Antibiotico (2)

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Antibióticos (2) Anne Caroline Maltez 
 AMINOGLICOSÍDEOS GLICOPEPTÍDEOS 
 Principais drogas utilizadas: estreptomicina, gentamicina e amicacina. 
 Indicadas para: septicemia com gram -. infecções com gam - aeróbias 
(Pseudomonas, Acinetobacter e Enterobactéria), particularmente, mas não 
só, em infecções do intestino; Streptococcus e Listeria + penicilina; 
infecções por Mycobacterium (Tuberculose); pouco eficaz contra bactérias 
Gram +. 
 MECANISMO DE AÇÃO 
Passa pela M.P por processo dependente de ATP e O2 e agem inibindo a síntese de 
proteínas do micro-organismo, por se ligar irreversivelmente à subunidade 30S do 
ribossomo bacteriano. 
Demonstraram uma relativa estabilidade contra o desenvolvimento de resistência 
bacteriana, no entanto, são muito tóxicos. 
 FARMACOCINÉTICA 
➢ Com relação a sua absorção: uso exclusivo de forma parenteral (mas, pode 
ser usado por VO- neomicina-, para “esterilização” do colón, e no coma 
hepático, para auxiliar na metabolização dos resíduos do TGI). 
➢ Com relação a eliminação: + de 90% do parenteral é excretado inalterado 
na urina. 
➢ Efeitos Adversos: 
➔ Ototoxicidade= acumula na endolinfa e na perilinfa do ouvido interno. A 
surdez pode ser irreversível. 
➔ Nefrotoxicidade= interrompe os processos de transporte mediados por 
cálcio, resultando em lesão renal (necrose tubular aguda) 
➔ Paralisia neuromuscular: associado com aumento rápido da 
concentração ou adm concomitante de bloqueadores neuromusculares. 
Pacientes com miastenia grave são suscetíveis. A imediata adm de 
gliconato de Ca ou neostigmina pode reverter o bloqueio. 
➔ Reações alérgicas: Dermatite de contato é uma reação comum para a 
neomicina aplicada topicamente. 
 NOTA: São contraindicadas na gestação devido ao risco de toxicidade fetal; efeito 
tóxico é dose-dependente e tempo-dependente, mas tem chance maior de ocorre 
em idosos, diabéticos. Pacientes hipovolêmicos, nefropatas prévios. 
• Em Recém-nascido: O uso cauteloso de aminoglicosídeos devido ao risco 
de nefro e ototoxidade deve ser considerado em RN de maior risco, 
especialmente quando em uso com outras drogas potência 
 ESQUEMA EMPÍRICO DE TRATAMENTO EM RECÉM-NASCIDOS 
 Principais drogas utilizadas: vancomicina, teicoplanina e ramoplanina 
 MECANISMO DE AÇÃO 
Agem se ligando a pontos específicos da cadeia de peptidoglicanas, bloqueando a síntese 
desta macromolécula (por impedir a adição de novas subunidades ao polímero). Ou seja, 
sem necessitar da PBP (Proteínas Ligadores de Penicilina), esses antibióticos são capazes 
de inibir a síntese da parede bacteriana, levando à morte do micro-organismo. 
 MECANISMO DE RESISTÊNCIA 
troca de um aminoácido da subunidade peptidoglicana que passa a não mais reconhecer 
o glicopeptídeo. Este não parece ser o mecanismo de resistência descrita para os 
estafilococos. Os primeiros a mostrarem este problema foram os coagulase-negativos. 
 ESPECTRO ANTIMICROBIANO 
 Os glicopeptídeos, por não ultrapassarem a membrana externa dos Gram - não 
têm eficácia. Já os Gram + são sensíveis. 
 Os mais confiáveis para o tratamento de infecções por S. aureus MRSA e por S. 
epidermidis (coagulase negativo) nosocomial, muito incriminado na infecção de 
próteses e cateteres. 
 
