A maior rede de estudos do Brasil

Grátis
25 pág.
Radioisótopos/ Radiofármacos: apostila completa

Pré-visualização | Página 4 de 8

de 
radiação. 
 
Produção de Radioisótopos 
 Todos os radioisótopos utilizados em 
medicina nuclear são artificialmente produzidos 
por: 
 Reator nuclear 
 Cíclotron 
 Gerador 
 
 
Reator Nuclear 
 Em um reator nuclear ocorrem reações 
nucleares induzidas por bombardeamento de 
nêutrons. Em alguns isótopos o bombardeamento 
causa fissão nuclear, e em outros pode causar 
reações nucleares, tais como, a ativação nuclear e 
a transmutação nuclear. 
 Fissão nuclear – Fissão do núcleo de um 
átomo em dois átomos menores com 
emissão de nêutrons e energia. A fissão 
pode gerar elementos diferentes, 
dependendo da área onde o nêutron 
atinge o núcleo e da energia do nêutron. 
Ex: U-235 + 1n -> Ba-140 + Kr93 + 3n 
(+20isótopos diferentes gerados através 
da fissão do U) 
 
 Ativação nuclear – Isótopo não radioativo 
incorpora o nêutron bombardeado no seu 
núcleo e gera um isótopo radioativo do 
mesmo elemento químico. 
Ex: Mo-98 (n, y) Mo-98+ n -> Mo-99 + y 
Apresenta carregador: não tem como 
garantir que todos os isótopos radioativos 
tenham sido bombardeados. Não existe 
forma de separar, pois isótopos do mesmo 
elemento químico possuem propriedades 
químicas iguais. 
Ex2: Te-130 (n, y) Te-130 + n -> Te-131 + y 
Não apresenta carregador: é possível 
separar porque o Te-131 se transforma 
em I-131. 
 
 Transmutação nuclear – Após o 
bombardeamento de nêutrons há 
transmutação para outro elemento 
químico 
Ex: S-32 (n,p) S-32 + n -> P-32 + p 
Ex2: Al-27 (n, ) Al-27 + n -> Na-24 + 
 
 
Cíclotron 
 Também chamado de acelerador de 
partículas, é um equipamento de pequeno porte 
e pode ser acoplado em uma radiofármacia. O 
cíclotron bombardeia núcleos estáveis com 
partículas com carga: prótons, dêuterons e 
partícula alfa. Aplica-se voltagem a dois eletrodos 
dispostos em um campo magnético a vácuo. 
 
11 
Natalia Petry 
 O cíclotron serve especialmente para a 
produção do Flúor-18, um beta emissor que é 
utilizado principalmente na tomografia por 
emissão de pósitrons. 
Ex: O-18 + p -> F-18 + n 
 
Geradores 
 Sistema relativamente simples que 
possibilita a produção de radionuclídeos em 
clínicas e hospitais. O isótopo pai e filho estão 
juntos no mesmo sistema, e como o isótopo filho 
possui propriedades químicas diferentes é 
possível separar. O gerador deve ser estéril, livre 
de pirogênio, blindado e portátil. O radionuclídeo 
formado a partir do radionuclídeo filho deve ser 
estável ou com alto tempo de meia-vida. 
Ex: Gerador de W-188/ Re- 188 
Gerador Ge-68/ Ga-68 
Gerador de Mo-99/Tc-99 
 Existem situações em que o isótopo pai e 
filho estão em equilíbrio radioativo secular, isso 
ocorre quando o t ½ do isótopo pai é cerca de 
100x maior que a ½ vida do isótopo filho, no 
equilíbrio transiente o tempo de ½ vida do 
isótopo pai é menos que 100x menor. 
 Para geradores, o tempo de meia-vida do 
pai é sempre maior do que do isótopo filho, e 
estes estão em equilíbrio transiente, para que a 
geração do isótopo filho não seja muito lento. 
 
Gerador de Tecnécio – Sistema blindado, coluna 
de alumínio na entrada, ânion molibdato fixado 
na coluna de alumínio, coluna eluída com cloreto 
de sódio que retire o tecnécio na forma de 
NaTcO4. Existem 3 isótopos no gerador: Mo-99, 
Tc-99m (gama emissor de interesse médico) e Tc-
99 (tempo de meia vida de 200 mil anos). 
 
 Tempo ideal entre as eluições: 23h – pico 
do Tc-99m 
 Atividade dos Geradores: 250mCi – 2 Ci 
 Características do Tc-99m: gama emissor 
puro; emite radiação gama de baixa 
energia; decai a um isótopo com alto 
tempo de meia-vida; múltiplos estados de 
oxidação (+3, +4, +5, +6, +7 – se liga a uma 
grande variedade de moléculas); baixo 
tempo de ½ vida (6h). 
 
