anestésicos locais

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ANESTÉSICOS LOCAIS 
São substâncias capazes de impedir de modo 
reversível a condução de impulsos nervosos 
nas fibras nervosas. Sua ação mais 
importante, é o bloqueio da condução 
nervosa, ou seja, inibir a permeabilidade dos 
canais de sódio. Forma ionizada dos 
anestésicos locais atravessa a membrana 
plasmática neuronal e bloqueia os canais de 
sódio, deprimindo a taxa de despolarização. 
NOCICEPTORES 
Distribuição dos nociceptores. - Receptores 
para estímulos lesivos (adaptação lenta). 
TIPOS PRINCIPAIS: 
1. Nociceptores mecânicos: delgadas e 
mielinizadas; estímulos mecânicos (dor rápida 
e localizada). 
2. Nociceptores polimodais (fibra C): maior 
diâmetro e amielinizadas; estímulos 
mecânicos térmicos e químicos (dor lenta, 
pulsátil, difusa) 
SENSAÇÕES TÉRMICAS E NOCICEPTIVAS 
DA CAVIDADE ORAL, CABEÇA E PESCOÇO. 
Trigêmeo: 
NEURÔNIO DE 1ª ORDEM. Ponte. Núcleo 
espinhal. 
NEURÔNIO DE 2ª ORDEM : Tálamo. 
NEURÔNIO DE 3º ORDEM : Córtex 
somatossensorial. 
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS 
 Bases fracas (comercializados na 
forma de sal) 
 A FORMA PROTONADA do 
anestésico liga-se preferencialmente 
ao canal Na+ no estado aberto e 
inativo. (demora mais para agir). 
 A FORMA NÃO PROTONADA: início 
de ação mais rápida. 
 BASES FRACAS + INFECÇÃO: forma 
protonada – maior tempo para início 
de ação 
QUÍMICA E CLASSIFICAÇÃO 
 Anfipática. 
 Sítios moleculares. 
 Aromático. 
 Aminoterminal. 
 Cadeia intermediária 
FARMACOCINÉTICA 
ABSORÇÃO: - Doses administradas; local 
administrado. - Presença de vasoconstrictor. - 
Depende do grau de vasodilatação. 
DISTRIBUIÇÃO: - Ligação a proteínas 
plasmáticas e eritrócitos. - Ultrapassa as 
barreiras hematoencefálica e placentária 
COMPOSIÇÃO DO ANESTÉSICO LOCAL 
 1, 8 ML. - Sal anestésico – bloqueio 
do impulso nervoso. 
 - Cloreto de sódio – mantém a 
isotonia da solução. 
 - Vasoconstrictor – redução do 
diâmetro do vaso. 
 - Metilparabeno – conservante 
bacteriostático. 
 - Bissulfito de sódio- antioxidantes 
para vasoconstrictor. 
SAL ANESTÉSICO 
GRUPO ÉSTER: Primeiros sintetizados, 
análogos da cocaína. 
Benzocaína, tetracaína, procaína. 
Grande associação com alergia devido ao 
PABA subproduto da metabolização. 
GRUPO AMIDA: - Lidocaína, mepivacaína, 
bupivacaína, prilocaína, articaína. - Risco de 
metahemoglobinemia. 
 
 
 
