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Radioisótopos/ Radiofármacos: apostila completa

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Gálio-68: Utilizado para detectar tumores. Possui 
um tempo de ½ vida de 67 minutos. É obtido 
através de um gerador através do isótopo-pai Ge-
68 (tempo de meia vida de 270 dias). Deve ser 
produzido no local de uso, e é um emissor de 
pósitrons. 
 
Flúor-18: Obtido em um cíclotron; emissor de 
pósitrons; t ½ 109min, 
 
Iodo-131: Finalidade terapêutica, produzido em 
um reator por bombardeamento de nêutrons e 
decai por emissão beta. É um beta/gama emissor. 
Samário-153: Desenvolvido para diagnóstico de 
metástase, hoje é utilizado também para 
analgesia em casos de tumores ósseos. É obtido 
por reator, decai por emissão de négatron. 
 
Lutécio-177: Utilizado para produção do 
radiofármaco chamado PSMA (fármaco para 
câncer de próstata). É obtido por reator e decai 
por emissão de négatron. 
 
Tecnécio-99m: Obtido por geradores, decai por 
transição isomérica/ emissão gama. 
 
Principais métodos de radiomarcação 
 
1) Troca isotópica – Um ou mais átomos de uma 
molécula são trocados por isótopos 
radioativos. As duas moléculas devem possuir 
propriedades químicas e biológicas idênticas. 
 
 
: 
 
 
 
Uso de quelantes bifuncionais – Utilizamos 
quelantes quando não é possível ligar a parte 
quente e fria. 
 
 
Introdução de um átomo externo – Um 
radionuclídeo é incorporado à molécula levando a 
mudanças biológicas e químicas. Em geral a 
marcação ocorre por redução direta do ligante 
 
 
Fatores importantes na marcação 
 
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Natalia Petry 
 Eficiência – Deseja-se um alto rendimento 
de marcação (>95%). 
 Atividade específica (Atividade/ Massa) – 
É necessário que o radiofármaco tenha 
uma alta atividade específica (pouca 
massa/atividade). 
 Radiólise – Muitos radiofármacos são 
decompostos pela radiação emitida pelo 
radioisótopo presente neles (auto-
radiólise). Quanto maior a atividade 
específica maior a radiólise, o que leva à 
produção de muitas impurezas. 
 Purificação e análise – Alguns precisam 
passar por etapa de purificação, e todos 
precisam de controle de qualidade. 
 
 
Radiofármacos para diagnóstico 
 
Propriedades 
 Ter capacidade de se concentrar o mais 
especificamente possível no tecido alvo. 
 Emitir radiações penetrantes capazes de 
atravessar o corpo e interagir com o 
detector. 
 Produzi a menor dose possível ao 
paciente; 
 Permitir a repetição de exames em 
tempos curtos; 
 Via endovenosa, oral ou inalatória 
 
Grupos de RF para diagnóstico 
 De perfusão, marcadores, primeira 
geração – Se distribuem no corpo 
conforme o fluxo sanguíneo, não são 
direcionados a uma molécula específica. 
Ex¹: Eritrócitos-Tc-99m: utilizado para 
hemorragia interna e estudos cardíacos. 
Ex²: FDG-18F Fluorodeoxiglicose (PET-CT): 
análogo da glicose com um flúor-18, 
acumula-se em tecidos com alta taxa de 
metabolismo de glicose, como por 
exemplo, em células tumorais que 
apresentam aumento no metabolismo da 
glicose. O FDG penetra nas células pelo 
GLUT-1, sofre ação da enzima 
hexoquinase dando origem ao 18-F-FDG-
6-PO4 que se acumula no interior da 
célula, podendo ser detectado. O FDG 
deve ser preparado em salas limpas, pois 
o fármaco é injetado via endovenosa. O 
Flúor-18 possui meia vida curta, e deve ser 
sintetizado em um cíclotron. 
Ex³: 99mTc-HMPAO (Cintilografia de 
perfusão cerebral): radiofármaco lipofílico 
que atravessa a barreira 
hematoencefálica. 
 Específicos, traçadores, de segunda 
geração – são transportados para o 
interior das células via receptores e 
participam de uma via metabólica. Podem 
se ligar a receptores de células tumorais, 
cerebrais, etc. Auxiliam no diagnóstico de 
doenças neurodegerativas, como por 
exemplo, Parkinson, Alzheimer, 
esquizofrenia, demência, dependência de 
drogas, etc. 
Ex: 99mTc-TRODAT-1: biomarcador de 
transportadores pré-sinápticos de 
dopamina, utilizado para diagnóstico de 
Parkinson. 
 
