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É o campo da farmacologia, que estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos nos organismo seus mecanismos de ação e a relação entre concentração do fármaco e efeitos desejados e indesejados. LIGAÇÃO FÁRMACO- CÉLULA RECEPTOR: É uma unidade macromolécula sintetizada pelo organismo na qual se destina a ligação de substancias endógenas, mas também pode se ligar a substancias exógenas (estrutura quimicamente semelhante) e promover uma alteração biológica. *Sistema chave de comunicação química. RECEPTORES FARMACOLÓGICOS Interação química entre fármaco e tecido. Especificidade. Proximidade dos fármacos com os constituintes celulares. Alvos farmacológicos. AFINIDADE EFICAZ Mudança de conformação = resposta AGONISTA AFINIDADE NÃO EFICAZ Não houve mudança de conformação = s/ resposta ANTAGONISTA CLASSIFICAÇÃO DOS AGONISTAS AGONISTA PLENO: Gera 100% de resposta, ocupando 20% dos receptores. SUBSTANCIA CAPAZ DE GERAR RESPOSTA MAXIMA, OCUPANDO POUCOS RECEPTORES. AGONISTA PARCIAL: ocupa 100% dos receptores, não consegue gerar 100% de resposta. MESMO OCUPANDO TODOS OS RECEPTORES NÃO CONSEGUE GERAR 100% DE RESPOSTA. GERA UMA RESPOSTA PARCIAL. AGONISTA INVERSO: Usa o receptor já ativo, que está gerando resposta e desativa, tem uma mudança de conformação (gera resposta e passa a não gerar mais) é capaz de reduzir a atividade basal do receptor (espontaneamente). ANTAGONISTAS Por bloqueio de receptor: COMPETITIVO: mesmo sitio de ligação. NÃO COMPETITIVO: mesmo receptor com sitio diferente. REVERSIVEL; fraca : van de walls IRREVERSIVEL: forte : covalente TIPOS DE RECEPTORES 1-CANAIS IONICOS, REGULADOS POR LIGANTE Porção extra Porção intra 1- Ligação do agonista ao receptor 2- Abertura do canal 3- Entrada do íon (cátion ou aníon) 4- Efeito celular (excitatório ou inibitório) Despolarização hiperpolarização 2-RECEPTOR ACOPLADO A PROTEINA G 1- Ligação do agonista ao receptor 2- Fosforilação da proteína G 3- A proteína G ativa e vai em busca do efetor 4- Interação com o efetor (canal iônio ou enzimas) 5- Efeito celular 6-O agonista se desliga do receptor 7-A proteína G é fosforilada 8-A proteína G é inativada volta a acoplar o receptor 3-RECEPTOR LIGADO À QUINASE 1- Ligação do agonista ao receptor 2- Dimerização 3- Auto fosforilação 4- Aparecimento dos sítios de ligação de fosfato 5- Ligação das proteínas do citoplasma 6- Ativação da cascata das quinases 7- Transcrição genica 8- Efeito celular 4-RECEPTORES NUCLEADOS 1-Entrada do agonista na célula 2-Ligação do agonista ao receptor 3-O complexo agonista receptor entrada no núcleo 4-Iteração com o DNA (transcrição genica) 5-Formação do RNAm (no núcleo) 6-Tradução do RNAm pelo ribossomo (citoplasma) 7-Formação de uma proteína 8-Efeito celular José Ítalo Balbino ODONTO 128.3 FARMACODINÂMICA https://pt.wikipedia.org/wiki/Farmacologia https://pt.wikipedia.org/wiki/Fisiologia https://pt.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmaco https://pt.wikipedia.org/wiki/Concentra%C3%A7%C3%A3o
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