Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
Farmacodinâmica É o mecanismo de ação dos fármacos. Estuda como a droga exerce seu efeito terapêutico, ou seja, como um fármaco vai atuar a nível molecular para que aquele efeito desejado seja desencadeado no organismo. Os fármacos atuam a nível celular, em alvos específicos (tecidos/órgãos específicos). - Interação fármaco-alvo Os fármacos exercem seus efeitos após se ligarem de forma específica com seus alvos celulares. A interação será do tipo chave-fechadura. É somente quando o fármaco se liga dessa maneira com seu alvo celular que ele consegue desencadear seu efeito. O que faz com que a substância atue somente no órgão certo e não em outro, é porque só existirá o alvo de encaixe especifico na substância certa. 1. ALVOS CELULARES DE FÁRMACOS Receptores de membrana Enzimas - RECEPTORES Responde a ligação de um mensageiro endógeno; Modula função tecidual e fisiológica; Antes do receptor ser alvo de um fármaco, ele é alvo de um mensageiro endógeno que é liberado pelo próprio organismo e que pode ser um hormônio ou neurotransmissor. Ex. se pensarmos em uma célula cardíaca com seus receptores presentes na membrana, com um mensageiro endógeno que é um neurotransmissor liberado no tecido muscular cardíaco. O neurotransmissor vai se encaixar no receptor de forma específica no sítio de ligação e ao ocorrer o encaixe, o receptor é ativado e uma ação celular é desencadeada, nesse caso, a contração. O mensageiro end. estaria estimulando nas células musculares cardíacas os eventos contráteis e aumentando a FC, ou seja, o mensageiro controla os batimentos e FC. .Nas patologias essas sinalizações entre mensageiro end. e receptor está anormal. Logo, se faz necessário a intervenção farmacológica, onde o mesmo irá interferir na sinalização. Os fármacos interferem na ligação do mensageiro endógeno com seu receptor e assim controlam uma ação celular e função tecidual que por alguma razão esta anormal. Ex. quando ocorre do nervo está liberando muito o neurotransmissor, terá mais ligação neurotransmissor-receptor, mais ação no órgão/tecido, com isso aumentará a frequência cardíaca e ao longo prazo compromete a função do músculo cardíaco. Nesse contexto, precisará da ação de um fármaco para diminuir essa super ativação desses receptores causada pelo aumento dos neurotransmissores, o fármaco vai ocupar o mesmo sítio de ligação que o mensageiro end. ocuparia. - Tipos de receptores de membrana a) Receptores acoplados a proteína G: A proteína G quando ativada estimula mensageiros intracelulares que desencadeiam efeito final do fármaco. O mensageiro se liga ao receptor – o receptor é ativado – logo após a proteína G é ativada – ela desencadeia a ação. b) Canais iônicos regulados por líquido: Tem ampla distribuição no corpo todo. Tem um formado de poro que está inserido na membrana plasmática. O íon vai do meio de maior concentração para o de menor; vai depender de cada receptor. Canal iônico fechado – mensageiro end. ou fármaco se liga no canal – ativa o canal - o poro se abre – ocorre o fluxo de um íon. c) Receptores nucleares Não associados a membrana , estarão dentro do núcleo das células ou no citoplasma. São bem menos comuns; Alteram transcrição gênica; Tem efeito tardio, ou seja, não é imediato, porque será necessário que o fármaco penetre nas células- alvo do tecido para então fazer o efeito. Ligante ativa o receptor – forma o complexo receptor-ligante – penetra o núcleo das células – interfere na transcrição gênica de uma determinada proteína – altera a função celular. - Duas maneiras de como os fármacos interagem com receptores a) Agonista farmacológicos: se liga no mesmo sítio do mensageiro endógeno e ativa o receptor, desencadeando a mesma ação celular do mensageiro end. Ex. quando o coração está com taquicardia, devemos diminuir a frequência cardíaca. A acetilcolina tem a função de diminuir, com isso, o agonista vai se ligar ao receptor, ativá-lo e então fazer com que ocorra o efeito da acetil, fazendo assim o batimento voltar ao normal. b) Antagonista farmacológicos: vai ter uma especificidade pelo sítio de ligação do receptor de um dado mensageiro end., ao se ligar, ele estaria bloqueando o sítio e impedindo o mensageiro end. de se ligar e ativar o receptor. Ex. Usando o mesmo exemplo anterior, o antagonista servirá para bloquear o receptor da adrenalina. - ENZIMAS Podem está presentes dentro ou fora das células. Transformam substratos em produtos (catalisam reações). - Interação entre enzima com seu substrato para formar produto As enzimas se ligam ao substrato, formam um produto que se trata de um mensageiro endógeno. O mensageiro vai se difundir para o seu tecido-alvo, se liga no seu receptor específico. Com essa ligação, o receptor é ativado e a ação celular é desencadeada. - O fármaco interage com a enzima para promover uma inibição por competição com substrato endógeno. O fármaco tem uma estrutura química que se liga de forma específica com o sítio da enzima. Ao se ligar, o fármaco não é transformado em nada e ao mesmo tempo impede que o substrato se ligue para ser transformado naquele produto. O fármaco estaria diminuindo as concentrações do mensageiro end. e impedindo as suas ações celulares. É classificado como inibidor enzimático que ao bloquear o sítio catalítico da enzima.
Compartilhar