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Antiplaquetários, antitrombóticos e anti-histamínicos (Resumo)

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Antiplaquetários, Antitrombóticos e Anti-Histamínicos
· Antiplaquetários
· Não são anticoagulantes porque não interferem na cascata de coagulação, e sim na agregação plaquetária
1. Ácido Acetilsalicílico (Aspirina®): AINES
· Ação: inibição das COX plaquetária* e endotelial de forma irreversível – ↓ prod. de TXA2 (agregante), preponderando a ação antiagregante de PGI2
· Utilizado na profilaxia de eventos trombóticos arteriais
· COX: endotelial → PGI2 | plaquetária → TXA2
· Apesar de inibir ambas, a ação inibitória permanece na COX plaquetária porque as plaquetas são fragmentos celulares, ou seja, não produzem mais outra COX, é um estoque limitado. O endotélio tem suas COX inibidas irreversivelmente, mas pode produzir novas.
OBS: a presença de placa ateromatosa predispõe a formação de trombos, que podem se formar sobre ela.
2. Antagonistas dos Receptores de ADP (adenosina)
· Ação: inibe receptores de ADP na parede plaquetária, fazendo com que as plaquetas continuem na forma discoide
· Uso em síndromes coronarianas agudas, via oral.
· Efeitos adversos: sangramento (assim como todo antiplaquetário), náuseas/vômitos
· Fisiologia: há produção contínua de AMPc nas plaquetas, fazendo com que elas assumam formato discoide, em total relaxamento. Quando o ADP se liga ao seu receptor na parede plaquetária, ele inibe a adenilato ciclase (AC), reduzindo os níveis de AMPc, fazendo com que a plaqueta assuma o formato espiculado.
3. Bloqueadores do Receptor de Glicoproteína IIb/IIIa
· Ação: bloqueia receptor de glicoproteína IIb/IIIa, impede que o fibrinogênio faça a agregação entre as plaquetas
· Efeitos adversos: sangramento
· O receptor de glicoproteína IIb/IIIa é um receptor de fibrinogênio
· Os antiplaquetários, assim como os anticoagulantes, não destroem o trombo, apenas impedem sua formação
· Fibrinolíticos/Trombolíticos
· Usados em processos trombóticos agudos; a intenção é desfazer o trombo, mas somente em casos de risco de vida, porque geram alto risco de sangramento
1. Estreptoquinase/Uroquinase
· Ação: estimula transformação de plasminogênio circulante em plasmina, que rompe o trombo
2. Alteplase/Reteplase/Tecneteplase
· Ação: análogos dos ativadores de plasminogênio tecidual (t-PA), por isso, só transformam o plasminogênio ligado à fibrina (ao coágulo) em plasmina, por isso, são seletivos para o trombo (↓ risco de sangramento)
· Efeito adverso: sangramento
· Uso em tromboembolismo pulmonar, em ambiente hospitalar
· Antifibrinolíticos: inibem a formação de plasmina, quando a intenção é que haja a formação do coágulo. Uso em grandes sangramentos cirúrgicos.
· Anti-Histamínicos
· Fisiologia: 
· A histamina inflamatória é liberada na resposta alérgica (hipersensibilidade tipo 1) mediante degranulação mastocitária
estimula H1: dos vasos, gerando vasodilatação; e do m. liso brônquico, gerando broncoconstrição
· A histamina fisiológica atua nos processos normais do organismo, como em H2 nas células parietais, gerando ↑ liberação de HCl e no SNC em H1, induzindo a vigília, saciedade e cinetose (“náusea de viagem”)
OBS: em choques anafiláticos (+ grave), usa-se o antagonista fisiológico da histamina, a adrenalina (ex: edema palpebral). Uma reação alérgica mais intensa pode necessitar o uso de glicocorticoides.
· Farmacologia: os antialérgicos atuam bloqueando H1 e os antiulcerosos H2. Alguns fármacos atuam inibindo a degranulação mastocitária.
1. Primeira geração: atravessam a barreira hematoencefálica (BHE), induzem sonolência por atuarem nos receptores centrais de histamina (H1)
· Bloqueiam receptores periféricos (efeito antimuscarínico → taquicardia, boca seca, retenção urinária)
· Apesar desses efeitos serem considerados como “indesejáveis” em algumas situações, em outras, pode-se desejar justamente induzir a sonolência ou os efeitos antimuscarínicos
· Vantagem (em relação à alergia): indicado para melhorar a angústia, irritação gerada pela sensação de prurido
2. Segunda geração: moléculas maiores, não atravessam a BHE
· Uso em rinite alérgica, conjuntivite alérgica, urticária, prurido