Movimento dos Fármacos no Organismo

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o É o movimento dos fármacos no organismo 
o Etapas: absorção, distribuição, biotransformação e eliminação. 
o Essas etapas influenciam no início, na duração e na extensão do efeito de um 
fármaco. 
 
Transporte transmembrana: 
 
 Difusão passiva: 
o Fármacos lipossolúveis atravessam as 
membranas lipídicas por meio de 
difusão 
o O fármaco vai de regiões de alta concentração para regiões de baixa 
concentração, ate atingir o equilíbrio. 
 
 Transporte mediado por carreadores:: 
o Difusão facilitada e transporte ativo 
o O fármaco atravessa a membrana celular através de proteínas transportadoras 
o Moléculas grandes ou hidrossolúveis. 
 
 Endocitose: 
o Transporte do meio extra para o intracelular, através da invaginação da 
membrana. 
 
Movimento do fármaco no organismo: 
 
Absorção do fármaco: 
 Consiste na passagem do fármaco de seu local de administração para a corrente 
sanguínea 
 
Farmacocinética Farmacocinética 
@enfemania 
 Fármacos lipofílicos são mais absorvidos – difusão passiva 
 São mais absorvidos no intestino devido as vilosidades 
 Fatores que afetam a absorção: 
o Tamanho da molécula: moléculas pequenas têm maior facilidade em se 
difundir 
o pH 
o Área disponível: uma maior área superficial facilita a absorção 
o Fluxo sanguíneo: órgãos com maior fluxo sanguíneo favorecem o processo 
absortivo 
o O tempo de contato entre o fármaco e as membranas celulares determina a 
extensão da sua absorção. 
 
 Biodisponibilidade: 
o Representa a fração de fármaco que chega à corrente circulatória na sua 
forma inalterada, após sua administração. 
o Dose administrada de um fármaco que atinge a circulação sistêmica 
o Via intravenosa: fármaco é administrado diretamente na circulação sistêmica. 
o Demais vias: apresentam perdas do fármaco 
 
Distribuição: 
 Após a absorção, o fármaco passa da corrente circulatória para o líquido intersticial 
e, então, para as células dos tecidos. 
 É afetado por fatores fisiológicos: débito cardíaco, fluxo sanguíneo regional, 
permeabilidade capilar e volume dos tecidos, características físico químicas do 
fármaco. 
 Inicialmente os fármacos se distribuem para os órgãos com maior irrigação 
sanguínea 
 Os fármacos circulam no sangue ligado a proteínas, atuando assim como 
reservatórios – proteína albumina 
 Passagem do fármaco aos tecidos 
 
Biotransformação: 
 Metabolismo do fármaco 
 Serve para inativar o fármaco (lipofílico em polar hidrofílico) facilitando a excreção 
 Transforma moléculas lipofílicas (lipossolúvel) em hidrofílicas (polar) 
 Fase I: 
o Lipofílico em polar 
o Enxima P450 
o Redução, oxidação ou hidrólise 
 Fase II: 
o Quando a fase I não é o suficiente 
o Reações de conjugação 
 
Excreção: 
 Consiste na saída do fármaco do organismo 
 Retira o fármaco do organismo ou reabsorver 
 Excreção renal 
o Filtração glomerular – pH e lipossolubilidade não influenciam a passagem, 
passagem do fármaco livre, 20%. 
o Secreção tubular proximal – o que não foi filtrado na filtração glomerular, 
baixa especificidade, pode ocorrer competição por transportadores, 80%. 
o Reabsorção tubular distal – reabsorção passiva de fármaco não ionizado, 
lipossolúvel, 
 Alterações funcionais dos rins afetam o processo de excreção 
 
Observação: 
 
 
 
 
Metabolismo de primeira passagem: 
 Fármacos absorvidos em órgãos de TGI, como estômago e intestino, entram 
na circulação portal antes de alcançar a circulação sistêmica. Tais fármacos 
estão sujeitos à biotranformação por enzimas metabolizadoras localizadas na 
parede intestinal e, principalmente, no fígado. Esse processo é denominado 
metabolismo de primeira passagem e faz com que a biodisponibilidade oral seja 
reduzida.