Farmacodinâmica: Propriedades dos Medicamentos

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Farmacodinâmica
Prof° Nathalia Cezario
Farmacodinâmica
A farmacodinâmica descreve as seguintes propriedades dos 
medicamentos:
❑Efeitos terapêuticos (como alívio da dor e diminuição da 
pressão arterial)
❑Efeitos colaterais (Ação farmacológica e Interações químicas)
❑Onde o medicamento age no organismo (local de atividade)
❑Como o medicamento age no organismo (mecanismo de 
ação)
A idade da pessoa Algumas doenças Interações fármaco -
fármaco
Os efeitos de um medicamento no organismo podem ser influenciados por muitos fatores, como:
❑ O envelhecimento tende a afetar as respostas farmacodinâmicas por meio de alterações na ligação ao receptor ou
na sensibilidade da resposta pós-receptor.
❑ As doenças que afetam as respostas farmacodinâmicas incluem mutações genéticas, tireotoxicose, má nutrição,
miastenia gravis, doença de Parkinson e algumas formas de diabetes melito resistentes à insulina. Essas doenças
podem alterar a ligação ao receptor e o nível de proteínas ligantes ou diminuir a sensibilidade do receptor.
❑ As interações farmacodinâmicas fármaco-fármaco resultam em competição por sítios de ligação de receptor ou
alteram a resposta pós-receptor.
Seletividade
Depois de ser engolido, injetado, inalado ou
absorvido pela pele, pela mucosa sob a língua
ou pela mucosa interna da bochecha, a maior
parte dos medicamentos entra na corrente
sanguínea e circula por todo o corpo. Alguns
medicamentos são administrados diretamente
na área onde sua ação é necessária. Por
exemplo, colírios são colocados diretamente
nos olhos. Os medicamentos, então, interagem
com as células ou tecidos nos quais eles
produzem seus efeitos desejados (locais alvo).
Essa interação é chamada de seletividade.
A seletividade é o grau em que um 
medicamento age em um dado local 
em relação a outros locais.
• Medicamentos relativamente não
seletivos afetam muitos tecidos ou
órgãos diferentes.
Por exemplo, a atropina, um
medicamento administrado para
relaxar os músculos do trato
digestivo, também pode relaxar os
músculos dos olhos e do trato
respiratório.
Medicamentos relativamente seletivos, por exemplo, anti-inflamatórios não 
esteroides (AINEs), como aspirina e ibuprofeno, têm como alvo qualquer região 
onde uma inflamação esteja presente.
Medicamentos altamente seletivos afetam apenas um único órgão ou sistema. 
Por exemplo, a digoxina, um medicamento administrado no tratamento da 
insuficiência cardíaca, afeta principalmente o coração, aumentando sua eficácia 
de batimentos. A ação dos soníferos é direcionada a determinadas células 
nervosas do cérebro.
Agonistas e antagonistas
Os medicamentos que têm receptores-
alvo se classificam como agonistas ou
antagonistas.
Agonistas- ativam ou estimulam seus
receptores específicos, desencadeando
uma resposta que aumenta ou diminui a
atividade da célula.
Antagonistas- bloqueiam o acesso ou a
ligação de agonistas naturais do corpo,
geralmente neurotransmissores, a seus
receptores e, assim, inibem ou reduzem as
respostas celulares a agonistas naturais.
Agonistas ativam receptores que produzem a resposta desejada. 
❑Os agonistas convencionais aumentam a proporção de receptores ativados. 
❑Os agonistas inversos estabilizam o receptor na sua conformação inativa e agem de forma 
semelhante aos antagonistas competitivos.
Muitos hormônios, neurotransmissores (p. ex., acetilcolina, histamina e noradrenalina) e 
fármacos (p. ex., morfina, fenilefrina e isoproterenol, benzodiazepinas e barbitúricos) agem 
como agonistas.
AGONISTAS
Os antagonistas impedem a ativação do receptor. Essa prevenção da ativação tem
muitos efeitos. Antagonistas aumentam a função celular se bloquearem a ação de
uma substância que normalmente diminui a função celular. Antagonistas diminuem
a função celular se bloquearem a ação de uma substância que normalmente aumenta
a função celular.
Os antagonistas de receptores podem ser classificados como reversíveis ou
irreversíveis. Os antagonistas reversíveis dissociam-se prontamente de seus
receptores e, inversamente, os antagonistas irreversíveis formam uma ligação
química estável, permanente ou quase permanente com seus receptores (p. ex., por
alquilação). Antagonistas pseudo irreversíveis dissociam-se lentamente de seus
receptores.
