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Ester Fontes 2020.1 Formas farmacêuticas Forma farmacêutica: Forma física como o medicamento é produzido e apresentado. Os medicamentos não são administrados em seu estado puro, mas como parte de uma formulação que inclui outras substâncias que desempenham diversas funções farmacêuticas. Todas visam garantir segurança e efetividade em congruência com a via de administração e o paciente, e se observam: Vantagens da formulação (Formulação: forma de “apresentação” do produto) Precisão da dosagem (↑sólido ↓líquido, injetáveis {necessitam de seringas, conhecimento técnico}, etc.) Facilitar o transporte e a administração Mascarar odor e sabor Estabilidade do princípio ativo a fim de garantir sua eficácia (Estabilidade = conserva. Permitir com que o produto tenha a capacidade de “resistência”, o mesmo ocorre com alimentos. ↑tempo após o vencimento ↓eficácia) Prolongar as ações do princípio ativo (formulações de liberação lenta). Desenvolvidas para que o medicamento dure mais tempo no organismo. Ex.: Anticoncepcionais injetáveis (liberação lenta) e anticoncepcionais tomados diariamente (liberação imediata) Influenciam na escolha da forma: Via de administração: Interfere nos locais de aplicação e absorção. Velocidade (tempo) de ação desejada: Imediata, retardada ou controlada. Tipo de paciente: Adulto, infantil, se possui alguma necessidade específica. Existem para um mesmo PA diferentes formas farmacêuticas: Facilitar administração, garantir precisão da dose, proteger substancia durante o trânsito pelo organismo (garantir que a forma farmacêutica esteja adaptada a via de escolha, o que garante a presença do princípio ativo no local de ação), garantir presença no local de ação, facilitar a administração da substância ativa. Forma de apresentação + via de administração Ex.de apresentação: Injeção, comprimido, cápsula, etc. Ex. de adm.: Dermatológica, via oral, intramuscular, etc. Fórmulas Oficinais: Fórmulas descritas na Farmacopeia ou em Formulários. Magistrais: Indicadas pelo profissional prescritor, adaptada ao paciente e preparada em farmácias de manipulação. Especialidade farmacêutica: Formulas preparadas e embaladas pela indústria farmacêutica e comercializada por nome de referência, genérico ou similar. Componentes Princípio ativo: Substância responsável pela ação principal do medicamento. Simples ou compostos Adjuvantes: Substâncias auxiliares, podem ser outros ativos, conservantes, solubilizantes, edulcorantes.... Adjuvante terapêutico: Componente que também tem ação farmacológica, mas é de ação coadjuvante ao P.A.. Ex: Dorflex PA analgésico AT relaxante muscular Adjuvantes técnicos: Componentes que não tem ação farmacológica, concedem propriedades físicas e químicas à forma farmacêutica em si. Precisam ser compatíveis com a formula, estáveis em ampla faixa de pH, não irritante, atóxico... Conservantes quelantes, antioxidantes, solubilizantes, corretivos, diluentes, lubrificantes, tensoativos, viscosificantes e umectantes, corretivos. Veículo e excipiente: Parte da fórmula que confere volume, peso, consistência, conservante, estabilizante, torna possível a forma farmacêutica. Mais comum: Excipiente sólido e veículo líquido. Ex: talco, estearato de magnésio, amido, lactose, celulose, vaselina, lanolina / água destilada, álcool, glicerina... Adjuvantes técnicos Conservantes: Substâncias de ação bactericida/bacteriostática, que evitam a contaminação da fórmula por microorganismos. Ex: Nipagin, Nipazol (propilparabeno), Cloreto de benzalcônico, etc... Quelantes: Substâncias que se ligam aos metais presentes no meio, conferindo estabilidade à formula. Ex: EDTA (ácido etileno diamino tetracético). Antioxidantes: São substâncias que impedem a oxidação das fórmulas. Ex: BHA (Butilhidroxianisol), BHT (Butil-hidroxitolueno), etc. Solubilizantes: Ajudam na solubilização de componentes da fórmula. Ex: Propilenoglicol, álcool 70%, Glicerina... Corretivos: Ligados a propriedades organolépticas, melhoram o aspecto da fórmula, estabilizam a composição, podem conferir cor, sabor, odor. Ex: Essências, edulcorantes, ácido cítrico, amarelo de tartrazina... AÇÃO DOS MEDICAMENTOS O efeito de um medicamento depende da quantidade de substância que penetra no organismo. Ação local: Ocorre apenas no local de aplicação do medicamento. Ex: ação de colírios Alguns medicamentos que têm como objetivo ação local podem ser absorvidos e gerar efeitos sistêmicos, como bombinhas de Aerolin para asma, que deveriam promover apenas a broncodilatação, porém causam taquicardia e aumento de pressão arterial. Ação sistêmica: O efeito ocorre de forma generalizada. Precisa chegar à circulação sanguínea. Ex: Dipirona. Classificação das formas farmacêuticas Formas sólidas Facilitam a administração e conferem maior resistência ao suco gástrico. Variam pelo grau de aglomeração de pós (↑partícula ↓agregação) ou em outros formatos, que sofrem compressão ou moldagem. Vantagens: Fracionados, não possuem, ou possuem pouco sabor, fácil transporte e administração. Desvantagens: Problemas de deglutição e podem irritar a mucosa gástrica. Pós (liofilizado/granular): Mistura de fármacos secos e finamente divididos. Podem ser