Psicofarmacologia - Antidepressivos, estabilizadores de humor, antipsicóticos, ansiolíticos

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PSICOFARMACOLOGIA 
1. ANTIDEPRESSIVOS 
Exemplo: Fluoxetina, Sertralina, Amitriptilina, 
Clomipramina, Imipramina, Nortriptilina. 
I) Indicações 
→ Depressão 
→ Transtornos ansiosos 
→ TOC 
→ Transtorno disfórico pré-menstrual 
→ Transtornos alimentares 
→ TDAH 
→ Dores crônicas, neuropáticas, enxaqueca 
→ Tabagismo 
→ Enurese 
→ Insônia 
II) Princípios gerais da ação dos antidepressivos 
→ 6-12 semanas: fase aguda (até o paciente 
atingir a remissão) 
→ 4-9 meses: fase de continuação (em remissão 
vs recaída) 
→ 1 ano ou mais: fase de manutenção (em 
recuperação vs recorrência) 
A) INIBIDOR SELETIVO DA RECAPTAÇÃO DE 
SEROTONINA 
Ex: fluoxetina, flucoxamina, citalopram, escitalopram, 
paroxetina, sertralina. 
→ Antidepressivo bloqueia a bomba de 
recaptação da serotonina, fazendo com que 
sobre mais neurotransmissor na fenda 
sináptica e, consequentemente, ocorra um 
downregulation dos receptores pós-sinápticos 
da serotonina (que é o que causa a melhora 
dos sintomas depressivos). 
→ Inibidores seletivos da recaptação de 
serotonina (ISRS): inibem 10x mais a 
recaptação da serotonina do que as outras 
aminas; eles têm a mesma ação principal, no 
entanto, atuam em outras aminas de forma 
diferente. 
→ EAs: geralmente causam menos efeitos 
colaterais que os demais, surgem com surtos 
agudos e desaparecem com o tempo – 
cefaleia, insônia, agitação, perda de peso, 
perda de libido, ejaculação retardada, 
anorgasmia, distúrbios do TGI (náuseas, 
vômitos, diarreia). 
 
→ Contraindicações: concomitante com IMAO, 
Pimozida, Tioridazina, hipersensibilidade. 
→ Seguros na gravidez e lactação (evitar apenas a 
Paroxetina na gravidez). 
→ Sertralina é o antidepressivo mais seguro na 
gravidez e amamentação. 
→ Efetiva e segura em crianças, adolescentes e 
idosos. 
→ Interações medicamentosas: aumenta a 
toxicidade dos antidepressivos tricíclicos e de 
outras drogas como antipsicóticos, 
antiarrítmicos, beta-bloqueadores. O efeito 
dos anticoagulantes é potencializado. Alguns 
podem provocar antagonismo do efeito dos 
antiepilépticos e o aumento da toxicidade do 
lítio. 
B) TRICÍCLICOS (ADT) – INIBIDORES NÃO SELETIVOS 
DA RECAPTAÇÃO DAS MONOAMINAS 
Exemplo: Imipramina, Clomipramina, Amitriptilina, 
Nortriptilina, Maprotilina. 
→ Mecanismo de ação: atua na bomba de 
recaptação da serotonina e da noradrenalina. 
→ A atuação em outras aminas é a responsável 
por ser um medicamento com mais efeitos 
adversos. 
→ Efeitos adversos: bloqueio dos receptores 
anticolinérgicos (constipação, visão turva, 
boca seca, sonolência), bloqueio dos 
receptores histaminérgicos (ganho de peso, 
sonolência), bloqueio dos receptores alfa-1 
(tontura, sonolência, queda da PA, hipotensão 
ortostática), bloqueio dos canais de sódio 
(convulsões, coma, arritmia, morte). 
→ Contraindicações absolutas: IAM recente, 
bloqueio de ramo, hipersensibilidade, 
prostatismo ou retenção urinária, íleo 
paralítico, glaucoma de ângulo fechado. 
→ Contraindicação relativa: associada a IMAO, 
outras alterações na condução cardíaca, ICC, 
convulsões, hipertireoidismo. 
→ Gravidez – recomenda-se evitar no 1º 
trimestre; interromper o uso de 2-3 semanas 
antes do parto para evitar síndrome de 
retirada. 
→ Lactação – seguro. 
→ Crianças – eram bastante usados, seguros; 
cuidado com os efeitos colaterais; se 
necessário, solicitar avaliação de cardiologista. 
