções no 
trato 
urinário, 
otite 
Resistentes à 
betalactamases 
Ampicilina + 
sulbactam 
Sulbactam age 
sobre 
betalactamases 
 
 
 
Antipseudomonas 
Carbenicilina • Pseudomonas 
aeruginosa 
G- 
• Proteus G- 
IM, IV 
(apenas 
cabernicilina 
por via oral) 
Otite, 
mastite 
bovina, 
infecção de 
trato 
urinário, 
artrite 
bacteriana 
Sensível a 
betalactamases 
pseudomonas 
Ticarcilina 
Piperacilina 
 
 
Antiestafilocócicas 
Meticilina S. aureus e 
epidermidis 
produtores de 
betalactamases, 
possui menor 
atividade em G- 
Parenteral Mastite 
estafilocócica 
Resistente à 
betalactamases 
MRSA (S. aureus 
resistentes a 
meticilina) 
Oxacilina VO, IM 
 
Cefalosporinas 
• Possui anel betalactâmico a diferença são os radicais ligados a esse anel e a origem das 
cefalosporinas que são de fungos diferentes das que produzem a penicilina 
• São mais estáveis as variações de temperatura e pH 
• Cada uma das gerações apresenta resistência a diversas betalactamases 
(cefalosporinases) 
• Distribuição: tecidos e fluidos, 3 e 4ª geração conseguem ultrapassar a barreira 
hematoencefálica 
• Possui biotransformação hepática e excreção renal – necessário ajuste de dose caso o 
paciente tenha problemas hepáticos e/ou renais 
• São divididas em: 1ª geração, 2ª geração, 3ª geração, 4ª geração e 5ª geração 
 
GRUPO EXEMPLOS ESPECTRO DE AÇÃO VIA DE 
ADM 
USO CLÍNICO OBS 
1ª 
geração 
Cefalexina 
(VO) 
• G+ 
• Menor ação G- 
• Nenhuma ação 
em anaeróbio 
VO e 
parenteral 
Infecções de trato 
urinário, abcessos, 
profilaxia cirúrgica de 
pele, mastite por 
estafilo/estreptococos 
• Resistentes às 
betalactamases 
de estafilococos 
• Sensíveis a 
betalactamases 
de 
enterobactérias 
Cefadroxila 
(VO) 
Cefalozina 
(parenteral) 
2º 
geração 
Cefoxitina 
(IV-IM) 
• G+ 
• Maior ação em 
G- 
• Porca ação em 
anaeróbio 
IV/IM Infecções de trato 
urinário, pneumonia, 
pleurite, profilaxia 
cirúrgica intestinal 
• Resistente a 
várias 
betalactamases 
3ª 
geração 
Ceftriaxona 
(IV-IM) 
Ação grande sobre G-, 
inclusive sobre 
pseudomonas 
aeruginosa (G)/Proteus 
(G-) 
Possui ação moderada 
sobre anaeróbios 
IV/IM Septicemia/osteomieli
te/meningite, mastite, 
infecções de trato 
urinário complicadas, 
trato respiratório 
• Resistente a 
várias 
betalactamases Ceftiofur 
(IM) 
Cefovecina 
4ª 
geração 
cefepima Tem ação sobre G+ e 
G- anaeróbio/aeróbios 
e pseudomonas G+ 
IV Septicemias, 
respiratório, 
meningites (doente 
grave) 
Resistente à 
betalactamases 
Stafilo, entero e 
pseudomonas