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ANTIBIÓTICOS Os antibióticos são substâncias responsáveis por inibir o crescimento ou destruir bactérias e outros microrganismos. Classificação quanto ao seu espectro de ação: • Bactericidas: matam as bactérias • Bacteriostáticos: inibem o crescimento bacteriano sem provocar sua morte imediata Classificação quanto ao mecanismo de ação: • Inibem a síntese da parede celular • Inibem a síntese proteica • Inibem a síntese de ácidos nucleicos (RNA e DNA) Inibidores da síntese da parede celular bacteriana 1. Beta-lactâmicos 2. Glicopeptídeos Beta-lactâmicos Pertencem a este grupo, os antibióticos que possuem o anel B-lactâmico em sua composição química. São eles: - Penicilina - Naturais: são extraídas de um fungo penicilina - São quebradas pela B-lactamases - Tem pouco acesso ao sistema nervoso (não passa a barreira hematoencefálica) - Tem longa duração - Penicilina G (adm IM), penicilina V (adm via oral), Ampicilina, Amoxicilina (adm via oral) - Espectro de ação: gram + e alguns gram - também - Efeitos adversos: trombocitopenia e anemia hemolítica - Cefalosporinas - 1ª geração: cefalexina, cefalotina - Espectro de ação: gram + e alguns gram - - 2ª geração: cefoxitina - Espectro de ação: alguns gram - e bacilos (menos efetivo contra staphylococcus) - 3ª geração: ceftriaxona - Espectro de ação: gram + e - (não eficiente contra staphylococcus) - 4ª geração: cefeprime - Carbapenêmicos - Resistentes as beta-lactamases - Espectro de ação: gram + e - - Meropenen, Imipenem - Monobactâmicos - Espectro de ação: apenas gram - - Resistentes as beta-lactamases - Não absorvido via oral (somente IM e IV) - Aztreonam Glicopeptídeos Possuem açúcar e aminoácido em sua estrutura - Vancomicina - Espectro de ação: gram + e poucos - Utilizada para enterococo resistentes (Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis) - Bacitracina - Usado via tópica - Espectro de ação: gram + e poucos - Inibidores da síntese proteica Atuam no ribossomo bacteriano - Tetraciclinas - Doxiciclina - Bacteriostáticos - Aminoglicosídeos - Precisa de transporte para entrar na bactéria (depende de O2) - Bactericidas Aumento da ação sobre os Staphylococcus Aumento do efeito sobre os gram - 1ª 2ª 3ª 4ª - Não usar em pacientes nefropatas (diminui a dose e aumenta o intervalo entre as doses) - Espectro de ação: bactérias aeróbias - Neomicina, Estreptomicina, Gentamicina, Tobramicina - Macrolídeos - Bacteriostáticos - Azitromicina - Cloranfenicol - Lincosamidas - Bacteriostáticos - Clindamicina, Lincomicina Inibidores da síntese de ácidos nucleicos (DNA E RNA) Inibem a replicação do DNA ao se ligar com a DNA-girase e com a topoisomerase IV. - Quinolonas - 1ª geração - Indicada para infecções do trato urinário - Ácido nalidíxico - Espectro de ação: gram -, +, cocos - Fluorquinolonas - 2ª geração: ofloxacino, norfloxacino, enrofloxacina - 3ª geração: levofloxacino Metabolismo do ácido fólico e membrana celular - Sulfas - Atravessam a barreira hematoencefálica - Demora mais tempo para ter efeito Outras classificações: - Nitroimidazólicos - São drogas com poder bactericida, com distribuição em quase todos os tecidos - Espectro de ação: protozoários e bactérias anaeróbias - Metronidazol - Cocos gram-positivos, bacilos gram- negativos, bacilos gram-positivos, além de protozoários como amebíase, tricomoníase e giardíase - Muito eficiente para gastroenterites - Além de ter efeito antibiótico, tem efeito de anti-inflamatório intestinal ANTIBIÓTICOTERAPIA Quem são nossos inimigos? os seres microscópicos que causam problemas, mas que são necessários para a nosso vida (flora microbiana). Porém, existem microrganismos que quando crescem demais ou se proliferem demais, começam a atacar as células/órgãos ou então faz com que o sistema imunológico