→ Idoso – muitos efeitos colaterais, evitar! Pouco 
usados. 
C) OUTROS 
→ Inibidores da recaptação de serotonina e 
noradrenalina (IRSN) – Venlafaxina, 
Duloxetina. 
→ Inibidores da recaptação de dopamina – 
Bupropiona. 
→ Desinibidor da serotonina e noradrenalina 
(DISN) – Mirtazapina e desinibidor da 
noradrenalina e dopamina (DIND). 
D) INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO) 
Ex: Tranilcipromina. 
→ Inibe o catabolismo (degradação) das 
monoaminas pela MAO. 
→ Fármaco antigo e pouco utilizado, devido aos 
efeitos colaterais. 
→ Risco de intoxicação pelas monoaminas – 
efeitos colaterais. 
→ IMAO + tiramina* (precursor da noradrenalina) 
– risco de crise hipertensiva e vasoconstrição 
(síndrome noradrenérgica). 
*Alimentos proibidos – queijos (maturados ou 
envelhecidos), fava e doce de casca de banana, 
chopp, extrato de levedura concentrada, chucrute, 
shoyo, condimentos de soja, frios embutidos, 
defumados, carne de sol, carne seca. 
→ Medicamentos proibidos: 
 
→ Antidepressivos como – Tryptanol, 
Tofranil, Anafranil, Prozac, Deprax, 
Aroprax, Zoloft, Efexor etc; 
→ Dolantina, cocaína, inibidores do apetite, 
anfetaminas e outros estimulantes. 
→ Medicamentos para gripe, 
descongestionantes em comprimidos e em 
sprays para o nariz, xarope para tosse e 
remédio para asma. 
→ Anestésicos locais com adrenalina. 
 
2. ESTABILIZADORES DE HUMOR 
A) LÍTIO 
I) Indicações 
→ Episódios de mania, depressão bipolar. 
→ Profilaxia de mania, hipomania, depressão 
bipolar, depressão unipolar. 
→ Redução de risco de suicídio. 
→ Potencialização de antidepressivos, na 
depressão unipolar. 
→ Medicamento de 1ª escolha para o tto de todas 
as fases do transtorno bipolar. 
 
II) Efeitos colaterais (nível terapêutico muito 
estreito, necessário dosar seu nível no sangue) 
→ Acne, aumento do apetite, ganho de peso, 
diminuição da memória, edema, fezes 
amolecidas, gosto metálico, náuseas, 
polidipsia, poliúria, tremores finos. 
→ Uso crônico pode levar ao hipotireoidismo ou 
insuficiência renal. Pode causar alterações 
eletrocardiográficas em >40 anos e 
cardiopatas. 
→ Antes de começar o tratamento, solicitar: 
hemograma, TSH, creatina, eletrólitos, 
glicemia, ECG (>40 anos e cardiopatas), beta-
HCG (mulheres em idade fértil); devem ser 
repetidos a cada 3 meses nos primeiros 6 
meses e depois semestralmente. 
→ Litemia (concentrações séricas) – 0,6 a 1,2 
mEq/L. 
III) Precauções 
→ Cautela em pacientes com doenças que 
acarretam desidratação (aumento da 
concentração do lítio no sangue – intoxicação) 
→ Ingerir água em abundância. 
→ Evitar café, chás, erva mate, bebidas alcóolicas, 
pois aumentam a diurese. 
→ Cuidado em pcts em uso de: dieta hipossódica, 
anti-inflamatórios, diuréticos, IECA, 
antagonistas de angiotensina II. 
IV) Intoxicação 
→ Sintomas mais comuns – náuseas, vômitos, dor 
abdominal, boca seca, diarreia profusa. 
→ Tremores, disartria, ataxia, alteração do nível 
de consciência, vertigens, letargia ou 
excitação, hiper-reflexia, delírio, nistagmo, 
convulsões, oligúria, anúria. 
→ Arritmias e fasciculações musculares. 
→ TTO – diurese osmótica, lavagem intestinal, 
diálise, hidratação vigorosa; se lítio mantiver 
acima de 4 mEq/L, fazer hemodiálise e repeti-
la a cada 6-10h se necessário. 
V) Contraindicações 
→ Doenças cardíacas – bradicardia sinusal, 
arritmias ventriculares severas, ICC. 
→ Insuficiência renal grave. 