Radiofármacia Industrial 
 Produtora de insumos (radiofármacos, 
reagentes para marcação, geradores e 
radionuclídeo em geral) 
 Produção de grandes lotes com 
distribuição em larga escala 
 
Radiofarmácia centralizada 
 Centraliza grande parte dos materiais 
radioativos de uma região em uma única 
instalação, comercializando para os 
 
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Natalia Petry 
diversos centros de Medicina Nuclear, 
reduzindo os custos do preparo. 
 Produção em dose unitária em larga 
escala com atendimento sob demanda. 
 
Radiofarmácia Hospitalar 
 Recebe a maioria dos radiofármacos já 
marcados de indústrias ou radiofármacias 
centralizadas, necessitando somente a 
manipulação e dispensação dos mesmos. 
 Atua junto a um serviço de medicina 
nuclear com produção local para o 
atendimento sob a demanda do setor. 
 
Aplicações e Mecanismo de ação dos 
Radiofármacos 
 
Radiofármacos para diagnóstico 
SPECT: Tomografia por emissão de fóton único. 
Utilizada com a maioria dos radiofármacos - 
Radiofármacos emitem radiação gama que serão 
filtradas pelo colimador, e detectadas para 
formar imagem, permitindo visualizar alterações 
anatómicas e fisiológicas. 
 
Sistema cardiovascular 
 MIBI 
 PIRO TEC 
Cintilografia de perfusão miocárdica – avalia a 
reserva de fluxo coronariano. É feita uma imagem 
em repouso e outra após exercício físico, ou após 
a administração de fármacos que geram stress 
farmacológico. 
 
 
MIBI/ SESTAMIBI-Tc99m/ MIBI-Tc99m 
 Radiofármaco administrado via 
endovenosa; indicado para análise de perfusão 
miocárdica, cintilografia da mama e 
paratireoides; tempo máximo para ser usado 
após a marcação de 40h; posologia de 5 a 30mCi; 
composto lipofílico; marcação realizada a quente; 
não sofre redistribuição; doses em repouso e 
estresse; após a administração cerca de metade 
da dose é extraída pelos miócitos durante a 
primeira passagem do traçador. 
Mecanismo de captação: É um composto 
lipofílico que atravessa as membranas dos 
miócitos através de difusão passiva. A captação é 
proporcional ao fluxo sanguíneo regional do 
miocárdio, ou seja, quanto mais sangue 
circulando mais será possível visualizar o 
radiofármaco na imagem. 
 
Piro Tec/ KIT Pirofosfato/ HEMÁCIAS-Tc99m 
 Via de administração endovenosa; 
indicado para diagnóstico de infarto, cintilografia 
óssea e marcação de hemácias; pode ser utilizado 
em um período de 6h; posologia de 8 a 30mCi; 
marcação pode ser in vivo ou in vitro. 
 
Sistema Endócrino 
 Na-I123 e Na-I123 – organificados da 
mesma forma que o iodo não radioativo 
 Percnetato de Sódio-Tc99m – não é 
organificado, mas se concentra na 
glândula permitindo a imagem. 
 
Sistema gastrointestinal 
 Percnetato de Sódio-Tc99m 
Cintilografia das glândulas salivares – detecção 
de problemas na função secretora (xerostomia). 
As glândulas são capazes de captarem e 
secretarem para a cavidade oral vários íons 
(inclusive o percnectato de sódio) 
 
 
TIN TEC 
Administrado via intradérmica, oral ou EV; 
Indicado para Linfocintilografia, cintilografia 
gástrica e imagem do sistema reticuloendotelial; 
tempo máximo de 4h para marcação; dose 0,1 a 
0,6mCi. 
 
 
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Natalia Petry 
Estanho coloidal-Tc99m 
Administrado na forma líquida via oral; deglutido 
em bolus (de uma vez); avalia o transito esofágico 
e gástrico diagnosticando refluxos; imagem 
dinâmica. 
 
Sistema Hepatobiliar 
DISI TEC/ DISIDA-Tc99m 
Via de administração endovenosa; indicado para 
cintilografia do sistema hepatobiliar; tempo 
máximo de 4h para utilização após a marcação. 
Diagnostica insuficiência hepática a partir do 
tempo em que o radiofármaco leva para chegar 
até a vesícula, e cirrose hepática quando o 
radiofármaco se concentra em algumas regiões 
do fígado. 
Mecanismo de captação: após a administração 
liga-se a albumina e é transportado para o fígado, 
onde será captado pelos hepatócitos de forma 
semelhante às vias responsáveis pela captação da 
bilirrubina, os compostos