FORMA FARMACÊUTICA: SUSPENÇÃO Professora: Donata Norman Paulino Brandão Silva Aluna: Meiri Rose 1. Quanto às suspensões, classifique a fase dispersa e continua. Fase interna sólida (fase dispersa ou descontínua) composta pelas partículas insolúveis 2. Qual o motivo que não se podem filtrar as suspensões? a fase interna não atravessa o papel de filtro, e por este motivo as suspensões não podem ser filtradas, como ocorre nas soluções 3. O que é uma suspensão extemporânea? Este tipo de produto geralmente é uma mistura de pós que contem fármacos, agentes suspensores e conservantes. Este mistura ao ser diluído e agitada com uma quantidade especifica de veiculo (geralmente água purificada), forma uma suspensão apropriada para a administração, chamada de suspensão extemporânea. 4. Qual o motivo farmacotécnico de ser ter uma suspensão extemporânea? Esta forma em pó é ideal para veicular fármacos instáveis em meio liquido (ex.: antibióticos betalactâmicos). A estabilidade do fármaco até o momento do uso. Após reconstituição com água a suspensão é estável por alguns dias (10 a 15 dias), que é o tempo necessário para o tratamento do paciente 5. A tendência é que os fármacos sejam veiculados em F. F soluções, afim de facilitar o uso. Sabendo disto, porque mesmo assim temos a F. F suspensão? As suspensões orais apresentam vantagens como permitir a viabilidade de um fármaco insolúvel na forma líquida, mascara um sabor desagradável, possuir maior velocidade de absorção do fármaco quando compara à forma sólida oral, as partículas finamente divididas se dissolvem mais rapidamente nos fluidos do trato gastointestinal, possuir maior estabilidade quando comparada às soluções, como o fármaco não está dissolvido apresenta maior resistência à hidrólise; e os fármacos instáveis em soluções aquosas podem ser empregados em suspensões extemporânea 6. Quanto a sua biodisponibilidade, compare as suspensões com as soluções e as cápsulas. O conceito de biodisponibilidade é definido como a velocidade e extensão da absorção do fármaco a partir de uma determinada forma farmacêutica, tornando-se disponível no local de ação. Quando fármacos de ação sistêmica são administrados por via extra vasculares, a absorção passa a ser um pré-requisito para o efeito terapêutico dos mesmos e a biodisponibilidade passa a ser associada diretamente à qualidade do medicamento Cápsulas As cápsulas consistem em medicamentos e outros aditivos contidos em um invólucro de gelatina. O invólucro se dilata e libera seu conteúdo quando fica molhado. Em geral, isso ocorre rapidamente. O tamanho das partículas e as características dos aditivos afetam a velocidade com que o medicamento se dissolve e é absorvido. Os medicamentos em cápsulas contendo líquido tendem a ser absorvidos mais rapidamente do que aqueles em cápsulas contendo partículas sólidas. 7. Porque nas suspensões degradam menos que as soluções? As suspensões são menos susceptíveis à degradação química que as soluções, mas com a presença de água na formulação seu prazo de validade é geralmente curto, determinação da viscosidade (a viscosidade deve permitir o fácil escoamento da suspensão do frasco). 8. Discorra sobre a uniformidade de doses nas suspensões. Estabilidade física :As partículas dispersas devem ser pequenas e uniformes em tamanho. Sedimentação lenta (partículas finamente divididas e viscosidade adequada do meio) Se as partículas sedimentam, devem ser facilmente redispersíveis. Não formar sedimento compacto : Não deve ter viscosidade excessiva de forma a interferir na redispersão ou dificultar a retirada do recipiente 9. Quais os requisitos ideais para uma suspensão? Uma suspensão ideal tem como características a diminuição da velocidade de separação, a formulação deve ser elaborada de modo que após o processo de agitação ocorra a dispersão da fase sólida na líquida de maneira fácil e que o processo de sedimentação ocorra lentamente, permitindo que haja tempo suficiente para a abertura do frasco, a dosificação e