Estimulantes do SNC

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Medicina Ana Catarina Dutra Rebelo
 Estimulantes do SNC e 
 psicomiméticos 
 Introdução 
- Tem efeito predominantemente estimulante no 
SNC. 
- É também utilizado em formas recreativas. 
- Se distribuem em 2 grandes categorias: 
1. Estimulantes psicomotores: apresentam efeito 
marcado sobre a função mental e o 
comportamento, produzindo redução da 
fadiga, aumento na atividade motora, 
aumento da excitação e euforia, melhora 
funções cognitivas. 
- Circuito de recompensa mediado por 
dopamina. 
- Principais substâncias: anfetamina e derivados 
(anorexîgena), metilfenidato (TDAH), cocaína 
(substância de abuso), metilxantinas (como a 
cafeína) 
2. Substâncias psicomiméticas (alucinógenos): 
são substâncias que afetam principalmente os 
padrões de pensamento e de percepção, 
distorcendo a cognição de modo complexo. 
Várias destas substâncias não tem utilidade 
na prática clínica, mas são usadas com 
objetivos recreativos e reconhecidas como 
fármacos de uso abusivo. 
- Principais substâncias: LSD, MDMA, aquetamina 
( d e p re s s ã o p o r e x e m p l o ) , d e l t a - 9 -
tetrahidrocanabinol. 
 Conceitos 
 
• Potencial de abuso: pode causar dependência, 
por utilização de forma inadequada/ excessiva. 
• Abuso de drogas: utilizar de um fármaco em 
padrão não aceito na sociedade na qual o 
sujeito vive, que fere normas sociais e legais, 
uso de drogas ilícitas e inadequado de drogas 
lícitas bem como o uso de medicamentos sem 
prescrição médica. 
- Pode levar a problemas sociais, legais ou 
familiares, que causam disfunção ou doença 
clinicamente significativa. 
Drogas de abuso ⇢ adicção 
⇣ 
Tolerância 
⇣ 
Dependência 
• Dependência: psicológica (vontade compulsiva) 
e física (estado no qual o organismo só 
funciona bem na presença da droga. 
Caracterizada pela síndrome de retirada - 
manifestações físicas). 
- Padrão desadaptativo de uso de drogas 
psicoativas, perde controle da situação que 
não é desejado. 
- Leva a transtornos clínicos significativos 
- Dificuldade de controle da auto-administração. 
- Sintomas de retirada com suspensão do uso. 
- Tolerância. 
• Tolerância: necessidade do aumento da dose 
p a r a p r o m o v e r o m e s m o e f e i t o 
( farmacoc inét ica , farmacodinâmica e 
comportamental). 
 Mecanismos farmacológicos gerais 
 de drogas de abuso 
- Causam euforia (alegria, otimismo, ânimo). 
- Aliviam disforia (mal estar, desconforto, 
ansiedade e depressão). 
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- Alteram percepção - psicomiméticas ⇢ 
alucinação, delírios. 
 Anfetaminas 
- Estimulação locomotora. 
- Euforia e excitação. 
- Insônia. 
- Anorexia. 
- Efeitos psicológicos prolongados como 
sintomas psicóticos, ansiedade, depressão e 
comprometimento cognitivo. 
A lém disso, as anfetaminas têm ações 
simpatomiméticas periféricas, produzindo 
elevação da PA e inibição da motilidade 
gastrointestinal. 
- As anfetaminas atuam aumentando a liberação 
de monoaminas, principalmente dopamina e 
noradrenalina, nas terminações nervosas 
cerebrais e inverte a bomba de recaptação. 
⇢ Mecanismos de ação: 
- Inibe o transportador de noradrenalina e 
dopamina para dentro da célula (NET e DAT). 
- Bomba vesicular de monoaminas, liberando a 
dopamina e noradrenalina para a fenda 
sináptica. 
• Os indivíduos tornam-se confiantes, hiperativos 
e conversadores, e se diz que aumenta o 
impulso sexual. O cansaço físico e mental 
diminui. 
• As anfetaminas causam anorexia prolongada 
acentuada, mas com a administração contínua, 
esse efeito desaparece a ingestão de alimentos 
volta ao normal. 
• Em doses elevadas podem induzir o pânico e a 
paranóia. 
• Os efeitos locomotores e de recompensa das 
anfetaminas são decorrentes principalmente da 
liberação de dopamina e não de norepinefrina. 
⇢ Tolerância e dependência: se tomada 
repetidamente durante alguns dias pode 
desenvolver-se um estado de psicose por 
anfetamina, que se assemelha à crise de 
esquizofrenia aguda, com alucinações, paranoia 
e comportamento agressivo. 
⇢ Dependência: consequência da insistente 
lembrança da euforia. 
- Farmacocinética: rapidamente absorvida no 
TGI, pode aumentar a intensidade da “onda”, 
ela também pode ser aspirada e injetada. Na 
forma de cristal, a base livre de metanfetamina 
pode ser queimada e fumada semelhante ao 
crack. 
 Metilfenidato (ritalina) 
- Análogo anfetamínico. 
- Indicada para transtorno de déficit de atenção 
e hiperatividade (TDAH) em crianças, definido 
como um padrão persistente de desatenção e/
ou hiperatividade-impulsividade que interfere 
no funcionamento ou desenvolvimento. 
- O TDAH está associado ao declínio nas funções 
cognitivas, comportamentais, sociais e 
acadêmicas dos pacientes afetados. 
⇢ Mecanismo de ação: 
Anfetamina
Dextroanfetamina
Metanfetamina
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- Inibe os transportadores NET e DAT na 
membrana plasmática neuronal e em potência 
menor inibe o transportador de serotonina 
(SERT). 
- Mantém nível adequado de ativação de D1 
dopaminérgico e alfa 2 adrenérgico. 
- Depende dos 2 mecanismos, pois o corpo 
precisa do equilíbrio dos dois sistemas para 
melhora de foco e perfomance cognitiva. 
- Seu uso atual é indiscriminado entre jovens 
para melhorar desempenho cognitivo. 
 Cocaína 
 