ANTAGONISTAS
❑ No antagonismo competitivo, a ligação do antagonista ao receptor impede a
ligação do agonista ao receptor.
❑ No antagonismo não competitivo, agonista e antagonista podem ligar-se
simultaneamente, mas a ligação antagonista reduz ou impede a ação do agonista.
❑ No antagonismo competitivo reversível, agonista e antagonista formam
ligações de curta duração com o receptor, atingindo um estado estável entre
agonista, antagonista e receptor. Esse antagonismo pode ser superado pelo
aumento da concentração do agonista.
ANTAGONISTAS
Ação Farmacológica
Os medicamentos apenas afetam a taxa em que as funções
biológicas existentes ocorrem. Os medicamentos não alteram a
natureza básica dessas funções nem criam novas funções e não
podem restabelecer as estruturas ou funções que já estão
danificadas em nível superior à capacidade de reparação do
próprio corpo. Contudo, alguns medicamentos facilitam o
restabelecimento do corpo por si só. Por exemplo, os
antibióticos, ao interromperem um processo infeccioso,
permitem que o corpo repare o dano causado pela infecção
Reversibilidade
A maioria das interações entre um medicamento e um receptor ou entre 
um medicamento e uma enzima é reversível: Depois de algum tempo, o 
medicamento se separa do receptor ou enzima, que retomam seu 
funcionamento normal. Algumas vezes, a interação é, em grande parte, 
irreversível e o efeito do medicamento persiste até que o organismo 
produza mais enzimas. 
Ex: O omeprazol, um medicamento utilizado no tratamento de 
refluxo gastroesofágico e úlceras, inibe, de forma irreversível, uma 
enzima envolvida na secreção de ácido gástrico.
Afinidade e atividade intrínseca
• Afinidade- A ação de um
medicamento é afetada pela
quantidade de medicamento que
alcança o receptor e o grau de
atração entre ele e seu receptor
na superfície da célula.
• Atividade Intrínseca - Uma
vez ligados ao seu receptor, os
medicamentos variam na sua
capacidade de produzir um
efeito.
Afinidade e atividade intrínseca
Os medicamentos que ativam os receptores (agonistas) devem ter ambas as 
propriedades: devem ligar-se com eficácia a seus receptores (afinidade) e o 
medicamento, uma vez ligado a seu receptor (complexo medicamento-receptor), 
deve ser capaz de produzir um efeito na área-alvo (atividade intrínseca).
Medicamentos que bloqueiam os receptores (antagonistas) devem se ligar
aos mesmos de forma eficaz, mas têm pouca ou nenhuma atividade intrínseca, 
porque a sua função é a de impedir a interação de um agonista com os seus
receptores.
Potência, eficácia e efetividade
É possível avaliar os efeitos de um medicamento em termos de potência, eficácia ou
efetividade.
• A potência (força) refere-se à quantidade de medicamento (geralmente expressa
em miligramas) necessária para produzir um determinado efeito, como o alívio da
dor ou a diminuição da pressão arterial.
Ex: se 5 mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 mg
do medicamento B, o medicamento A é duas vezes mais potente que o
medicamento B.
Potência, eficácia e efetividade
A eficácia é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como redução da
pressão arterial).
Ex: o diurético furosemida elimina uma quantidade muito maior de sal e de
água através da urina do que o diurético hidroclorotiazida. Por isso, a
furosemida tem maior eficácia do que a hidroclorotiazida.
Potência, eficácia e efetividade
A efetividade difere da eficácia na medida em que leva em conta o quanto o
medicamento em uso no mundo real funciona bem. Muitas vezes, um medicamento
que é eficaz em estudos clínicos não é muito efetivo na sua utilização concreta.
EX: um medicamento pode ter uma elevada eficácia na redução da pressão
arterial, porém pode apresentar uma baixa efetividade,uma vez que causa
tantos efeitos colaterais que as pessoas devem fazer seu uso com uma menor
frequência do que deveriam ou interromper o mesmo por completo. Portanto, a
efetividade tende a ser menor do que a eficácia.
IMPORTANTE
Uma maior potência, eficácia ou efetividade não significa
necessariamente que um medicamento seja preferível a outro. Para
avaliar as qualidades relativas dos medicamentos para uma pessoa, os
médicos consideram muitos fatores, como as reações adversas,
toxicidade potencial, duração do efeito (que determina o número de
doses diárias necessárias) e o custo.
QUESTIONÁRIO
1. O que é farmacodinâmica e o que ela estuda?
2. O que é seletividade e quais suas classificações?
3. Diferencie agonistas e antagonistas?
4. Defina afinidade e atividade intrínseca.
5. O que são potência, eficácia e efetividade?