Analgésicos em ação central

Prévia do material em texto

farmacologia
analgésic�� e� açã� centra�
-Grupo de medicamentos utilizados para o alívio
da dor ( funcionam de uma forma diferente dos
analgésicos periféricos)- anti-inflamatórios
analgésic�� opióide�
- Ópio: latex de cápsulas de papaver
somniferum
- Opiáceos: analgésicos
estruturalmente relacionados á
morfina ( natural)
- Opióides: composto sintéticos
semi-sintéticos, naturais ou
endógenos que interagem com
opióides no SNC ( sintético)
historinh� qu� precis� sabe�
Philippus→ Láudano → Preparado
hidroalcoólico em ópio em pó com prop
analgésicas
Friedrich Wilhelm→ 1803: isolamento da
morfina = ativação analgésica
descrição da morfina: alcalóide cristalino,
branco e amargo
1833 → químicos da macfarlan -smith →
isolamento e purificação de morfina em
escala comercial → 1853 → seringa
hipodérmica→ uso injetável da morfina
Identificação de outros opióides endógenos
- B-endorpina
- Dinorfina
- endomorfinas/ tetrapeptídeos
Principai� indicaçõe� d��
medicament�� opióide�
● Dores agudas,severas de origem
traumática ( ex: morfina e fentanil)
● Dores severas crônicas ( morfina,
oxicodona)
● Dor neuropática- não há boa
resposta
● Dores leves/ moderadas de origem
inflamatória
( ex: codeína/propoxifeno)
Escala� analgésica� d�
OMS
● Dor leve→ analgésico AINE →
pequenas pancadas, exodontia,
biópsias (degrau 1)
● Dor moderada→ opióides fracos +
analgésicos AINE → exodontia de 4
molares, cirugia ortognática (
degrau 2)
● Dor intensa→ opióides fortes +
analgésicos AINE → laceração
grande fratura em um membro
● Dor refratária a farmacoterapia →
procedimentos intervencionista +
opióides fortes + analg AINE
●
DOR
● Origem inflamatória
● Origem traumática : os opióides são
os mais indicados
A dor de pulpite é de origem inflamatória
Com� ocorr� � do�?
As terminações nervosas periféricas de
fibras nociceptores sensoriais viscerais
respondem a estimulos:
Estímulos --> químicos : presença de
protons , ph baixo, atp alto, cinina
--> mecânicos : lesão do tecido
→ térmicos : temp abaixo de 16 e
acima de 42
A dor é transmitida dos nociceptores
periféricos á medula por :
● Fibras A-B
● Fibras A- DELTA
● Fibras C
Via� nerv�sa� � periférica�
d� do�
Fibras A-B→ Consiste em fibras de
condução rápida, respondem a baixo limiar
de estímulos mecânicos ( toque leve, mov
dos pelos)
Fibra A-Delta→ Encontradas
principalmente na pele e no músculo, são
mielínicas. Transmite sinal de dor rápido,
agudo e bem localizado. Respondem a
estímulo de frio, calor e mecânicos d alta
intensidade
LIBERAM : GLUTAMATO E ASPARTATO
Fibras C→ São amielínicas encontradas nos
músculos, mesentérios, vísceras abdominais
e conduzem uma dor mal localizada e
lentamente, difusa ou em queimação
Respondem a estímulos mecânicos intensos
ou irritantes químicos
Vi� ascendent� d� do�
Cálcio entra no neurônio ( excitatórias)
Gerando um neurotransmissor que sai da
vesícula e estimula outra celul
Vi� descendent� d� do�
Cálcio não entra ( inibitório) → inibe a dor
Mecanism� � locai� d�
analgesi� induzid� pel��
opióide�
● Inibição da transmissão ascendente
das informações nociceptivas
provenientes do corno dorsal da
medula espinhal
● Ativação da via descendente
inibitória ( mesencéfalo- núcleo
ventromedial rostral- corno dorsal
da medula espinhal)
● Inibição discreta nociceptores
periféricos
Receptore� opióide�
Distruibuiçã� d��
receptore� opióide�
São localizados em áreas relacionadas a dor:
● Córtex cerebral
● Amígdala: não exercem ação
analgésica, mas influenciam o
comportamento emocional
● Septo
● Tálamo: mediadora da dor profunda,
é influenciada pela emoção
● Hipotálamo: afetam a secreção
neuroendócrina
● Mesencéfalo
● Medula: envolvidos na recepção e
integração da informação sensorial
Fármac�� opióide�
● Agonistas puros ( preferências sobre
os receptores u)
● Agonistas mistos ( atuam em mais
de um receptor opióide)
Açõe� farmacológica�
( e�: morfin�)
● Analgesia:
- Dores agudas e crônicas,
exceto neuropáticas ( ex:
neuralgia do trigêmio)
- Além do efeito
antinociceptivo também age
no componente afetivo (
sistema límbico: euforia)
- Nalorfina e pentazocina
possuem efeitos
antinociceptivo porém
poucos efeitos psicológicos
● Euforia:
- Poderosa sensação de
bem-estar e contentamento,
dependendo da situação do
paciente, é mediada por
receptores u
● Disforia:
- Mediada dos receptores K
Dependênci�
● No estado de tolerância observa-se a
dependência
● Necessidade de aumentar a dose
para atingir o mesmo efeito
farmacológico
● Responsável: receptores u nos
sistemas mesolímbico e
dopaminérgico
● Fatores psicológicos, sócio
econômicos estão envolvidos
Principai� Opióide�
● Diacetilmorfina (heroína):
-Obtida a partir da morfina, mais
lipossolúvel e menor duração, >
dependência
● Codeína: obtida da morfina, bem
absorvida por vo, antitussígeno,
baixa potência analgésica ( dores de
cabeça, costas, etc) não induz
euforia, constipação intensa
● Fentanil: derivados da
fenilpiperidina, ação similar a
morfina de curta duração. Usos em
anestesia.
● Etorfina:análogo de grande potência
( 1000 vezes) utilizado para
imobilizar grandes animais