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1 Ivina Marcella C. 
ANTIDEPRESSIVOS 
Os antidepressivos estão entre os fármacos 
mais prescritos no mundo e há mais de 50 anos 
começaram a surgir estudos sobre o efeito 
desta classe farmacológica no tratamento da 
dor. 
Inúmeras pesquisas têm demostrado que 
antidepressivos são eficazes no tratamento da 
dor crônica ,especialmente na dor neurópatica 
isolada ou associada á dor nociceptiva,na 
fibromialgia e na profilaxia da enxaqueca. 
Exercem ação: 
 Sedativa 
 Ansiolítica 
 Miorrelaxante 
Também atuam melhorando a qualidade do 
sono. 
Os antidepressivos são moduladores da dor por 
meio do sistema nervoso periférico e central 
envolvendo mecanismos de bloqueio da 
recaptação de noradrenalina ou/e serotonina. 
Têm ação nos receptores opiodes , nos 
receptores adrenérgicos,na ativação de canais 
iônicos e provavelmente efeitos sobre as 
citocinas pró-inflamatórias. 
 CLASSIFICAÇÃO 
Tricíclicos 
Aminas terciárias 
 Amitriptilina 
 Imipramina 
 Clomipramina 
 Trimipramina 
 Doxepina 
Aminas secundárias 
 Nortriptilina 
 * Protriptilina 
 * Desipramina 
 * Maprotilina 
 Os antidepressivos tricíclicos são 
altamente lipossolúveis e estão ligados 
ás proteínas plasmáticas e aos tecidos. 
 Possuem absorção rápida e completa 
após administração oral. Apresentam 
meia-vida relativamente longa e 
podem ser administrados em dose 
única diária. 
 PSIUU! Vai existir uma ampla 
variabilidade individual em relação á 
dose necessária para a resposta. 
 Seus efeitos terapêuticos estão 
relacionados á inibição da recaptação 
da serotonina e noradrenalina nos 
terminais pré-sinápticos, aumentando a 
capacidade da via descendente 
inibitória da dor 
 E por atuarem em vários receptores, 
podem ocorrer diversos efeitos 
adversos: 
 Receptores α-1 adrenérgicos: 
 * Hipotensão ortostática com riscos de 
queda 
 * sonolência 
 * arritmia 
 Receptores histaminérgicos: 
o *Sedação 
o * Fadiga 
o * Náuseas 
o * Ganho de peso 
 Receptores colinérgicos muscarínicos 
o Retenção urinaria 
 
2 Ivina Marcella C. 
o Exacerbação de glaucoma de 
ângulo fechado. 
o *Xerostomia 
o Delírio 
o Constipação 
Portanto pacientes portadores de diabetes, de 
tireoideopatias ,de doenças cardiovasculares, 
anorexia nervosa, síndromes convulsivas ou 
quando a atividade colinérgicaa possa ser lesiva 
esses fármacos devem ser usados com cautela. 
As aminas terciárias parecem apresentar mais 
efeitos anticolinérgicos e autonômicos do que as 
aminas secundárias. 
INIBIDORES DA CAPTAÇÃO DE SEROTONINA E 
NOREPINEFRINA (ICSNS) 
 
 Esses fármacos são relativamente não seletivos 
para a captação de 5-HT e NE. Incluem a 
venlafaxina, desvenlafaxina e duloxetina. 
Esses fármacos antidepressivos têm sido 
extensivamente utilizados, devido às 
reivindicações dos fabricantes da maior 
eficácia terapêutica e do baixo perfil de 
efeitos adversos, cuja evidência é bastante 
fraca. 
À medida que se aumenta a dose de venlafaxina, 
sua eficácia também aumenta, o que foi 
interpretado como demonstração de que sua 
pequena ação para inibir a captura de 
norepinefrina pode ser adicionada à sua ação de 
inibição da captura de 5-HT em doses mais 
baixas; essa combinação oferece benefício 
terapêutico adicional. 
Todos eles vão ser oralmente ativos; 
 A venlafaxina está disponível em 
formulação de liberação lenta, o que reduz 
a incidência de náuseas. 
 A venlafaxina, a desvenlafaxina e a 
duloxetina são eficazes sobre alguns 
distúrbios de ansiedade. 
 A desvenlafaxina pode ser útil para o 
tratamento de alguns sintomas da pré-
menopausa, como ondas de calor e 
insônia. 
 A duloxetina também é utilizada para o 
tratamento de dor neuropática e 
fibromialgia e de incontinência urinária. 
Os efeitos adversos desses fármacos – 
principalmente devido ao aumento da 
ativação de receptores adrenérgicos – 
incluem 
 cefaleia: 
 insônia, 
 disfunção sexual, 
 boca seca, 
 tontura, 
 sudorese 
 perda de apetite. 
No caso de superdosagem, os sintomas 
mais comuns são depressão do SNC, 
toxicidade por serotonina, convulsão e 
anormalidades na condução cardíaca. 
Foi descrito que a duloxetina é 
hepatotóxica e, por isso, é 
contraindicada para pacientes com 
insuficiência hepática. 
OUTROS INIBIDORES DA CAPTURA DE 
NOREPINEFRINA 
A bupropiona inibe tanto a captura de 
norepinefrina quanto a de dopamina (mas 
não de 5-HT); porém, ao contrário da 
cocaína e da anfetamina, não induz 
euforia e, até o momento, não 
demonstrou nenhum potencial de uso 
abusivo. É metabolizada em metabólitos 
ativos. Também é utilizada para o 
tratamento de dependência de nicotina. 
Em doses mais elevadas pode induzir 
convulsões. 
Reboxina: inibe seletivamente a 
noradrenalina, com mínimos efeitos em 
outros neurotransmissores.Os efeitos 
adversos mais frequentes são : 
 Constipação intestinal 
 Boca seca 
 Náuseas 
 