➢ Efeitos Adversos: 
➔ Rubor cutâneo ou exantema — a denominada síndrome do homem vermelho 
— que podem ser evitados ao diminuir a velocidade de infusão intravenosa ou 
através de administração prévia de anti-histamínicos. 
➔ Tem sido associada a nefrotoxicidade e ototoxidade, particularmente quando 
são co-administrados com a gentamicina. 
➔Pacientes com disfunção renal subjacente: pode ser necessário reduzir a dose. 
Podem ocorrer também febre medicamentosa, exantema por hipersensibilidade e 
neutropenia induzida por fármaco. 
 FARMACOCINÉTICA 
 
 VANCOMICINA: é um glicopeptídeo tricíclico usado no tratamento de infecções 
por S. aureus resistente à meticilina (MRSA) e S. epidermidis resistentes ao agente 
β-lactâmicos meticilina (MRSE). Em virtude de sua toxicidade, só é utilizada 
quando uma infecção demonstra ser resistente a outros fármacos. 
- por via intravenosa: no tratamento da sepse ou da endocardite causada por S. aureus 
resistente à meticilina. Usada também em pacientes com prótese de válvulas cardíacas. 
-por via oral: utilizada no tratamento das infecções gastrintestinais por C. difficile; o 
fármaco é pouco absorvido e, portanto, permanece no trato gastrintestinal. 
A escolha depende do tempo de aparecimento (precoce ou tardia), realização 
prévia de procedimentos invasivos, conhecimento da flora prevalente e o padrão 
de resistência de cada hospital. Baseados nisso seguem algumas sugestões: 
❖ Infecções precoces (provável origem materna): 
-Ampicilina ou penicilina cristalina + amicacina ou gentamicina 
❖ Infecções tardias (provável origem na unidade neonatal): 
- A Primeira opção: oxacilina + amicacina 
-A Segunda opção: vancomicina associado a cefotaxima ou cefepima 
 USO RACIONAL DE ANTIBIÓTICOS 
 É necessário o uso de forma empírica em pacientes internados, utilizando 
fármacos de amplo espectro, selecionados a partir do possível patógeno 
causador. E como descobrir? 
 
- Epidemiologia (analisando as infecções mais comuns para faixa etária avaliada) 
- Contato prévio 
- Local de infecção 
 
A terapia definitiva baseia no isolamento definitivo do patógeno (solicitar culturas) 
e na sua susceptibilidade. Nessa fase o antibiótico deve ser descalonado e 
substituído por um de espectro restrito. 
 
 Orientações: 
I-Não iniciar antibióticos na ausência de evidência clínica de infecção bacteriana. 
II-Usar diretrizes locais para escolha do antibiótico 
III-Obter culturas antes do início do tratamento 
IV-Interromper se não houver evidência de infecção 
V-Avaliar restrição do espectro e troca de IV para oral 
 
 Fatores para o Descalonamento: (Como saber quando trocar da IV VO? 
 
Pacientes que recebem antibióticos IV devem ser revistos periodicamente. A troca 
da via de adm pode ser feita quando atender aos seguintes critérios: 
I-Melhora clínica 
II-Ausência de contraindicação ao medicamento oral 
III-Ausência de febre há pelo menos 24h 
IV-Melhora dos parâmetros do leucograma e mediadores inflamatórios 
 
 Troca Da Associação Amicacina + Oxacilina Por Teicoplanina 
 Uso inicial de glicopept. deve se restringir a infecções adquiridas no âmbito dos 
hospitalares, como as nosocomiais, e onde tem incidência de germes resistentes, 
onde há a presença frequente de estafilococos resistentes a oxacilina. 
• Em Recém-nascido: Restringir o uso devido ao surgimento de Enterococcus 
faecalis/faecium resistente à vancomicina (VRE) e S. aureus com sensibilidade 
intermediária (VISA) ou resistente à vancomicina; Deve ser suspensa quando a 
hemocultura revelar crescimento de um microrganismo com sensibilidade a 
outras drogas. Por exemplo, se houver crescimento 
 
 TEICOPLAMINA: Usada para o tratamento de infecções por Gram +. 
Quimicamente similar à vancomicina, mas com maior lipossolubilidade que causa 
excelente penetração tecidual e meia-vida prolongada, mas, tem pouca 
penetração na barreira liquórica. 
- Absorção: pode ser administrada com segurança por injeção tanto intramuscular quanto 
intravenosa. 
- Distribuição: Nos adultos, uma dose intravenosa única de 1 g produz concentrações 
plasmáticas de 15-30μg/mL 1 hora após uma infusão de 1-2 h. Liga-se altamente a 
proteínas plasmáticas (90-95%). 
- Eliminação: meia-vida de eliminação sérica extremamente longa (até 100 h em 
pacientes com função renalnormal). 
• Em Recém-nascido: deve ser utilizada quando o microrganismo isolado em 
culturas tem sensibilidade a droga e em RN com dificuldade de acesso venoso, 
devida a possibilidade de administração I.M desta droga. Dose Ataque: 16 
mg/kg/dose. Dose de manutenção: 8 mg/kg/dose 24/24 horas