→ Hipotireoidismo – se controlado, pode usar; 
caso o lítio seja o causador do hipotireoidismo, 
trocar de estabilizador. 
→ Gravidez – evitar! Em transtornos graves (4 ou 
mais episódios ao longo da vida), mantém 
durante a gravidez. 
→ Amamentação – contraindicado. 
→ Crianças – usado; nível sérico igual nos adultos. 
→ Idosos – raro de utilizar; pouco tolerado; se 
bem monitorado é seguro e eficaz. 
→ Checar interações medicamentosas. 
B) ÁCIDO VALPRÓICO 
→ Anticonvulsivante com propriedades 
estabilizadoras de humor. 
→ Efeitos colaterais mais benignos que do lítio. 
→ Absorção retardada com alimentos. 
→ Metabolizado pelo fígado, excretado pelas 
fezes. 
→ Meia vida de 8-17h (tomar de 1-2x por dia, 
dependendo se o fármaco for de liberação 
prolongada ou normal). 
→ Antes de iniciar: hemograma (att a plaquetas – 
pode causar redução), TGO, TGP, gama-GT, 
bilirrubinas, beta-HCG (leva a má-formação). 
→ Teratogênico – assegurar que a mulher esteja 
usando método contraceptivo. 
→ Nível sérico – 60-120 mcg/mL. 
I) Indicações 
→ Mania aguda 
→ Profilaxiade episódios maníacos 
→ Depressão bipolar 
→ Episódio misto 
→ TAB + substâncias 
→ TAB na infância e adolescência 
→ Mania associada a condição médica geral 
→ Cicladores rápidos 
→ Ciclotimia 
→ TAB + pânico 
II) Efeitos colaterais 
→ Dispepsia, diarreia, tremor, sedação, 
leucopenia, trombocitopenia, perda de cabelo, 
ganho de peso – maioria dos efeitos são dose-
dependentes. 
→ Caso eleve a enzima hepática >3x nível normal, 
mexer na dose ou trocar o medicamento. 
III) Contraindicações 
→ Absolutas: insuficiência hepática grave, 
hipersensibilidade, doença do ciclo da ureia, 
gravidez. 
→ Relativas: hepatopatia leve. 
→ Amamentação – bem tolerada. 
→ Idosos – monitorar efeitos colaterais. 
C) CARBAMAZEPINA 
→ Meia vida de 18-54h. 
→ Induz o metabolismo acelerado de outros 
medicamentos e o próprio metabolismo 
(taquifilaxia) durante o uso, diminuindo a meia 
vida para 5-26h (Outra opção – Oxcarbazepina; 
não interfere no nível sérico de outros 
medicamentos). 
→ Nível sérico 6-12mcg/mL. 
→ Metabolismo hepático. 
→ Hemograma (plaquetas), TGO, TGP, bilirrubina, 
sódio. 
I) Indicações 
→ Crises convulsivas 
→ Mania aguda 
→ Profilaxia TAB (principalmente tipo II) 
→ Episódio misto 
→ Neuralgia do trigêmeo 
→ Neuropatia diabética 
→ Depressão bipolar 
→ Esquizoafetivo 
→ Esquizofrenia com comportamento agressivo 
→ Abstinência de álcool 
II) Efeitos colaterais 
→ Mais comuns: ataxia, diplopia, náuseas, 
sonolência, tonturas, xerostomia, vômitos. 
III) Contraindicações 
→ Absolutas: doenças hematopoiéticas, 
insuficiência hepática, história de depressão da 
MO, história de agranulocitose por Clozapina, 
história de alergia por ADT, alergia a 
Carbamazepina, últimos 14 dias de IMAO, 
concomitante com Nefazodona, 1º trimestre 
de gravidez. 
→ Relativas: doenças CV (IAM, ICC, arritmias, 
bloqueios cardíacos, coronariopatias, 
tromboembolismo), glaucoma, retenção 
urinária. 
→ Gravidez – contraindicada. 
→ Lactação – bem tolerada. 
→ Crianças – bem tolerada. 
→ Idosos – monitorar efeitos colaterais. 
3. ANTIPSICÓTICOS 
Denominações – neurolépticos, drogas 
antiesquizofrenia, tranquilizantes maiores, ataráxicos 
ou psicoplégicos. 
I) Indicações 
→ Psicose induzida por droga, demência, 
esquizofrenia. 
