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Farmacologia

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que mimetiza a resposta do ligante endógeno, ele é um agonista total
- É uma molécula que se liga a um receptor e o estabiliza numa determinada conformação.
- Quando um fármaco possui afinidade por determinado receptor ele estimula como agonista.
Fármaco Antagonista:
- Quando um fármaco tem afinidade por determinado receptor mas não exerce nenhuma atividade intríseca, isto é não estimula o receptor.
- E uma molecula que inibe a ação de um agonista mas não exerce nenhum efeito na ausência do agonista
- Antagonistas não competitivos podem se ligar ao sítio ativa a um receptor
- Como esse tipo de de antagonista liga-se irreversivelmente ao sítio do receptor, a administração de dose maiores de um antagonista não competitivo.
Agonista parcial:
- É uma molécula que se liga á um receptor em seu sítio ativo, mas que só produz uma resposta parcial, mesmo quando todos os receptores estão ocupados pelo agonista.
- Como os agonistas parciais e os agonista integrais ligam – se ao mesmo sítio receptor o agonista pode reduzir a resposta produzida por um agonista integral.
AGONISTAS TOTAIS Têm afinidade pelo receptor Produzem efeito máximo Tem atividade intrínseca = 1 (100%) 
AGONISTAS PARCIAIS Têm afinidade pelo receptor Não produz efeito máximo Atividade intrínseca entre 0 e 1 
ANTAGONISTAS Têm afinidade pelo receptor Não produz resposta direta Atividade intrínseca = 0 
Receptores
Tipo I – acoplados a canais iônicos
- E denominado de iônotropico devido a sua ativação permitir o fluxo de íons pelas membranas celulares.
- Promove uma resposta celular rápida é muito comum em células excitavais como músculo, neurônios e células secretoras.
- Controlados por ligantes
Tipo II – Proteína G
- Representa a classe mais abundante de receptores no corpo humano
- Também é chamado de metabotrópico devido ao fato de gerar metabolitos intracelulares
- Quando ativada gera segundos mensageiros que atuam ativando proteínas quinases
- Mecanismos de sinalização: visão, alfato e neurotransmissão
- Receptores acoplados a proteína G possuem sete regiões transmembrana dentro de uma única cadeia polipeptidica.
Tipo III – Citosólicos enzimáticos
- Receptores transmembranas que traduzem uma interação de ligantes extracelulares numa ação intracelular através da ativação de um domínio enzimatico ligado.
- Processos fisiologicos, incluindo metabolismo, crescimento e diferenciação celulares
- Receptores ligados a quinases
- O maior grupo de receptores transmembrana com dominios citosólicos enzimáticos é a família dos receptores com quinase.
Tipo IV – Intracelulares
- São receptores citoplasmaticos ou nucleares que quando ativados translocam-se para o núcleo e ligam-se ao elemento responsivo desencadeando assim a ativação ou inibição dos genes relacionados.
- Complexo ligante receptor liga-se ao DNA: Alteram a taxa de transcrição genêtica
- Ação mais lenta e douradora
- Ex: Corticóides, hormonios
Dose: Quantidade adequada de um fármaco, que é necessário para produzir certo grau de resposta.
Dose mediana eficaz: ou meia concentração eficaz máxima
Anti – Inflamatórios não esteroidais
(AINES)
- Inibe ação das prostaglandinas, naõ vao acabar com a inflamação mas irá reduzir a inflamação.
- Anti inflamatório não hormonal
- Mais de 50 AINES diferentes
- Estão entre os agentes mais utilizados
- Promovem o alivio sintomático de dor e edema em diversas situações ( dor de dente, fraturas) e doenças ( artrite retimatoide gota)
Efeitos terapeuticos: - Analgésicos
- Antipirético 
- Anti – inflámatorio 
3 ações principais:
- Analgésico: Redução de dor
- Antipíretico: Redução da temperatura elevada
- Anti- inflamatório: Modificação da resposta inflamátoria
Inflamação: Processo complexo envolvendo reações celulares e vasculares em resposta á injúria tissular ou infecção
Rubor: Lesão tecidual vasodilatação e aumento da permeabilidade vascular o calor.
Edema: Aumento da permeabilidade vasculares
 Efeitos renais adversos:
- PGE2, PGT2 envolvidos na manutenção da hemodinâmica renal
- Nefropatia por analgésico nefrite crônica e necrose papila renal
- Aumento de doses por longo periodo
- Distúrbios hepáticos e depressão da medula óssea
- Efeito cardiovascular: inibidores de COX-2
Efeito homeostáticos:
- Proteção gástricas
- Homeostaria renal
- Função plaquetária – produção de tromboxano, facilita a agreção plaquetária
Efeito inflámatorio:
- Inflamação: PGE2 E PGI2 – Fluxo sanguíneo permeabilidade vascular
- Dor: PGE2 E PGI2 – Irritação de fibras nervosas
- Febre: PGE2
Atualmente:
- Eliminação de agua e potássio nos rins
- Inibição da agregação plaquetária
- Dilatação do leito vasculares
	Cox-1
	Cox – 2
	Fisiológica ou constitutiva
	Inflamatória
	Mucosa duodenal
	Fisiologica nos rins, SNC e endotélio
	Redução de HCI e vasodilatação
	Diclofenaco e nimesulina máx 15 dias
Ácido acetilsalicilico ( AAS)
- Propiedades antiinflamatórias somente em doses maiores que 3g/dia
- Inibidor e não seletivo dos COX e irreversível
- Efeito antigregante plaquetário
- Equilibrio PGI2 ( antigoagulante) e TXA2 ( indutor da coagulação)
Paracetamol
- Sem efeitos adversos gástricos
- Fraca atividade antiinflamatórias
- Doses altas hepatoxidade
- Seguro na gravidez