3 Ivina Marcella C. 
 Sonolência 
 Sudorese 
INIBIDORES DA MONOAMINO-OXIDASE 
Os inibidores da monoamino-oxidase (IMAOs) 
estiveram entre os primeiros fármacos 
introduzidos clinicamente como 
antidepressivos, mas foram superados por 
outros tipos de antidepressivos, cujas 
eficácias clínicas foram consideradas 
melhores e cujos efeitos adversos, em geral, 
são menores que os dos IMAOs. Os principais 
exemplos são 
 fenelzina, 
 tranilcipromina 
 Iproniazida 
Efeitos adversos graves, frequentemente 
imprevisíveis, devido a interações com 
fármacos e alimentos, limitam o amplo uso 
dos IMAOs. 
 Por exemplo, a tiramina, que está presente 
em alimentos como queijos envelhecidos e 
carnes, fígado de aves, peixes em conserva 
ou defumados e vinhos tintos normalmente 
é inativada pela MAO no intestino. 
Indivíduos tratados com IMAO são 
incapazes de degradar a tiramina 
presente na dieta. 
A tiramina causa liberação de grande 
quantidade de catecolaminas armazenadas 
nos terminais nervosos, resultando em “crise 
hipertensiva” com sinais e sintomas como: 
 Cefaleia occipital, 
 Rigidez no pescoço, 
 Taquicardia, 
 Náuseas, 
 Hipertensão, 
 Arritmias cardíacas, 
 Convulsões e possivelmente colapso. 
 Os pacientes precisam, portanto, ser 
orientados para evitar alimentos contendo 
tiramina. A fentolamina ou a prazosina 
são úteis no tratamento da hipertensão 
induzida por tiramina. Outros possíveis 
efeitos adversos do tratamento com 
IMAO incluem sonolência, hipotensão 
ortostática, visão turva, xerostomia e 
constipação. Devido ao risco de síndrome 
de serotonina, o uso de IMAO com outros 
antidepressivos é contraindicado. 
Por exemplo, os ISCSs não devem ser 
coadministrados com IMAOs. Tanto os 
ISCSs quanto os IMAOs precisam de 
um período de eliminação, de 2 
semanas no mínimo, antes da 
administração de fármaco do outro tipo, 
com exceção da fluoxetina, a qual deve 
ser suspensa no mínimo 6 semanas 
antes de iniciar o IMAO. Além disso, os 
IMAOs têm várias outras interações 
críticas com fármacos, e é necessária 
cautela quando forem administrdos 
concomitantemente. 
ANTICONVULSIVANTES 
A partir daqui assume a gata, Hanna. 
Então, como vc já teve ter percebido, um 
dos tratamentos de primeira escolha 
são alguns fármacos gabapentinóides. 
Antes de iniciar, saiba que o mecanismo 
de ação dos anticonvulsivantes, trata da 
redução da sensibilização central. 
(Qualquer dúvida, volte ao resumo de Mari) 
Relacionando com o caso, dentre os 
anticonvulsivantes, iremos utilizar: 
 Gabapentina 
 Carbamazepina 
 Oxcarbazepina 
Antes de qualquer coisa, lembre-se que 
conhecer os efeitos adversos é 
importante para que você explique ao 
paciente o que pode acontecer com ele 
ao tomar tais medicamentos e não o 
pegar de surpresa. Isso favorece a 
adesão ao tratamento. 
 
 
4 Ivina Marcella C. 
1) Efeitos adversos da Gabapentina: 
O paciente pode-se queixar de: 
 Sedação 
 Tonturas 
 Tremores 
 Edema