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1 Ivina Marcella C. ANTIDEPRESSIVOS Os antidepressivos estão entre os fármacos mais prescritos no mundo e há mais de 50 anos começaram a surgir estudos sobre o efeito desta classe farmacológica no tratamento da dor. Inúmeras pesquisas têm demostrado que antidepressivos são eficazes no tratamento da dor crônica ,especialmente na dor neurópatica isolada ou associada á dor nociceptiva,na fibromialgia e na profilaxia da enxaqueca. Exercem ação: Sedativa Ansiolítica Miorrelaxante Também atuam melhorando a qualidade do sono. Os antidepressivos são moduladores da dor por meio do sistema nervoso periférico e central envolvendo mecanismos de bloqueio da recaptação de noradrenalina ou/e serotonina. Têm ação nos receptores opiodes , nos receptores adrenérgicos,na ativação de canais iônicos e provavelmente efeitos sobre as citocinas pró-inflamatórias. CLASSIFICAÇÃO Tricíclicos Aminas terciárias Amitriptilina Imipramina Clomipramina Trimipramina Doxepina Aminas secundárias Nortriptilina * Protriptilina * Desipramina * Maprotilina Os antidepressivos tricíclicos são altamente lipossolúveis e estão ligados ás proteínas plasmáticas e aos tecidos. Possuem absorção rápida e completa após administração oral. Apresentam meia-vida relativamente longa e podem ser administrados em dose única diária. PSIUU! Vai existir uma ampla variabilidade individual em relação á dose necessária para a resposta. Seus efeitos terapêuticos estão relacionados á inibição da recaptação da serotonina e noradrenalina nos terminais pré-sinápticos, aumentando a capacidade da via descendente inibitória da dor E por atuarem em vários receptores, podem ocorrer diversos efeitos adversos: Receptores α-1 adrenérgicos: * Hipotensão ortostática com riscos de queda * sonolência * arritmia Receptores histaminérgicos: o *Sedação o * Fadiga o * Náuseas o * Ganho de peso Receptores colinérgicos muscarínicos o Retenção urinaria 2 Ivina Marcella C. o Exacerbação de glaucoma de ângulo fechado. o *Xerostomia o Delírio o Constipação Portanto pacientes portadores de diabetes, de tireoideopatias ,de doenças cardiovasculares, anorexia nervosa, síndromes convulsivas ou quando a atividade colinérgicaa possa ser lesiva esses fármacos devem ser usados com cautela. As aminas terciárias parecem apresentar mais efeitos anticolinérgicos e autonômicos do que as aminas secundárias. INIBIDORES DA CAPTAÇÃO DE SEROTONINA E NOREPINEFRINA (ICSNS) Esses fármacos são relativamente não seletivos para a captação de 5-HT e NE. Incluem a venlafaxina, desvenlafaxina e duloxetina. Esses fármacos antidepressivos têm sido extensivamente utilizados, devido às reivindicações dos fabricantes da maior eficácia terapêutica e do baixo perfil de efeitos adversos, cuja evidência é bastante fraca. À medida que se aumenta a dose de venlafaxina, sua eficácia também aumenta, o que foi interpretado como demonstração de que sua pequena ação para inibir a captura de norepinefrina pode ser adicionada à sua ação de inibição da captura de 5-HT em doses mais baixas; essa combinação oferece benefício terapêutico adicional. Todos eles vão ser oralmente ativos; A venlafaxina está disponível em formulação de liberação lenta, o que reduz a incidência de náuseas. A venlafaxina, a desvenlafaxina e a duloxetina são eficazes sobre alguns distúrbios de ansiedade. A desvenlafaxina pode ser útil para o tratamento de alguns sintomas da pré- menopausa, como ondas de calor e insônia. A duloxetina também é utilizada para o tratamento de dor neuropática e fibromialgia e de incontinência urinária. Os efeitos adversos desses fármacos – principalmente devido ao aumento da ativação de receptores adrenérgicos – incluem cefaleia: insônia, disfunção sexual, boca seca, tontura, sudorese perda de apetite. No caso de superdosagem, os sintomas mais comuns são depressão do SNC, toxicidade por serotonina, convulsão e anormalidades na condução cardíaca. Foi descrito que a duloxetina é hepatotóxica e, por isso, é contraindicada para pacientes com insuficiência hepática. OUTROS INIBIDORES DA CAPTURA DE NOREPINEFRINA A bupropiona inibe tanto a captura de norepinefrina quanto a de dopamina (mas não de 5-HT); porém, ao contrário da cocaína e da anfetamina, não