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Farmacocinética

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É o estudo dos mecanismos implicados na evolução temporal das 
concentrações de um fármaco em diferentes compartimentos do 
organismo, durante e após a administração de uma dose do mesmo. 
 
O que o organismo faz com o fármaco. 
 
Quatro propriedades farmacocinéticas determinam o início, a 
intensidade e a duração da ação do fármaco: 
 
1. Absorção 
2. Distribuição 
3. Biotranformação 
4. Eliminação 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
É o caminho pelo qual o fármaco é colocado em contato com o 
organismo. É determinada primariamente pelas propriedades do 
fármaco (p. ex., hidro ou lipossolubilidade, ionização) e pelos objetivos 
terapêuticos (p. ex., necessidade de um início rápido de ação, 
necessidade de tratamento por longo tempo, ou restrição de acesso a 
um local específico). 
 
(1) Via enteral 
 O modo mais seguro, comum, conveniente e econômico de administrar 
os fármacos. O fármaco pode ser deglutido, por via oral, pode ser 
colocado sob a língua (sublingual) ou entre a bochecha e a gengiva 
(bucal), ou ainda coloca por via retal. 
 
Oral: Os fármacos orais são facilmente autoadministrados, e a 
toxicidade e/ou a dosagem excessiva podem ser neutralizadas com 
antídotos como o carvão ativado. Porém, as vias envolvidas na absorção 
oral são as mais complicadas, e o baixo pH do estômago inativa alguns 
fármacos. 
 
- Preparações revestidas (entéricas): o revestimento entérico 
é um envoltório químico que protege o fármaco do ácido 
gástrico. 
- Preparações de liberação prolongada: Medicamentos de 
liberação prolongada (abreviados como LA, longa ação, ou 
LL, liberação lenta) têm revestimentos ou ingredientes 
especiais que controlam a liberação do fármaco, 
permitindo, assim, umambsorção mais lenta e uma duração 
de ação mais longa. 
 
Sublingual e bucal: A colocação do fármaco sob a língua permite 
que ele se difunda na rede capilar. Tem várias vantagens, incluindo 
 
 
facilidade de administração, absorção rápida, ultrapassagem do 
ambiente gastrintestinal (GI) hostil e capacidade de evitar a 
biotransformação de primeira passagem (ver discussão adiante). A via 
bucal (entre a bochecha e a gengiva) é similar à via sublingual. 
 
Retal: dentre as maiores vantagens está o fato de evitar 
parcialmente o efeito de primeira passagem, tendo rápido início de ação. 
Mas é desconfortável e pode aumentar risco de bacteremia em 
imunossuprimidos. 
 
(2) Via parenteral 
Introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica. Ela é usada 
para fármacos que são pouco absorvidos no TGI ou que são instáveis no 
TGI, para pacientes impossibilitados de tomar a medicação oral ou 
quando é necessário início rápido da ação. Têm maior biodisponibilidade 
e não estão sujeitas à biotransformação de primeira passagem, além de 
assegurar melhor controle sobre a dose real de fármaco administrada 
ao organismo. Contudo, as vias parenterais são irreversíveis e podem 
causar dor, medo, lesões teciduais e infecções. 
 
2.1 Direta 
 
Intravenosa (IV): permite um efeito rápido e grau de controle 
máximo sobre a quantidade de fármaco administrada. Se injetada em 
bólus, toda a dose de fármaco é administrada na circulação sistêmica 
quase imediatamente. Se for administrado como infusão IV, o fármaco é 
infundido em um período de tempo maior, resultando em pico de 
concentração plasmática mais baixo e em aumento da duração do nível 
do fármaco circulante. Pode causar infecção por meio de contaminação 
no local da injeção. Ela também pode precipitar constituintes do sangue, 
causar hemólise ou outras reações adversas se for introduzida muito 
rapidamente ou se alcançar concentrações elevadas. 
 
Intramuscular (IM): podem estar em soluções aquosas (que 
absorvidas rapidamente) ou em preparações especializadas de depósito 
(absorvidas lentamente). As preparações de depósito consistem em uma 
suspensão do fármaco em um veículo não aquoso. À medida que o veículo 
se difunde para fora do músculo, o fármaco precipita-se no local da 
injeção e depois se dissolve lentamente, fornecendo uma concentração 
sustentada durante um período de tempo prolongado. 
 
