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OPIÓIDES E OPIÁCEOS Prof. Me. Carlos Renato Nogueira Mestre em psicofarmacologia (UFC) DEFINIÇÕES são todas as drogas, naturais e sintéticas, com propriedades semelhantes à morfina, incluindo peptídeos endógenos. Derivadas do ópio, como a morfina e algumas semi- sintéticas como a codeína. CLASSIFICAÇÃO Análogos da Morfina: Agonistas : Morfina, Heroina, Codeina. Agonistas Parciais: Nalorfina e Levalorfan Agonistas Leves a Moderados: Codeína, Oxicodona e Hidrocodona Antagonistas : Naloxona Derivados Sintéticos: Fenilpiperidinas ( Meperidina e Fentanil) Metadona ( Metadona e Dextropropoxifeno) Benzomorfan ( Pentazocina ) Tebaina ( Etorfina) ANTAGONISTAS OPIÓIDES Nalorfina Naloxona naltrexona VIAS DE APLICAÇÃO Subcutânea Oral Transdérmica Intramuscular Mucosa do nariz Endovenosa RECEPTORES OPIÓIDES Receptor mu (): Maioria dos efeitos Analgesia Depressão do SNC Depressão respiratória Sedação Euforia Constipação Tontura Dependência física kappa (k) Também são responsáveis por: Analgesia, sedação e diminuição da motilidade GI. Delta (d) São importantes no sistema endógeno de analgesia, mas não está claro se há ligação com os opióides. Sigma (s) Alucinação (visual e auditiva) MECANISMOS DE AÇÃO MORFINA Alcalóide do ópio que existe na natureza, usada para aliviar dor aguda ou crônica intensa. Protótipo dos agonistas opióides. É administrada pelas vias oral ou parenteral. Usada em casos de dor aguda e relacionada com o câncer e nos últimos anos na dor crônica e de outras etiologias. O metabólito, morfina-6-glicuronídeo é mais potente. CODEÍNA É um alcalóide do ópio natural, usada para efeitos analgésicos e antitussígenos. Produz efeitos mais leves que a morfina, com menor tendência a abuso e dependência. DESOMORFINA (KROCODILL) EFEITOS GÁSTRICOS ↓ Motilidade e secreção gastrintestinal Constipação Hipertonia dos esfíncteres EFEITOS CARDIOVASCULARES Bradicardia e Hipotensão (vasodilatação arterial e venosa) Fatores nervosos, vasculares e cardíacos (Depressão Respiratória também) Depressão Centro Vasomotor Bulbar ↑ Liberação de histamina pelos mastócitos Prurido (Coceira) OUTROS EFEITOS Hipotermia Vasodilatação cutânea Miose (Critério de diagnóstico) SINAIS E SINTOMAS DA INTOXICAÇÃO Diminuição da frequência cardíaca Pressão baixa Respiração lenta Miose Coma Morte