→ Quadros de agitação ou agressividade. 
→ Quadro orgânico que cause sintomas 
psicóticos (delírios e alucinações). 
→ Esquizofrenia (fase aguda, reagudização e 
manutenção). 
→ Quadros do espectro da esquizofrenia: 
transtorno esquizotípico, transtornos 
delirantes persistentes, transtornos psicóticos 
agudos e transitórios, transtornos 
esquizoafetivos. 
→ Transtornos de humor: quadros agudos 
maníacos e hipomaníacos, depressão com 
sintomas psicóticos. 
Obs – alguns antipsicóticos de 2ª geração 
mostram-se também estabilizadores de 
humor. 
→ Agitação psicomotora com impulsividade e 
agressividade, independente da etiologia. 
→ Profilaxia de recidiva de quadros psicóticos. 
→ Transtornos de personalidade: tipo esquizoide, 
paranoide, emocionalmente instável. 
→ Infância e adolescência: transtornos invasivos 
de desenvolvimento (quadros psicóticos, 
esquizofrenia, autismo). 
→ Ansiolítico ou hipnótico. 
→ Outros quadros – doença de Huntington, Sd de 
Gilles de la Tourette, náuseas e vômitos, 
soluços incontroláveis, dor crônica. 
II) Mecanismo de ação 
→ Atua nas vias dopaminérgicas: 
1. Via nigroestriatal (responsável pelo 
controle motor) 
2. Via mesolímbica (responsável pelo 
emocional - vigília, memória, 
processamento de estímulos, atv. 
locomotora, comportamento 
motivacional) 
3. Via mesocortical (responsável pela 
cognição, comunicação, atividade social, 
aprendizado, memória) 
4. Via tuberoinfundibular (responsável pelo 
controle da secreção de prolactina) 
→ O antipsicótico causa bloqueio da dopamina, 
no entanto, não atua apenas na via 
mesolímbica (alvo do tto da esquizofrenia), ele 
atua em todas as vias. 
→ Na esquizofrenia, a via mesolímbica se 
encontra em hiperatividade, que implica os 
sintomas positivos. O antipsicótico reduz a 
atividade dessa via. No entanto, ao bloquear a 
dopamina também nas outras 3 vias, a piora da 
hipoatividade destas implica nos sintomas: 
1. Via mesocortical – sintomas negativos 
(indivíduo se torna menos comunicativo, 
isolado). 
2. Via nigroestriatal – parkinsonismo dos 
antipsicóticos, distonia aguda. 
3. Via tuberoinfundibular – aumento das 
mamas e produção de leite. 
A) ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS (AT) 
→ Classificados de acordo com sua potência (que 
é a quantidade mínima de mg necessária para 
atingir o efeito antipsicótico – quanto maior a 
potência, menor a dosagem em mg necessária 
para produzir efeito, e vice versa). 
→ Agem no sistema dopaminérgico, bloqueando 
os receptores pós sinápticos D2 (se liga a esses 
receptores e provoca efeito antagonista à 
dopamina). 
AT de alta potência – Haloperidol, Trifluperazina, 
Flufenazina, Pimozida 
→ Têm um bloqueio em D2 intenso; pouca ação 
anticolinérgica e alfa-adrenérgica. 
→ Muitos efeitos colaterais – boca seca, 
hipotensão postural, sedação, em comparação 
com os de baixa potência. 
→ Diminui a cognição (piora dos sintomas 
negativos), sintomas extrapiramidais 
(tremores, parkinsonismo, aumento do tônus 
muscular, distonia aguda), discinesia tardia* 
(uso crônico de antipsicóticos – aumento do 
número de receptores de dopamina - 
suprarregulação), aumento de prolactina, 
acatisia. 
→ TTO parkinsonismo provocado por AT – 
mudança para antipsicótico atípico e uso de 
triexifenidil ou biperideno. 
→ TTO acatisia – redução da dose do AT, 
propranolol e benzodiazepínicos. 
→ TTO discinesia tardia – substituição por 
antipsicótico atípico, propranolol e 
benzodiazepínicos. 