produza uma defesa exagerada, causando um processo inflamatório. • Bactérias gram negativa: são conhecidas pelas sua multiresistência. E. coli, Pasteurela. Comum em infecções de vias aéreas, trato geniturinário e digestivo • Bactérias gram positiva: Staphylococcos, Streptococcus, Bacilos. Muito comum em infecção de pele, vias aéreas • Bactérias anaeróbias: normalmente são as mais difíceis para serem tratadas. Muito encontrada na boca dos animais • Bactérias aeróbicas “Não conseguimos produzir novos princípios ativos antimicrobianos na mesma velocidade que uma bactéria consegue fazer resistência” Fatores que contribuem para a resistência: - Troca de atb a cada semana - Uso de atb sucessivos Como melhorar a eficiência dos antibióticos? - Quanto mais rápido instituir a terapia, melhor ela será. Mais fácil e com maior eficiência o atb irá agir - Administração intravenosa (pula o processo de absorção; agora só será distribuído pelo corpo) - Doses de ataques (concentração mais alta) - Atb bactericidas • Sempre iniciar a antibioticoterapia de amplo espectro • Pacientes internados: sempre administração IV (IM é inviável pela quantidade e por estresse do animal; SC para pacientes desidratação, o tempo de absorção é muito maior; Tópica é viável) Doses de Ataques - Alguns fármacos são dependentes de concentração, ou seja, da concentração plasmática efetiva (qual o mínimo de concentração que deve ter no plasma para que o microorganismo não cresça ou morra) - Esses antibióticos possuem um efeito pós queda da concentração inibitória mínima, ainda fa efeito farmacológico por algum tempo (tem uma margem maior) - Exemplos: - Aminoglicosídeos: micacina e gentamicina - Fluorquinolonas: enrofloxacina, marbofloxacina - Neste casos usamos doses mais altas, menos vezes ao dia Bactericídas x Bacteriostáticos - Na internação damos preferência aos bactericídas, para destruir a célula bacteriana Tempo x Concentração - Utilizamos mais vezes ao dia e com uma dose menor - Exemplos: - Beta-lactamos - Cefalosporinas - Carbapênemicos Ajuste de doses - A creatinina é um elemento que deve ser sempre eliminado pelos rins do paciente. Se o animal tem a TFG alterada, começa a crescer a quantidade de creatinina sérica - Normal: 1mg/dl de creatinina sérica - Exemplo: gato com 2 de creatinina, recebendo 20mg/kg - Consideramos que o fármaco fica por mais tempo circulando no animal, por isso não precisa fazer uma dose tão alta - Pode ser feito até o valor de 5,0 de creatinina - Pacientes com infecção urinária, o ideal é usar um fármaco que não tenha metabolização hepática, assim ele chega nas vias urinárias em concentração altas e com sua molécula inalterada (exemplo: amoxicilina com clavulanato) Fêmeas em gestação/lactação - Cuidado: não pode ter secreção láctea de metabólito ativo (podem atrapalhar no crescimento do feto, problemas neurológicos) - Escolher antibióticos que atuem em estruturas que sejam tipicamente bacteriana, ou seja, estruturas que não tenham em células dos mamíferos. São os que atuam na parede bacteriana - Exemplo: penicilina, amoxicilina com clavulanato Enrofloxacina em gatos - Substituir pela marbofloxacina que não tem efeito colateral - Também existe a pradofloxacina Resistência para tudo - Duas opções para quando o paciente é resistente a tudo: Imipenem e Meropenem Leucograma - Exame pedido para acompanhar a antibioticotarapia - Cultura e antibiograma INFECÇÃO GRAVE: - USAR BACTERICIDA - DEVE SER INTRAVENOSO - ADMINISTRAR NA 1H APÓS O DIAGNOSTICO DE SEPSE - DIMINUIR O FOCO DE INFECÇÃO (DEBRIDAMENTO CIRURGICO) Algumas associações - Enrofloxacina + ampicilina - Amoxicilina com clavulanato - Sulfa com trimetropim sempre Dose ajustada = dose usada / valor da creatinina Dose ajustada = 20mg/kg / 2 = 10mg/kg
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