- Produz euforia, loquacidade, aumento da 
atividade motora e ampliação do prazer. 
- Os usuários se sentem em alerta, energética e 
fisicamente fortes, e acreditam que possuem 
capacidades mentais melhoradas. 
⇢ Mecanismo de ação: 
- Bloqueio da recaptação da dopamina, 
serotonina e noradrenalina, e efeito anestésico 
local por bloqueio de canais de cálcio 
voltagem dependente. 
• Comumente ocorrem efeitos tóxicos nos 
indivíduos que fazem uso abusivo de cocaína. 
• Riscos agudos: eventos cardiovasculares sérios 
(arritmias cardíacas, dissecção aórtica e infarto 
do miocárdio ou cerebral ou hemorragia. 
• Dano progressivo do miocárdio pode levar à 
insuficiência cardíaca, até na ausência de 
histórico de efeitos cardíacos agudos. 
• A dependência, principal efeito adverso, tem 
consequências potencialmente graves sobre a 
qualidade de vida. 
 Substâncias psicomiméticas 
- São substâncias que a afetam principalmente 
os padrões de pensamento e de percepção, 
distorcendo a cognição de modo complexo. 
- Efeito agonista comum de vários alucinógenos 
em receptores de serotonina - 5HT2. 
• LSD 
- Efeitos da função mental 
- Alteração da percepção, de tal modo que 
imagens e sons pareçam distorcidos e 
fantásticos. Ocorrem alucinações (visuais, 
auditivas, táteis, olfativas) e modalidades 
sensitivas podem ficar confusas de modo que 
os sons sejam percebidos como visões. 
- “Bad trip”: experiência alucinatória assume 
q u a l i d a d e a m e a ç a d o r a e p o d e s e r 
acompanh ada de del í r ios paranóicos . 
Te n d ê n c i a a o c o r re r e m i n d i v í d u o s 
previamente ansiosos. 
- “Psicodélicos” tem sido propostos como 
agentes terapêuicos em transtornos do humor, 
ansiedade, adicção ao álcool e tabado e TOC, 
em doses baixas e controladas. 
• MDMA (ecstasy) 
- Efeito psicoestimulante e “pró-social”. 
- Causa euforia, perda de inibições e ondas de 
energia. 
- Efeitos alucinógenos leves. 
- Efeitos agudos: aumenta percepção, reduz 
apetite, eleva humor. 
LSD
MDMA
Aquetamina
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- Bloqueia a recaptação e aumenta a liberação 
de serotonina(5HT2) e dopamina. 
• Ketamina 
- Anagonista não competit ivo de NMDA 
(receptores de glutamato). 
- Anestésico dissociativo: associado a efeitos 
psicológicos indesejáveis - pesadelos, 
experiências extracorpóreas e ilusões. A 
incidência de alucinações varia de 5% a mais 
de 30% após doses usadas para indução 
anestésica. 
- Antidepressivo em casos de resitência ao 
tratamento convencional (uso recente). 
- Droga de abuso: elevação do humor, euforia, 
distorções visuais e auditivas, sensasões 
eróticas, empatia. 
• Cannabis sativa - maconha 
- Pode afetar vários sistemas do organismo. 
- Psicomiméticos. 
- Antiemético. 
- Ansiolítico. 
- Aumento do apetite. 
- Alterações psicomotoras e cognitivas. 
- Contém centenas de comportos químicos, 
incluindo 104 fitocanabinóides, destaque para 
THC (tetrahidrocanabidiol) e CBD (Canabidiol). 
- O CBD não induz efeitos psicomiméticos e 
inverte os efeitos do THC. 
- Mecanismo de ação dos endocanabióides (AEA 
e 2-AG, endógenos) e THC: ativação de 
receptores canabióides do tipo CB1, que reduz 
a liberação de neurotransmissores. 
- Possíveis efeitos terapêuticos da planta ou de 
seus constituintes isolados: glaucoma, náusea, 
dor crônica, esclerose múltipla, epilepsia. 
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