 No eluato NaTcO4 o estado de oxidação 
do Tc é +7, ou seja, não se liga a praticamente 
nenhuma molécula. Para modificar o estado de 
oxidação é necessário existir um agende redutor 
no kit frio, que permite que o Tc se reduza a 
estados de oxidação nos quais poderá se ligar a 
uma grande variedade de moléculas. O principal 
agente redutor utilizado no kit é o íon estanoso 
(Sn2+). 
 
Radiofármacos 
 Radiofármacos são medicamentos com 
finalidade diagnóstica ou terapêutica, que 
quando prontos para uso, contém um ou mais 
radionuclídeos. 
 O radiofármaco sempre possui dois 
componentes: 
 Radionuclídeo 
 Ligante: pode ser um fármaco, composto 
químico ou peptídeo. Tem a função de 
levar o material radioativo para o órgão-
alvo. 
 É possível utilizar o mesmo radionuclídeo 
para diversos ligantes e vice-versa. 
 Os radiofármacos diferem dos 
medicamentos convencionais, pois não 
apresentam resposta farmacológica, tem o uso 
restrito às instituições autorizadas, na grande 
maioria das vezes é administrado somente uma 
vez ao paciente (diagnóstico), possuem sistemas 
de logísticas especiais devido à radioatividade e 
 
12 
Natalia Petry 
validade, e são necessárias precauções especiais 
de segurança. 
 O uso do radiofármaco é ditado pela 
característica dos seus dois componentes, 
durante o desenvolvimento primeiro escolhe-se o 
fármaco (ligante) com base na sua 
biodistribuição, e em segundo escolhe-se o 
radioisótopo adequado. 
Uso dos radiofármacos 
 Diagnóstico – Ex: exames realizados para 
perfusão miocárdica. 
 Tratamento – Ex: iodo-131 
Como é um radiofármaco ideal 
 Fácil disponibilidade – Facilmente 
produzido, barato, prontamente 
disponível em qualquer instalação de 
medicina nuclear, e com otimização da 
logística (produção próxima dos usuários). 
 Baixa meia-vida efetiva (T ½ E) – Meia-vida 
física do radionuclídeo (independe de 
qualquer condição físico química) somado 
ao tempo de meia-vida biológico 
(metabolismo e excreção normais do 
organismo). A meia-vida efetiva não deve 
ser muito maior que o tempo necessário 
para a realização do estudo (pensando em 
diagnóstico). 
 Tipo de emissão radioativa – Para a 
terapia, cujo objetivo em geral é destruir 
células tumorais, o tipo de emissão mais 
adequado é a alfa e beta. Para 
diagnóstico, cujo objetivo é detectar a 
radiação no detector, são necessárias 
radiações mais penetrantes como gama e 
pósitrons (se encontra com elétron e 
emite radiação gama). 
 Alta relação órgão alvo/ órgão não alvo – 
O acúmulo de radiação nos tecidos não 
alvo não é ideal, no diagnóstico pode 
prejudicar a imagem e aumentar a dose 
absorvida por órgão não alvo. 
Classificação OMS 
1) Radiofármacos prontos para uso – 
radiofármacos com meia-vida 
suficientemente longa, como por exemplo o I-
131 e Ga-67. 
2) Componentes não radiativos para marcação 
(kits) – reconstituídos antes de serem 
administrados, geralmente liofilizados. Ex: 
glicoeptonato, disofenina, medronato. 
3) Radionuclídeos, incluindo eluatos de 
geradores: para marcar um componente não 
radiativo que apresenta afinidade por uma 
parte específica do organismo. São 
misturados com o kit frio para uso. Ex Tc-99m, 
Ga-67. 
 
Produção de radiofármacos 
1º Etapa – Obtenção do radioisótopo (reações 
nucleares, separação e purificação, controles 
químicos, físicos e biológicos) 
2º Etapa – Marcação (Requer processos químicos, 
físico-químicos ou biossintéticos para incorporar 
o radioisótopo à molécula de interesse). 
 
 
Principais radioisótopos utilizados na produção 
de radiofármacos 
 Iodo-123: Usado para exames diagnóstico da 
tireoide, produzido a partir do Xe-124 em uma 
reação no cíclotron (próton, próton+nêutron, 
decaimento por captura eletrônico) 
Z: 123 ½ vida: 13,2h 
Emissão: Gama (Y) Energia: 
159keV 
 
13 
Natalia Petry 
 
 
Índio-111: Usado em exames de imagens, é 
produzido em um cíclotron a partir do CD-111, 
decai por captura eletrônica emitindo gama. 
 
Gálio-67: Usado muito em cintilografia, 
especialmente para osteosarcomas. Obtido em 
um cíclotron e decai por captura eletrônica.