a administração do paciente. O produto redisperso deve apresentar aspecto homogêneo e durante a armazenagem terá crescimento de cristais e esses cristais formam ácidos clorídricos que podem ou não ser tomados como suspensos pois quando caem ao chão se transformam em HCL³. 10. Relacione a velocidade de sedimentação com: a. Tamanho da partícula Se a densidade da partícula for maior ou menor que a da mistura envolvente a ser separada, resulta uma velocidade constante de impulsão ou de descida Vg da partícula.. b. Densidade da partícula A densidade das partículas está diretamente associada à velocidade de sedimentação. c. Densidade da fase externa FASE EXTERNA – veículo líquido contendo adjuvantes dissolvidos d.Viscosidade do meio a viscosidade do meio dentro de certos limites em que a suspensão ainda permaneça fluida e escoável reduz-se a velocidade de sedimentação das partículas sólidas do fármaco. Portanto, o decréscimo da sedimentação das partículas sólidas em uma suspensão pode ser obtido pela redução do tamanho das partículas a serem dispersadas e pelo aumento da densidade e viscosidade da fase Contínua liquida. 11. O que é molhabilidade de partículas? Em sistemas dispersos, em que as fases dispersas e dispergentes apresentam afinidade muito baixa, ou mesmo repulsão, a molhabilidade da partícula será baixa, podendo inclusive ocorrer adsorção de gases, os quais tendem a deixar as partículas menos densas, provocando, inclusive, a flutuação. Uma suspensão é um sistema incopatível, que para ser feito necessita ter uma boa relação do material a suspender com o meio. Tendo afinidade entre o líquido e o sólido, ocorre a formação de um filme na superfície do sólido. Dependendo desta afinidade, pode formar-se um ângulo de contato entre o líquido e o sólido. Quanto maior o ângulo, mais dificuldade em obter uma suspensão assim sendo, quanto maior a molhabilidade em um solvente polar como a água, maior será o deslocamento de gás adsorvido nesta partícula, já que o ar é composto basicamente por moléculas apolares (ex. O2, N2, CO2, Ar). Entretanto, se a afinidade pelos gases adsorvidos na superfície da partícula for grande (repelir água) esta irá flutuar. 12. Qual a relação entre molhabilidade de partículas e o ângulo de contato? Este fenômeno, também relacionado a tensões interfaciais, pode ser definido de acordo com ângulo de contato da partícula com o veículo, que pode ser: • De zero grau: totalmente molhável; • De 180 º : totalmente não molhável; • Entre 0 e 180o : molhabilidade intermediária. 13. Como passar de uma molhabilidade nula para uma molhabilidade total? Este fenômeno pode ser definido de acordo com o ângulo de contato da partícula com o veiculo, ou seja, ao se adicionar um sólido num líquido: O líquido espalha-se sobre o sólido (de 0°) Molhabilidade total. O liquido não molha o sólido (de 180°) Molhabilidade nula, ou totalmente não molhável. O liquido espalha-se parcialmente sobre o sólido (entre 0° e 180°) Molhabilidade intermediária. 14. Qual a função do agente molhante? Diminuem o ângulo de contato sólido-ar e aumenta o ângulo de contato sólido-líquido. Ex: tensoativos, macromoléculas muito hidrofílicas (CMC e gomas), sais de alumínio, veegum, MYRJ, etc. 15. O que são agentes suspensores? O agente suspensor aumenta a viscosidade da fase externa da suspensão, retardando a floculação e reduzindo a velocidade de sedimentação. Eles formam uma película em volta da película, como se estivesse protegendo uma partícula da outra; Retardam a floculação e reduzem a velocidade de sedimentação do material suspenso; Na escolha do agente suspensor, deve-se considerar o pH do meio, a via de administração, a estabilidade e a incompatibilidade com os componentes da suspensão; 16. Quais as funções do agente suspensor? Manter as partículas insolúveis em suspensão; Evitar a flutuação, facilitando a penetração do líquido no pó (tensoativos, CMC, goma arábica e veegum) Aumentam a viscosidade da fase líquida; Permite a redispersibilidade,