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TRATAMENTO DA DISLIPIDEMIA Mariana Roldão de Araújo Dislipidemia: é elevação de colesterol e triglicerídeos no plasma sanguíneo ou a diminuição dos níveis de HDL que contribuem para a aterosclerose (formação de placas gordurosas nas paredes dos vasos sanguíneos). Quanto à etiologia da dislipidemia: · Primária: fator genético. · Secundária: proveniente do estilo de vida adotado pelo indivíduo ao longo dos anos. Indicações para tratamento farmacológico da dislipidemia: · Valores de LDL e triglicerídeos acima do normal refratários a mudanças no estilo de vida. · Tabagismo · Hipertensão arterial · Diabetes · Insuficiência renal crônica · Síndrome metabólica Importante: é necessário que o tratamento farmacológico da dislipidemia esteja sempre associado a mudanças do estilo de vida, que incluem uma dieta livre de gorduras e a prática de atividade física regular. Classes de medicamentos Estatinas: · Ação: Inibidores da enzima HMG-CoA redutase. A HMG-CoA redutase é uma das enzimas do fígado responsáveis pela produção de colesterol. Essa inibição reversível e competitiva com o substrato da HMG-CoA, que é o Mevalonato. · A mais usada é a Sinvastatina porque está disponível no SUS. Porém possui uma meia vida < 4 horas. Deve ser sempre tomada à noite após o jantar em que há o maior pico de produção dos colesteróis. É a estatina mais lipofílica. Menor frequência de episódios de miotoxicidade. Reduz até 50% do LDL em sua dose máxima. · A Rosuvastatina é a mais hidrofílica, possui uma meia vida de 22 horas. Não é metabolizada significativamente pela via CYP. Tem um alto custo. Maior potencial de redução dos níveis de colesterol do que a Sinvastatina, reduz mais de 50% do LDL em sua dose máxima. · A Atorvastatina possui uma meia vida de cerca de 14 horas. Sofre metabolismo pela via CYP460 3A4. Possui alto custo. Maior potencial de redução dos níveis de colesterol do que a Sinvastatina, reduz mais de 50% do LDL em sua dose máxima. · Efeitos adversos das estatinas: hepatotoxicidade, miotoxicidade, boca seca, dor de cabeça, astenia, prisão de ventre. · Contraindicações: gestantes, hepatopatias e em associação com Fibratos. Paciente com dores musculares durante o tratamento com estatinas: · Excluir outras causas. · Monitoramento de CPK. · Intolerância à dor ou CPK elevado 5-10x = suspensão. · Reintrodução do tratamento com uma estatina de menor potência ou menor dosagem. Colestiramina: · Ação: é uma resina que adsorve e combina-se aos ácidos biliares do intestino para formar um complexo insolúvel que é excretado nas fezes. Isso resulta em uma contínua, embora parcial, remoção de ácidos biliares a partir da circulação entero-hepática, impedindo a sua reabsorção. Reduzindo dessa forma o nível de LDL em 8-24% e aumentando o nível de HDL em 5%. · Pode ser usado por gestantes e em portadores de doença hepática. · Efeitos adversos: constipação e aumento de triglicerídeos (não pode ser usado em pacientes com hipertrigliceridemia). · Observações: não manter na boca por períodos prologados (desgaste do esmalte dentário), ingerir antes das refeições, aumentar a ingestão hídrica, dissolver o pó (contido no sachê) em água antes de ingerir. Ezetimiba: · Ação: Inibe o transportador NPC1L1 no intestino e diminui a absorção do colesterol adquirido pela dieta e do biliar na borda em escova do intestino. Diminui também o colesterol hepático em associação com estatina. · É muito usado em associação com outros hipolipemiantes, exceto com a Colestiramina. · Efeitos adversos: diarreia, aumento das transaminases, nasofaringites, sinusites, mialgia. Fibratos: · Ação: ainda não é muito bem esclarecido o mecanismo de ação dos Fibratos. Mas sabe-se que é a medicação com maior indicação para reduzir os níveis de triglicerídeos. · Excreção renal · Efeitos adversos: dor abdominal, alteração de exames da função hepática e casos raros de rabdomiólise. · Atenção: deve-se monitorar e relatar imediatamente sintomas de miopatia, hepatite (náuseas, fraqueza, dor abdominal, urina escura ou fezes claras) ou pancreatite (dor abdominal forte, com piora após refeições). Niacina: · Ação: atua na ativação de GPR109A no tecido adiposo periférico, leucócitos e células de Langerhans. Inibe as lipases hormonossensitivas nos adipócitos, diminuindo a liberação de ácidos graxos livres na circulação. Reduz os níveis de triglicerídeos intra-hepáticos e aumenta o HDL-C em até 30%. Além de reduzir a secreção de VLDL e LDL pelo fígado. · Efeitos adversos: pele avermelhada, sensação de calor e coceira. Pode causar também tontura, palpitação, dispneia, sudorese, calafrios e inchaço. · Uma das precauções a serem tomadas é quanto ao poder da niacina de causar hiperglicemia, que pode gerar um aumento da resistência insulínica. · Deve ser ingerida antes de dormir, com um lanche leve. · Contraindicado com anticoagulantes ou vasodilatadores. · Para diminuir os efeitos adversos de rubor, prurido e desconforto gastrointestinal, pode ser administrada aspirina ou AINE 30min antes da tomada da niacina.
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