Antiepilépticos usados no tratamento da dor crônica

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Problema 2 – Intermediária Módulo XIII – DOR 
 
 
 
Introdução 
 
Durante os últimos 20 anos, o FDA aprovou várias 
novas medicações antiepiléticas; 
Alguns desses fármacos são considerados 
vantajosos em comparação com os aprovados antes 
de 1990 em termos de farmacocinética, tolerância 
e risco de interações entre fármacos; 
Contudo, os estudos não demonstraram que os 
novos fármacos são significativamente mais 
eficazes do que os antigos; 
Comportamento suicida e ideias suicidas foram 
identificados como risco da medicação 
antiepilética; 
Além disso, praticamente todas as medicações 
antiepiléticas foram associadas com reações 
multiorgânicas de hipersensibilidade, uma reação 
rara caracterizada por urticária, febre e 
envolvimento orgânico sistêmico; 
 
Gabapentina 
 
A gabapentina é um análogo do GABA; 
• Contudo, ela não atua nos receptores 
GABA, potencializa as ações do GABA 
nem se converte em GABA; 
O mecanismo de ação preciso é desconhecido; 
Ela é aprovada como tratamento auxiliar para 
crises focais e tratamento da neuralgia pós-
herpética; 
É necessário diminuir sua dosagem em caso de 
doenças renais; 
A gabapentina é bem tolerada pelos idosos com 
crises parciais, devido aos seus efeitos adversos 
relativamente leves; 
Ela também é boa escolha para os pacientes idosos 
porque tem poucas interações com fármacos; 
 
Pregabalina 
 
A pregabalina se liga ao local α2-δ, uma 
subunidade auxiliar de canais de cálcio disparado 
por voltagem no SNC, inibindo a liberação do 
neurotransmissor excitatório; 
A função exata que isso tem no tratamento é 
desconhecida, mas o fármaco comprovou eficácia 
em crises de início focal, neuropatia periférica 
diabética, neuralgia pós-herpética e fibromialgia; 
Mais de 90% da pregabalina é eliminada por via 
renal; 
São necessários ajustes de dosagens em casos de 
disfunções renais; 
Aumento de massa corporal e edema periférico 
foram observados. 
 
Topiramato 
 
Atualmente, sabe-se que o topiramato possui 
múltiplos mecanismos de ação: 
• Bloqueio dos canais de sódio; 
• Potencialização da inibição GABA-
mediada com atuação sobre receptores 
GABAA; 
• Redução da atividade excitatória do 
glutamato através de sua ação sobre o 
receptor AMPA; 
• Inibição dos canais de cálcio de alta 
voltagem e; 
• Inibição da anidrase carbônica que reduz a 
hiperexcitabilidade neuronal; 
O topiramato é eficaz para uso em epilepsias 
parciais e primárias generalizadas; 
Também é aprovado no tratamento da enxaqueca; 
Em virtude dos seus múltiplos mecanismos de 
ação, novos estudos têm demonstrado a potencial 
utilidade do topiramato em uma variedade de 
condições do SNC: como distúrbios alimentares, 
dependência ao álcool e outras drogas, neuropatias, 
síndrome das pernas inquietas, tremor essencial, 
transtorno do estresse pós-traumático, transtornos 
bipolares e esquizofrenia; 
Os efeitos adversos incluem sonolência, perda de 
massa corporal e parestesias; 
Cálculos renais, glaucoma, oligoidrose (sudorese 
reduzida) e hipertermia também foram registrados; 
 
 
 
 
Problema 2 – Intermediária Módulo XIII – DOR 
Referência 
 
LIN, K. Topiramato: Uma Molécula Multifacetada. 
Rev. Neurocienc. São Paulo, 2011, 19(1): 8-9. 
Disponível em: 
www.revistaneurociencias.com.br/edicoes/2011/R
N1901/editorial/ed Katia.pdf. Acesso em: 23 fev. 
2020. 
 
WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. 
Antiepilépticos. In: WHALEN, K.; FINKEL, R.; 
PANAVELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. 
ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. p. 157-163.