 
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EFEITOS FARMACOLÓGICOS DAS BASES 
ANESTÉSICAS 
 Efeitos no SCV. 
 Efeitos vasculares. 
 Reações alérgicas. 
 Paralisia neuromuscular. 
 Vasodilatação arteriolar, queda de 
pressão arterial. 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS DAS 
BASES ANESTÉSICAS 
AÇÃO NO SNC: - Atravessa a barreira 
hematoencefálica. 
Efeito dual: ESTIMULANTE (tonturas, 
vertigens, alucinações, convulsões, tremores 
e paradas respiratória). DOSES USUAIS. 
DEPRESSORA (sonolência, lentidão, efeitos 
analgésicos e anticonvulsionantes) 
ADMINISTRAÇÃO I.V ACIDENTAL 
VASOCONSTRICTORES 
 Felipressina 
 Análogo sintético da vasopressina. 
 Não é comercializado nos EUA 
 Receptor V1 da vasopressina 
presente no músculo liso dos vasos 
sanguíneos. 
 Falsa impressão de não causar efeitos 
cardíacos, por não agir em receptores 
alfa e beta. 
 Risco de isquemia do miocárdio 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS DAS BASES 
ANESTÉSICAS 
AÇÃO NO SCV: Doses usuais: 
 Reduz automaticidade (focos e 
ectópicos). 
 Reduz contratilidade cardíaca. Doses 
tóxicas (superdosagem ou i.v): 
 Bradicardia, redução de DC e PA; 
hipóxia. 
 Colapso cardiovascular. 
 Bupivacaína e etidocaína (tóxicas e 
lipossolubilidade). 
VASOCONSTRICTORES 
RECEPTORES ADRENÉRGICOS: 
 Epinefrina (adrenalina) - resposta B 
adrenérgica. 
 Norepinefrina (noradrenalina) – alfa 
adrenérgica; aumento de DC e PA. 
 Levonordefrina – semelhante a 
epinefrina, com menor efeito 
vasoconstrictor. 
 Fenilefrina- ação direta alfa 
adrenérgica; Aumento de D.C e P.A; 
Evitar em cardiopatas. 
VASOCONSTRICTORES X PACIENTES 
CARDÍACOS 
FELIPRESSINA: Constitui uma boa alternativa 
a adrenalina. 
 Atividade vasoconstrictora e 
hemostática. 
 Efeitos cardiovasculares: uma dose 
segura de felipressina em pacientes 
hipertensivos é cerca de 3 tubetes. 
 CATECOLAMINAS: Efeitos 
fisiológicos: 
 1. Aumento de RVP. 
 2. Aumento de inotropismo e 
cronotropismo cardíaco. 
 3. Aumento de P.A. 
 4. Aspectos importantes: - 
Quantidade de anestésico 
administrado. Modo de 
administração; Nível de estresse do 
paciente 
 Efeitos adversos – Causas 
o INJEÇÃO I.V: Doses 
terapêuticas em pacientes 
cardíacos; Interações 
farmacológicas. 
 Efeitos adversos – Sintomas: 
o - Crise hipertensiva (atenção 
com o uso beta 
bloqueadores). 
 
 
 
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o - Isquemia e IAM; Arritmias e 
efeitos excitatórios centrais. 
SIMPATICOMIMÉTICOS: 
FELIPRESSINA: sem ação simpaticomimética. 
Sem efeito cardiovascular. Acentua contração 
uterina. Contraindicada para gestantes. 
METILPARABENO 
 Bacteriostático e fungiostático. 
 Utilizado em diversos produtos. 
 Substância similar ao PABA – alergia. 
 Reação cruzada com alergia de 
corante amarelo. 
 Proibido nos EUA desde 1984. 
 Muito usados em tubete de plástico. 
 Os de vidros não tem, exceto o 
PRILONEST. 
BISSULFITO DE SÓDIO 
 Estabilizante de vasoconstrictores 
adrenérgicos. 
 Também utilizado em alimentos. 
 Alergia em pacientes asmáticos. 
CUIDADO COM AS SOLUÇÕES 1:50.000: 
RISCO DE NECROSE (SIALOMETAPLASIA 
NECROTIZANTE) 
SUPERDOSAGEM PODE CAUSAR 
SINTOMAS COMO: DELÍRIO E TONTURA; 
INQUIETAMENTO; NERVOSISMO; 
DORMÊNCIA; GOSTO METÁLICO; 
DISTÚRBIOS AUDITIVOS; SONOLÊNCIA; 
DESORIENTAÇÃO. 
EM PACIENTES ALÉRGICOS AOS 
CONSERVANTES E ESTABILIZANTES 
(METILPARABENO / BISSULFITO) 
 Optar por anestésicos do tipo amida, 
sem vasoconstrictor e em tubetes de 
vidro. 
 Mepvacaína 3% sem vasoconstrictor 
em tubete de vidro