Resumo de Alvos Farmacológicos

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Ana Tamires V. Ribeiro - Farmacologia 
Alvos Farmacológicos 
Listagem F: substâncias entorpecentes de 
uso proscrito (proibido) no Brasil  onde se 
encontra o MDMA 
MDMA: alvo farmacológico  molécula 
transportadora 
 Provoca a liberação das aminas 
biogênicas (catecolaminas) ao reverter a 
ação dos seus transportadores 
(adrenalina/noradrenalina). Possui uma 
afinidade especial pelo transportador da 
serotonina (SERT) 
5-hidroxitriptamina 
 Se uma substância estiver em excesso, 
ela age não só no seu próprio receptor 
como nos outros 
Neurotransmissores afetados pelo MDMA: 
serotonina, dopamina, noradrenalina e 
adrenalina 
Eles fazem parte do aumento da FC  em 
excesso: batimento muito acelerado, corpo 
não comporta  parada cardíaca 
RECEPTORES 
COLINÉRGICOS: receptores da acetilcolina 
 Nicotínico: 
 Muscarínico 
ADRENÉRGICOS: receptores ligados à 
proteína G  alvo das catecolaminas 
 Alfa (α1 eα) 
 Beta (β1, β2, β3) 
A ação de um agonista nesses receptores 
desencadeia ação de luta ou fuga. 
Estrutura proteica (formada por aminoácidos 
que fazem ligações peptídicas) localizada 
na membrana celular ou na nuclear. Sua 
ação só ocorre se um agonista se liga a ele 
(ex.: fármacos) 
 
 
Agonista: substância que, ao se ligar ao 
receptor, desencadeia uma resposta 
Antagonista: substância que bloqueia a 
resposta do receptor. 
Às vezes, a função de um fármaco 
antagonista é ficar ligado a um receptor 
como forma de impedir que um agonista se 
ligue e gere uma resposta. 
Ex.: betabloqueadores  agem nos 
receptores beta  bloqueando respostas 
causadas por adrenalina e noradrenalina 
Quando um agonista se liga a esse receptor, 
ele pode desencadear 2 respostas: 
RESPOSTA DIRETA: promove abertura ou 
fechamento dos canais iônicos 
Ex.: receptor ionotrófico  canal iônico 
ativado por ligantes em seu domínio. 
Principais: nicotínico da acetilcolina, 
glutamato (excitatórios), GABA A, glicina e 5-
HT (inibitórios). 
 Receptor GABA A: quando o GABA se 
liga a esse receptor, ele abre seus canais 
iônicos, permitindo a passagem do cloro 
do meio extra para o intracelular. Como 
o cloro é negativo, a célula se torna 
negativa  hiperpolarização  ação 
inibitória. São alvos de agentes sedativos 
e hipnóticos (barbitúricos e 
benzodiazepinas) 
RESPOSTA INDIRETA: ocorre através de 
mecanismos de transdução. São 3 
mecanismos: 
1. Ativação ou inibição enzimática: se for 
ativação, a enzima trabalha mais. Se for 
inibição, a enzima trabalha menos ou de 
forma mais lenta 
2. Modulação de canais iônicos: ajuste dos 
canais de acordo com o que se deseja 
3. Transcrição do DNA 
 
 
 Ana Tamires V. Ribeiro - Farmacologia 
 Receptores ionotrópico 
 Receptores metabotrópicos (interferem 
em reações de metabolismo celular) --> 
receptores ligados à proteína G 
 Receptores ligados à quinases/ tirosinas 
quinases 
 Receptores nucleares 
CANAIS IÔNICOS 
Os canais iônicos funcionam como portões 
que permitem ou não a passagem de íons. 
Podem ser controlados por voltagem 
(alteração no potencial da membrana) ou 
por ligantes (acoplamento de agonistas). 
BLOQUEADORES: bloqueio da passagem por 
meio da ligação do fármaco ao canal, 
bloqueando fisicamente a passagem de íons 
Ex.: lidocaína/xilocaína: anestésicos locais 
que impedem a condutância do canal de 
sódio na intenção de impedir a passagem 
do potencial de ação  assim o estímulo 
não chega ao cérebro e não sentimos dor 
na região. 
O anestésico se difunde pela membrana e, 
uma vez no interior da célula, se liga por 
dentro no canal iônico, impedindo que os 
íons sódio passem por ele. É necessário tomar 
cuidado pois, se usado em alta quantidade, 
o efeito vai deixar de ser local e vai se tornar 
sistêmico  chegada no coração  parada 
cardíaca 
MODULADORES: aumento ou diminuição da 
probabilidade de abertura, causado pela 
ligação do fármaco a outras partes do canal 
ou causado pela interação indireta com a 
proteína G. 
Ex.: tranquilizantes benzodiazepínicos: ligam-
se a uma região do complexo diferente do 
sítio de ligação do GABA A e tem como 
efeito o aumento da abertura do canal de 
cloreto  aumento da entrada de cloro 
efeito tranquilizante 
ENZIMAS 
INIBIDOR ENZIMÁTICO: compete com outras 
substâncias e, ao se ligar a enzima, inibe a 
atividade dela, fazendo com que ela deixe 
de catalisar reações que, para o corpo, são 
indesejadas naquele momento. 
FALSO SUBSTRATO: a molécula do fármaco 
se liga à enzima e é transformada em um 
metabólito anômalo, assim ela ocupa a 
enzima no lugar de outras substâncias e gera 
nela uma mudança conformacional 
PRÓ-FÁRMACO: substância que não tem 
efeito farmacológico, mas, ao se ligar à 
enzima, é transformada e se torna o fármaco 
na sua forma ativa (que funciona 
biologicamente) 
 
PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS 
TRANSPORTE NORMAL: transportador pega a 
substância e coloca para dentro da célula 
Ex.: 5-HT 
Simporte: dois íons, cada um em um sítio de 
ligação, passando por meio da molécula 
transportadora para dentro ou fora da célula 
Antiporte: um íon se liga no sítio do lado de 
dentro da célula e outro íon se liga no sítio 
do lado de fora, o que está fora vai passar 
para o meio intracelular e o que se encontra 
dentro passa, simultaneamente, para o meio 
extracelular 
INIBIDOR: quando o fármaco se liga ao 
transportador e modifica a sua atividade 
transportadora, bloqueando a passagem 
das moléculas que passavam por ali antes. 
Pode acontecer também de o fármaco 
inverter a ação do transportador, fazendo 
com que ele pegue as moléculas que já 
estão dentro da célula e coloque para fora. 
Ex.: MDMA  faz com que o transportador 
pegue a serotonina que se encontra dentro 
da célula e a coloca para fora  efeito em 
excesso do NT