Inibidores da Acetilcolinesterase

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Lara Parente
• Também conhecidos como inibidores da enzima 
acetilcolinesterase
• São inibidores reversíveis
•Utilizados em anestesia para reverter os efeitos dos BNMs
adespolarizantes
Agentes que inibem a ação da enzima acetilcolinesterase na 
junção neuromuscular. 
Com essa inibição, ocorre a diminuição da degradação da 
Acetilcolina, assim aumentando o aumento de tempo no 
receptor e, consequentemente, potencializando a sua ação. 
• ACHe mais utilizado em anestesia
Composto de amônio quaternário que se liga reversivelmente
ao sítio esterásico da acetilcolinesterase
( DEIXANDO-A SEM FUNCIONAMENTO POR 30 MINUTOS)
ADMINISTRADA POR VIA ENDOVENOSA 
•DOSES DE 0,05 MG/KG – MÁXIMA DE 5MG/KG
•DEVE SER ADMINISTRADA COM GLICOPIRROLATO (0,01MG/KG) OU 
ATROPINA (0.02MG/KG)
•Inicio de ação – 2min
•Efeito max – de 5 a 7 min
•Excreção inalterada pelos rins 
•Meia vida de 45 minutos
•Faz ligação iônica no sítio aniônico da enzima 
•Ligação é reversível e de curta duração
•Utilizado para o diagnóstico de MIASTENIA GRAVIS
Realiza aumento transitório da força muscular 
do paciente miastênico
• Raramente utilizado para reversão dos BNMs, devido seu efeito 
ser de 5-10 minutos e o bloqueio pode aumentar após uma 
recuperação inicial
•Início de ação mais lento que o da NEOSTIGMINA
•Duração prolongada (várias horas)
•Tratamento da MIASTENIA GRAVIS
Aumento da resposta muscular ao impulso 
nervoso competitivo 
•Contra indicação: Paciente com obstrução intestinal ou 
urinária, asma, bradicardia e epilepsia
• Mecanismo de ação equivalente a NEOSTIGMINA E A 
PIRIDOSTIGMINA - age reversivelmente no sítio esterásico da 
ACHe
•Por ser mais lipossolúvel que os demais, atravessa barreira 
gastrintestinal e a barreira hemato-encefálica
Duração de Ação : 2-4 horas
Contra indicação: asma, diabetes e doenças 
cardiovasculares
Utilizada em atonia da bexiga e do intestino –
aumenta motilidade desses órgãos
Utilizada no tratamento de Alzheimer – melhora a 
cognição e retarda os sintomas.
Possíveis reações: dor de cabeça, náusea, diarreia, dores, 
fadiga, desmaio, insônia, tontura, resfriado comum e 
distúrbios abdominais.
• Atua no organismo, aumentando a concentração 
da acetilcolina no cérebro.
•Com a redução significativa da degradação da acetilcolina, há 
o aumento da neurotransmissão colinérgica –
o que melhora a resposta cognitiva de síndromes, como a 
doença de Alzheimer (mediado pelo sistema colinérgico)
Atinge concentração 
plasmática em
1 hora
Atravessa barreira 
hematoencefálica
GLAUCOMA 
Utiliza-se Fisostigmina + Atropina, que diminui a 
pressão intraocular, visão embaçada e dor. 
Atropina realiza a ruptura da aderência entre 
íris e cristalino.
MIASTENIAS GRAVIS: 
Utiliza-se Piridostigmina ou 
Neostigmina
ATONIA DO M. LISO: 
Neostigmina é usada para aliviar a distenção
abdominal
( NÃO se utiliza em casos de obstrução intestinal 
ou da bexiga)
COMPOSTOS ORGANOFOSFORADOS :
•Substâncias encontradas em alguns pesticidas e em 
armas químicas 
•Organofosforados formam uma ligação irreversível com 
a acetilcolinesterase
• Recuperação apenas com síntese enzimática
INTOXICAÇÃO
•Intoxicação: 
salivação, sudorese, 
bradicardia, 
broncoespasmo e 
fraqueza muscular
TRATAMENTO
• Feito com ATROPINA e 
medidas de suporte
MALATION
PARATION
SARIN
Antagonista da Acetilcolina e de outros agonistas
muscarínicos. 
Compete com estes agonistas por um local de ligação no 
receptor muscarínico.
Por ser competitivo, pode-se anular devido a alta 
concentração de acetilcolina ou de agonistas colinérgicos 
nos receptores.