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Antiparasitários

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Farmacologia Aplicada 
Antiparasitários 
→ Malária 
 - Sinais e sintomas: febre, calafrios, cefaléia, vômito, anorexia, 
fadiga, diarréia e anemia 
 - Complicações: edema pulmonar, insuficiência renal, embolia, 
insuficiência hepática 
 - Plasmodium sp. 
 - No Brasil: 
 - Plasmodium falciparum 
 - Plasmodium malarie 
 - Plasmodium vivax 
 - Plasmodium ovale 
 
 
 
 - O plasmodium quebra a hb porque precisa se alimentar de algo. 
Ele fagocita a hb e quebra ela para usar como fonte de energia. 
Mas quando ele quebra a hb tem 2 frações ( fração N e fração 
heme que é a do Fe). A fração heme é tóxica, usa a fração 
proteica como fonte de aminoácidos e tem que fazer algo para 
eliminar a heme que é tóxica. Então a ideia é não deixar ele eliminar 
a heme. 
 
 - Antimaláricos: 
 - Cloroquina 
 - Mecanismo de ação: 
 - Impede a formação de hemozoína, fazendo com que haja 
acúmulo de heme. 
 - Inibe a conversão da Glicose-6-fosfato para Ribose-5-
fosfato o que retira a formação de um ATP do ciclo. 
 
 - Mefloquina 
 - Esquizonticida na fase eritrocítica. Perde atividade na fase 
exoeritrocítica (hepática) 
 - É ativa contra plasmodium resistentes a cloroquina 
 - Gera grandes vacúolos e por fim morte celular 
 - Mecanismo de ação: forma compostos tóxicos associando-se 
ao heme, alterando a permeabilidade da membrana plasmática 
 
 - Quinina, Sulfadoxina - Pirimetamina, Artemisinina 
 → Da quebra da HB resulta 1 fração HEME e 1 fração globina - a 
fração HEME é tóxica para o plasmodium 
 - Obs: o plasmodium cristaliza o grupo heme em hemozoína 
para se defender da toxicidade 
 
 - Anti-Helmintos 
 - Benzimidazóis 
 - Mecanismo de ação: inibem a polimerização e montagem 
dos microtúbulos impedindo a absorção de glicose 
 - Causam alterações degenerativas na superfície e nas células 
intestinais dos parasitas, progressivamente levando a perda de 
produção de energia até a paralisia completa. Outras alterações 
acontecem no retículo endoplasmático e nas mitocôndrias. ao 
juntamente levando a imobilização do verme 
 - Principais representantes 
 - Mebendazol: nematóides, oxiúros e ancilostomas 
 - Albendazol: Cisticercose e nematóides entre outros 
 - Tiabendazol: estroglóides, ancilostomíase (larva migrans) e 
dracúnculos 
 
 - Piperazina: áscaris e oxiúros (pouco usado) 
 - Agonista do ácido gama aminobutírico (GABA), induzindo 
paralisia do verme, que é eliminado pelo intestino. 
 
 - Nitazoxanida (ANNITA) 
 - Anti-helmíntico de mecanismo de ação desconhecido 
 - Antiprotozoário: interfere na reação de transferência de 
elétrons, através da inibição da PFOR (piruvato-ferredoxina 
oxidoredutase), reação essencial no metabolismo energético do 
protozoário. 
 - Antiviral: aparenta inibir a formação da estrutura viral. O 
mecanismo ainda é obscuro 
 - Valor mais conhecido da diarréia por rotavírus 
 
 - Ivermectina 
 - Anti-helmíntico semissintético 
 - Se liga a canais de cálcio que estão nas células nervosas e 
musculares (regulado pelo glutamato) → aumento da 
permeabilidade da membrana celular aos íons cloreto → 
hiperpolarização das células nervosas e musculares → morte do 
parasita. 
 - Ele faz com que o verme tenha uma contração muscular 
involuntária pela entrada de cálcio nas células nervosas e 
musculares e, assim, paralisando-os. 
 
 
 - Metronidazol 
 - Mecanismo de ação mais provável: liga-se ao DNA e impede 
replicação 
 - Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis 
 
 
→ Toxoplasmose 
- Toxoplasma gondii 
 - Encontrado nas fezes de gatos e outros felinos, que pode se 
hospedar em humanos e outros animais. 
 - A infecção ocorre pela ingestão de água ou alimentos 
contaminados e é uma das zoonoses mais comuns em todo o 
mundo 
 - Sinais e sintomas: adenomegalias em gânglios superiores, febre 
baixa e astenia. 
 - TRATAMENTO: Sulfadiazina + Pirimetamina + Ácido fólico 
 - Sulfadiazina + Pirimetamina 
 
 
 
 São sulfas: mesmo mecanismo 
 
→ Leishmaniose 
- Gênero de protozoários da família Trypanosomatidae, que inclui 
os parasitas causadores da leishmaniose 
- As infecções em seres humanos são causadas por mais de 20 
espécies de Leishmania. O parasita é transmitido pela PICADA DE 
MOSQUITO FÊMEA do gênero LUTZOMYIA 
- 3 formas da doença 
 - Cutânea (úlcera de Bauru) 
 - Mucocutânea 
 - Visceral 
 
- TRATAMENTO 
 - Antimoniato de Glucantime 
 - Antimoniais: inibem a fosfofrutoquinase 
 - Anfotericina B 
 
→ Amebíase 
- Entamoeba histolytica 
- Metronidazol: ativa contra trofozoítas, sem atividade contra cistos 
- Tinidazol 
- Diloxanida 
- Praziquantel: aumenta o influxo de cálcio, afetando a contração 
muscular de Schistosoma - impossibilidade do fechamento dos 
canais de cálcio 
 - Esquistossomose 
 - Cisticercose 
 
- Oxamniquina 
 - Esquistossomose 
 - Mata diferencialmente machos de Schistosoma e assim a fêmea 
sem os fatores produzidos pelo macho sofre uma regressão no 
sistema reprodutivo e interrompe a oviposição - Mata os machos 
e mantêm as fêmeas. 
 
 
- Levamisol 
 - Áscaris 
 - Penetra a cutícula dos nematóides e age sobre os receptores 
colinérgicos das junções neuromusculares, paralisando o verme, 
que é eliminado pelo peristaltismo do intestino do hospedeiro 
(eliminação de Ascaris pelas fezes)