Subcutânea (SC): oferece absorção por difusão simples, como a 
IM, e é mais lenta do que a via IV. A injeção SC minimiza os riscos de 
hemólise ou trombose associados à injeção IV e pode proporcionar 
efeitos lentos, constantes e prolongados. Esta via não deve ser usada 
com fármacos que causam irritação tissular, porque pode ocorrer dor 
intensa e necrose. 
 
Intratecal e intraventricular: A barreira hematencefálica retarda 
ou impede a entrada dos fármacos no sistema nervoso central (SNC). 
Quando se desejam efeitos locais e rápidos, é necessário introduzir o 
fármaco diretamente no líquido cerebrospinal. 
 
Intradérmica: É a introdução de pequena quantidade de líquido na 
camada dérmica. É efetuada, frequentemente, como um procedimento 
diagnóstico, como no caso do teste de tuberculose e teste alérgico. 
 
Locais de absorção dos medicamentos: 
- TGI: mucosa bucal; mucosa gástrica; mucosa do intestino delgado; 
mucosa retal. 
- Trato respiratório: mucosa nasal; mucosa traqueal e brônquica; 
alvéolos pulmonares. 
- Pele 
- Regiões subcutânea, intramuscular. 
- Mucosa geniturinária: mucosa vaginal; mucosa uretral. 
- Mucosa conjuntival 
 
@waleska112 
MED IX - UFOB 
 
Outras: Intra-articular, intra-arterial, intraperitoneal. 
 
2.2 Indireta 
 
Inalação oral e nasal: asseguram a rápida oferta do fármaco 
através da ampla superfície da membrana mucosa do trato respiratório 
e do epitélio pulmonar. A inalação nasal envolve a administração de 
fármacos diretamente dentro do nariz. 
 
Transdérmica: esta via de administração proporciona efeitos 
sistêmicos pela aplicação do fármaco na pele, em geral, por meio de um 
adesivo cutâneo. A velocidade de absorção pode variar de modo 
acentuado, dependendo das características físicas da pele no local da 
aplicação e da lipossolubilidade do fármaco. 
 
Outras: conjuntival, rino orofaríngea, geniturinária. 
 
(3) Tópica 
A aplicação tópica é usada quando se deseja um efeito local do fármaco. 
Pode ser epidérmica, inalatória, auricular, oftálmica e retal (enemas). 
 
Critérios para escolha da via 
- Quando ao paciente: patologias existentes e nível de consciência. 
- Quanto ao medicamento: propriedades físico-químicas (solubilidade, 
estabilidade em meio ácido), propriedades organolépticas, 
farmacocinética. 
- Quanto ao efeito desejado: sistêmico ou localizado, 
 latência duração. 
 
Via Uso/vantagens Desvantagens 
Bucal/ 
sublingual 
Rápido início de ação e sem 
efeito de primeira passagem 
Nem todas as drogas são 
absorvidas por essa via 
Inalatórias 
Rápido início de ação, útil para 
anestésicos gerais e 
broncodilatadores 
Irritação local, precisa de 
equipamentos especiais. 
IM 
Sem efeito de primeira 
passagem 
Dor e irritação no local 
Intratecal 
Alta concentração local sem 
efeito adverso, sem efeito de 
primeira passagem 
Precisa de procedimentos 
especiais. 
Intranasal 
Rápido início de ação, sem efeito 
de primeira passagem 
Administração de doses 
pequenas, irritação local 
IV 
Completa e rápida 
disponibilidade de medicamento 
para circulação sistêmica, 
administração de grandes 
volumes 
Pode ser desconfortável, 
uso contínuo requer 
infusão IV de volume 
constante, maior risco de 
reações adversas 
Oral Mais conveniente 
Taxa de absorção variável 
e efeito de primeira 
passagem 
Retal 
Rápido início de ação, efeito de 
primeira passagem parcial, útil 
para paciente com vômitos 
incoercíveis 
Desconfortável, pode 
causar sangramentos, 
risco de bacteremia em 
imunossuprimidos 
Subcutânea Absorção lenta Pequenos volumes 
Tópica Bons efeitos locais 
Início lento de ação e 
reações locais. 
Transdérmica 
Usado para administração 
contínua lenta, sem efeito de 
primeira passagem 
Início lento de ação e 
reações locais 
 
É a transferência de um fármaco do seu local de administração para a 
corrente sanguínea.