induz euforia e, até o momento, não demonstrou nenhum potencial de uso abusivo. É metabolizada em metabólitos ativos. Também é utilizada para o tratamento de dependência de nicotina. Em doses mais elevadas pode induzir convulsões. Reboxina: inibe seletivamente a noradrenalina, com mínimos efeitos em outros neurotransmissores.Os efeitos adversos mais frequentes são : Constipação intestinal Boca seca Náuseas 3 Ivina Marcella C. Sonolência Sudorese INIBIDORES DA MONOAMINO-OXIDASE Os inibidores da monoamino-oxidase (IMAOs) estiveram entre os primeiros fármacos introduzidos clinicamente como antidepressivos, mas foram superados por outros tipos de antidepressivos, cujas eficácias clínicas foram consideradas melhores e cujos efeitos adversos, em geral, são menores que os dos IMAOs. Os principais exemplos são fenelzina, tranilcipromina Iproniazida Efeitos adversos graves, frequentemente imprevisíveis, devido a interações com fármacos e alimentos, limitam o amplo uso dos IMAOs. Por exemplo, a tiramina, que está presente em alimentos como queijos envelhecidos e carnes, fígado de aves, peixes em conserva ou defumados e vinhos tintos normalmente é inativada pela MAO no intestino. Indivíduos tratados com IMAO são incapazes de degradar a tiramina presente na dieta. A tiramina causa liberação de grande quantidade de catecolaminas armazenadas nos terminais nervosos, resultando em “crise hipertensiva” com sinais e sintomas como: Cefaleia occipital, Rigidez no pescoço, Taquicardia, Náuseas, Hipertensão, Arritmias cardíacas, Convulsões e possivelmente colapso. Os pacientes precisam, portanto, ser orientados para evitar alimentos contendo tiramina. A fentolamina ou a prazosina são úteis no tratamento da hipertensão induzida por tiramina. Outros possíveis efeitos adversos do tratamento com IMAO incluem sonolência, hipotensão ortostática, visão turva, xerostomia e constipação. Devido ao risco de síndrome de serotonina, o uso de IMAO com outros antidepressivos é contraindicado. Por exemplo, os ISCSs não devem ser coadministrados com IMAOs. Tanto os ISCSs quanto os IMAOs precisam de um período de eliminação, de 2 semanas no mínimo, antes da administração de fármaco do outro tipo, com exceção da fluoxetina, a qual deve ser suspensa no mínimo 6 semanas antes de iniciar o IMAO. Além disso, os IMAOs têm várias outras interações críticas com fármacos, e é necessária cautela quando forem administrdos concomitantemente. ANTICONVULSIVANTES A partir daqui assume a gata, Hanna. Então, como vc já teve ter percebido, um dos tratamentos de primeira escolha são alguns fármacos gabapentinóides. Antes de iniciar, saiba que o mecanismo de ação dos anticonvulsivantes, trata da redução da sensibilização central. (Qualquer dúvida, volte ao resumo de Mari) Relacionando com o caso, dentre os anticonvulsivantes, iremos utilizar: Gabapentina Carbamazepina Oxcarbazepina Antes de qualquer coisa, lembre-se que conhecer os efeitos adversos é importante para que você explique ao paciente o que pode acontecer com ele ao tomar tais medicamentos e não o pegar de surpresa. Isso favorece a adesão ao tratamento. 4 Ivina Marcella C. 1) Efeitos adversos da Gabapentina: O paciente pode-se queixar de: Sedação Tonturas Tremores Edemaperiférico Ganho de peso* - se atentar para pacientes que já apresentam um sobrepeso, tomar um cuidado dobrado para prescrever esses fármacos. Náuseas Cefaléia 2) Carbamazepina: Tem muitooooooo mais efeitos colaterais até porque é bem mais barato que a gabapentina. Segura essa lista: Sonolencia Tontura Visão turva Cefaleia Confusçao Dificuldade de fala e memoria Anomalidades cardiovascular Erupção cutânea Náuseas Retenção urinária Anomalias hematológicas Aumento das enzimas hepáticas Insuficiência hepática 3) Oxcarbazepina – metabólito da carbamazepina Risco de hiponatremia Tonturas Quais as diferenças entre a Carbamazepina e a Oxcarbazepina? Ambos são drogas antiepilépticos. A Oxcarbazepina tem menor interação medicamentosa e menos efeitos colaterais de maneira geral, sendo uma medicação mais bem tolerada. A Carbamazepina é uma ótima medicação, tem um baixo custo e tem melhor relação custo-benefício. Olhem esse print ai que eu tirei...
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