de uso externo e interno. Podem ser administrados por si só ou em outras formas farmacêuticas como cápsulas. Comprimidos: Obtidos por compressão dos fármacos com amido ou goma arábica Se desintegram quando em contato com o estômago e/ou intestino Podem ser revestidos com polímeros ou açucares Maior resistência ao pH. Os não revestidos podem ter camada única ou múltiplas. Existem comprimidos tamponados: São revestidos por uma película de Hidroxido de alumínio ou magnésio, que ajuda pessoas que tem ulcera ou gastrite. Evervecentes, mastigáveis, sublinguais, vaginal. Vantagens: Permite vincos, gravações, sulcos (guiam corte). Dosagem precisa, mais estável, a liberação dos fármacos é mais controlada. Desvantagens: Menor absorção que soluções e líquidos, irritam a mucosa gástrica e podem formar complexos com alimentos.w Drágeas: Comprimidos com revestimento à base de açúcar e outras substâncias Melhora a deglutição, aparência e mascara o sabor. Pastilhas: Formas sólidas com P.A. associados à açúcares e mucilagens Dissolução lenta na boca Podem ser duras ou gomosas. Supositórios Preparações à base da associação de princípios ativos com substâncias/ excipientes que dissolvem em contato com o calor natural do corpo. Excipientes mais usados são manteiga de cacau e glicerina gelatinada Muito usados em pacientes constipados, vomitando e com medicamentos que se degradam no estômago Grânulos Substancia medicamentosa associada ao açúcar, podem ser revestidos ou efervescentes. Mais agradável que ingerir o pó. Muito usado na gastroenterologia e cardiologia. Cápsulas: Apresentam revestimento gelatinoso para facilitar a deglutição. Se desintegram no TGI. Algumas formulas permitem que a capsula seja aberta e o medicamento administrado na forma de pó, não deve ser feito sem indicação. Podem ser duras, duras de liberação prolongada, duras com liberação retardada, mole, mole com liberação prolongada e retardada. Semissólidas Preparações pastosas ou oleosas. Normalmente para uso tópico em pele ou mucosas. Possuem absorção e ação locais. Pomadas: Consistência pastosa. Constituição por substâncias gordurosas como vaselina, parafina líquida. Uso tópico, amolecem ou derretem na temperatura corporal. Normalmente uma substancia química solida é inserida em uma base oleosa. Uso: Regiões com menos pelo, sem ser úmidas, não se usa em ferida aberta. Melhor indicada em feridas ressecadas, descamativas e espessas pois tem grande poder de absorção, potência e hidratação. (Oncilon)** Componentes “gordurosos” como vaselina (Excipientes lipofílicos) Cremes: Emulsão semissólida. Equilíbrio de água-óleo, menos gorduroso que pomada. Contém um ou mais princípios ativos dispersos em uma base. Espalham com mais facilidade. Lesões úmidas, finas e exsudativas. Óvulos/Pérolas: Supositório vaginal. Mais de um P.A. Se fundem à temperatura corpórea. Géis:Grande quantidade de água na formulação, o que proporciona uma absorção mais rápida, Utilizado quando o paciente apresenta uma pele mais oleosa ou regiões muito úmidas. Presença de ágares e gelatinas, agentes gelificantes. Pode conter partículas suspensas. Orabase (Oncilon)** Gel: A orabase se enrijece em contato com a mucosa muito usada em odonto. Pastas: (CaOH e PMCC) Indicadas para reparação. Uso externo Unguento: Pomadas resistentes com resina, Atua com maior tempo em proteção de superfícies externas sem elasticidade. Emplasto: Base adesiva com formula distribuída em camada uniforme. Protege e tem ação terapêutica pelo contato com a pele do P.A.. Líquidas Podem agir por varias vias: tópica, enteral, intravenosa. Existe um solvente envolvido. Emulsões Óleo/água. Podem ter adições de adjuvantes técnicos. Substâncias oleosas dispersas em meio aquoso. Apresenta separação de fases Ex.: óleo de fígado de bacalhau Promovem uma absorção mais célere. Suspensões: Heterogêneas (líquido + sólido). Normalmente ocorre decantação agitar. Ex.: Spray, xilocaína O soluto (pó) se deposita no fundo do recipiente, necessitando de homogeneização (“balançar”) no momento do uso. Soluções: Homogêneas (liquido + líquido / líquido + sólido) = uma fase Soluções estéreis: Sem presença de microrganismos. Ex: colírios e medicamentos injetáveis. Ex: Gotas, injetáveis (sem pirogênios), elixires (são hidro alcoólicos, dessa forma, não são recomendados para crianças) e colutórios. Obs.: Colutórios em geral são antimicrobianos que podem causar resistência bacteriana São líquidos e viscosos com aplicação tópica. Xarope: Soluções aquosas onde o açúcar é utilizado em altas concentrações podendo ser de até 2/3 do seu peso Aquosa e com alta viscosidade. Pacientes com dificuldade de ingerir ou com o sabor muito ruim. Loções: Soluções alcoólicas ou aquosas para uso tópico. Injetáveis: Via parenteral com meta de resposta rápida. Formas gasosas Podem ser inalatórios ou tópicos. Inalação → pulmões → coração → circulação sistêmica Aerosóis e sprays: Ex: vodol Tópicos. Substâncias voláteis e/ ou gasosas: Anestésicos inalatórios broncodilatadores Gases voláteis: óxido nitroso (Anestésico administrado associado ao oxigênio) Prescrição correta: Doença principio ativo forma/fórmula via de administração indicação
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