→ Síndrome neuroléptica maligna (ocorre 
principalmente com os AT de alta potência) – 
incidência de 0,7%, letalidade de 20%. Febre, 
rigidez muscular e outros sintomas 
extrapiramidais, estupor, diminuição do nível 
de consciência e alterações autonômicas 
(taquicardia, arritmias, labilidade da PA, 
taquipneia, sudorese). Há elevação da CPK, 
leucocitose com desvio à esquerda, elevação 
das enzimas hepáticas, alterações no equilíbrio 
ácido básico e hidroeletrolítico. A necrose 
muscular (mioglobinúria) pode levar a 
insuficiência renal aguda. Pode causar 
coagulação intravascular, IAM, AVC. 
TTO – UTI, suspensão do AT, hidratação, 
medidas de redução da temperatura (forma 
física), Relaxante muscular – Bromocriptina, 
Amantadina, Dantrolene, Diazepam, ECT. 
→ Distonia aguda – rigidez muscular, contração 
espástica de grupos musculares, posturas 
anormais, mais frequente no início do tto ou 
aumento da dose. Autolimitada, durando 
poucas horas. TTO – Biperideno IM. 
AT de baixa potência – Clorpromazina, 
Levomepromazina, Tioridazina, Sulpirida. 
→ Ação menos potente em D2. Maior ação alfa-
adrenérgica, colinérgica e histaminérgica. 
→ Poucos efeitos extrapiramidais (relacionados 
a D2). 
→ EAs: sedação e sonolência (bloqueio de 
receptores histaminérgicos), boca seca, 
midríase, retenção urinária e constipação 
(efeito anticolinérgico), hipotensão postural, 
alargamento do intervalo QT (bloqueio alfa 
adrenérgico), retinopatia pigmentar 
(avaliação oftalmológica – cegueira). 
AT atípicos (AA) – Amisulprida, Aripriprazol, 
Clozapina, Olanzapina, Quetiapina, Risperidona, 
Ziprasidona. 
→ Menor potencial de sintomas extrapiramidais. 
→ Menor hiperprolactinemia. 
→ Melhor ação em sintomas negativos (reclusão, 
afeto embotado, anedonia, pobreza de fala, 
catatonia, comprometimento cognitivo). 
→ Mecanismo de ação: antagonista de receptor 
D2 e serotonina (5ht2A). 
→ AGENTES DE 1ª LINHA (exceto a clozapina); no 
entanto são caros e não são utilizados como 1ª 
linha no SUS, sendo utilizado apenas para 
casos refratários. 
→ Clozapina é o AA de escolha para tto de 
esquizofrenia refratária. 
→ EAs: ganho de peso, hiperglicemia,anticolinérgicos, hipotensão ortostática, 
sedação, extrapiramidais. 
→ Clozapina – monitorar Hg (dependendo do 
grau de leucopenia ou neutropenia, o tto deve 
ser descontinuado) → AGRANULOCITOSE! 
4. ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS 
A) BENZODIAZEPÍNICOS 
→ Atuam em GABA (principal neurotransmissor 
inibitório do cérebro). 
→ Efeitos ansiolíticos-tranquilizantes. 
→ Hipnóticos-sedativos. 
→ Anticonvulsivantes. 
→ Relaxantes musculares. 
→ Amnésticos. 
→ Diazepam – droga de escolha para síndrome da 
abstinência alcóolica. 
Obs - Quanto menor a meia-vida do ansiolítico, 
maior o risco de dependência. Em idosos, pode-se 
optar por medicamentos de meia-vida curta por 
terem metabolismo mais lento. 
Hipnótico/ansiolítico – alprazolam, bromazepam, 
clonazepam, diazepam, estazolam, flunitrazepam, 
lorazepam. 
Hipnótico – midazolam, tiazolam, nitrazepam. 
Indutor de sono – zoplicona, zolpidem. 
→ EAs – sedação, sonolência, cansaço, redução 
da atenção, piora da memória; desaparecem 
ou diminuem acentuadamente após 1 semana 
de uso. 
→ Síndrome de abstinência por benzodiazepínico 
(~álcool) – sintomas psíquicos (irritabilidade, 
inquietação agitação, insônia, disforia, 
pesadelo), sintomas físicos (tremores, 
sudorese, palpitação, náusea, vomito, 
anorexia, dor muscular), sinais maiores 
(convulsões, alucinações, delirium). 
Drogas Z – Zolpidem, Zopiclona, Eszopiclona. 
→ Causam menos EAs que os BZD clássicos, no 
entanto causam dependência e há muito uso 
abusivo do medicamento (não é tarja preta). 
→ Zolpidem – apresentações farmacêuticas: 
liberação regular, liberação controlada, 
sublingual.