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Farmacologia - Proteção Gástrica

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Farmacologia Clínica
FÁRMACOS PARA PROTEÇÃO GÁSTRICA
RESUMO
Inervação
· Pré ganglionar do nervo vago 
· Principalmente colinérgica excitatória-receptores M3
Como funciona?
A. Células epiteliais e mucosas de superfície: secretam muco rico em bicarbonato, para proteção contra o ácido. Manutenção do muco pH aproximadamente 6-7 na superfície de mucosa. Álcool crônico rompe essa barreira de proteção. Nós produzimos cerca de 2,5L de suco gástrico por dia. 
B. Células parietais: HCL e fator intrínseco, importante para absorção de vitamina B12. PH= 2
C. Células principais: pepsinogênio, degrada a pepsina.
D. Células oxínticas: células endócrinas, secretam hormônios e histamina 
Mediadores controladores
1) Gastrina – h. local estimulador 
2) Histamina – h. peptídico estimulador 
3) Acetilcolina – neurotransmissor estimulador 
4) PGE2 e PGI2 – h. locais que são inibitórios 
5) Somatostatina – h. peptídico inibitório 
Digestão – Mecanismo de estímulo de secreção de ácido
O ato de distensão do estômago alerta a célula G que há alimentos e que estes precisam ser digeridos. Por isso, a célula G libera o hormônio conhecido como gastrina que estimulará a célula parietal a produzir o conteúdo gástrico. Além disso, as células enterocromafim, produzem histamina que através do receptor H2 estimula a produção de ácidos. 
As prostaglandinas são responsáveis por inibirem a produção de ácido e estimular a produção de muco para proteção da superfície. 
Efeito Citoprotetor
· Aumento da secreção de bicarbonato
· Aumento da liberação de mucina protetora
· Redução da liberação de ácido gástrico 
· Função protetora é inibida pela ação dos AINES
E quando não funciona bem?
Células estomacais expostas ao conteúdo ácido do estômago, tendência à formação de processos ulcerosos: úlceras pépticas. 
Refluxo
Ocorre entre a porção terminal do estômago e inicial do duodeno, nas válvulas e esfíncteres. Em alguns pacientes, os esfíncteres ficam abertos, e o quimo que está misturado com o ácido do estômago, voltam para o esôfago. Os pacientes referem ardência na porção da garganta (esôfago).
FÁRMACOS QUE SÃO PROTETORES GÁSTRICOS
1. Antiácidos 
2. Antagonistas H2
3. Inibidores da bomba H+
4. Fármacos gastroprotetores 
ANTIÁCIDOS
Bases fracas que reagem com o ácido clorídrico formando sal e água, diminuindo a acidez do estômago, sendo usados no tratamento da dispepsia (sensação de queimação) e alívio sintomático da úlcera péptica. São menos eficazes nas úlceras gástricas do que nas úlceras duodenais. 
HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO 
Pó insolúvel
Não produz alcalose sistêmica
Efeito laxativa
Pouco absorvido pelo instestino 
Vantagem: insolúvel, não forma CO2 e é antiácido potente.
HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO 
Efeito constipante 
Forma cloreto de alumínio 
Excreção fecal e renal 
Eleva o pH para 4
Vantagem: não altera o equilíbrio ácido-base 
BICARBONATO
Eleva rapidamente para 7,4
Pode causar alcalose (basificação do sangue)
Não usar em tratamento a longo prazo 
Vantagem: paladar agradável
Indicações dos antiácidos:
· Dispepsia (sensação de dor ou desconforto na parte superior do abdome)
· Alívio sintomático de úlcera péptica 
· Refluxo esofágico 
ANTAGONISTAS DO RECEPTOR H2
· Reduz secreção de ácido basal e induzida por alimentos
· Histamina não consegue estimular ácido para a luz gástrica
· Ex.: cimetidina, ranitidina e nizatidina 
· Uso: úlcera péptica e esofagite de refluxo. 
Efeitos adversos:
· Diarréia 
· Cefaleia 
· Sonolência 
· Dor muscular 
· Constipação 
· Ginecomastia e galactorréia (cimetidina)
· Oligoespermia (cimetidina)
· Impotência sexual (cimetidina)
· Redução da contagem de plaquetas (raro)
INIBIDORES DA BOMBA H+
· Primeiro desenvolvido
· Inibição irreversível da bomba de prótons 
· Redução de suco gástrico basal e estimulada por alimentos 
· Pode ser administrado junto com um AINES não esteroidal
· Rápida absorção
· Administração com alimentos reduz a biodisponibilidade 50%
· Metabolismos de 1° passagem e eliminação renal
· Mecanismo de ação: inibição da bomba de próton (irreversível)
Exemplos: Omeprazol (mais utilizado), Lansoprazol, Rabeprazol e Pantoprazol.
IMPORTANTE
· Degradam-se no pH ácido – cápsulas (deve ser administradas em jejum)
· Meia vida baixa, mas uma única dose afeta a secreção de ácido por 2-3 dias
· Administração é dose única diária
Interações
1. Diminuição da acidez do estômago – diminui a absorção de cetoconazol e digoxina
2. Inibição de enzimas do sistema P-450 – aumento da meia vida de benzodiazepínicos, varfarina e fenitoína. 
GASTROPROTERORES 
Sucralfato
· São fármacos que protegem a mucosa
· Sal de sacarose complexado com AI(OH)3
· Precisa do ambiente ácido
· Pasta viscosa liga-se as úlceras
· Reduz a absorção de vários fármacos
· Se administrado com antiácidos, tem efeito diminuído
· Efeitos adversos: constipação, boca seca, náuseas, vômitos e cefaleia 
· Quando o pH está menor que 4, o sucralfato polimeriza e forma uma camada de gel por cima da úlcera, que dá uma sensação de alívio da dor.
Misopostol
· Análogo estável da prostaglandina E
· Estimula a produção de muco 
· Administrado por via oral
· Usado para promover cicatrização de úlceras, em casos de uso crônico de AINES
· Inibe a secreção basal de ácido gástrico e a estimulação em resposta por alimentos, aumenta a secreção de muco
· Efeitos adversos: diarreia, cólicas, contrações uterinas 
· Contraindicado na gravidez!
Úlceras Pépticas – Qual melhor fármaco? 
Omeprazol.