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ANTI-HISTAMÍNICO (5)

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CENTRO UNIVERSITÁRIO ESTÁCIO DA BAHIA 
CURSO DE GRADUAÇÃO EM FARMACIA
Discentes (a): 
Fernanda de Almeida
Iara Alves 
Letícia Silva
Maysa Silva de Araújo
Mirna Faleta
Rosemeire Leal De Santana
Salvador, BA.
2020.2
ANTI-HISTAMÍNICO
ANTI-HISTAMÍNICO
O QUE É?
Um antagonista de histamina (também chamado um anti-
histamínico) é uma droga farmacêutica que inibe a ação
da histamina, bloqueando a sua ligação aos receptores de
histamina, ou inibindo a atividade enzimática da histidina
descarboxilase, que catalisa a transformação de histidina em
histamina (anti-histamínicos atípicos). É normalmente utilizado
para o alívio de alergias provocadas pela intolerância de
proteínas.
ANTI-HISTAMÍNICO
CLASSIFICAÇÃO
Os anti-histamínicos 
(antialérgicos) são classificados 
em dois grupos:
PRIMEIRA GERAÇÃO SEGUNDA GERAÇÃO
Os anti-histamínicos clássicos, de 
“primeira geração”, são considerados 
sedantes pois podem provocar 
sonolência. O problema é que causam 
também dificuldade para se 
concentrar, exercer tarefas diárias 
como dirigir, trabalhar ou estudar. 
Além disso, provocam diminuição do 
tempo do sono REM (aquele sono 
reparador) o que faz com que a 
pessoa mesmo dormindo um número 
satisfatório de horas ainda assim 
acorda cansada.
Os anti-histamínicos não clássicos 
são modernos e proporcionam alívio 
dos sintomas causando pouca 
sedação, com mínimos efeitos na 
atividade psicomotora. Em alguns 
casos, pode ocorrer dor de cabeça 
(cefaleia), que é o efeito colateral 
mais significativo.
ANTI-HISTAMÍNICO
MECANISMO DE 
AÇÃO
Ø Os anti-histamínicos competem pelos receptores H1 da histamina, impedindo
estas de se ligarem e auxiliarem no processo de inflamação.
Ø Quando ocorre a ligação dos anti-histamínicos no receptor, as vias
de fosfolipase C, fosfolipase A e a via do fator nuclear de transcrição são
ativadas. Essas vias auxiliam na síntese de proteínas anti-inflamatórias e
inibem a síntese e liberação de proteínas inflamatórias, como a citocina, por
exemplo.
Ø Os antagonistas dos receptores H2, desempenham efeito principal na secreção
gástrica.
Ø Os agonistas e antagonistas dos receptores H3 que possuem possibilidades
para uso clínico em distúrbios do SNC está sendo estudado. "Um anti-
histamínico (antialérgico) é um medicamento que busca inibir a ação da
histamina.
Ø A histamina é um mediador químico secretado pelo corpo, especialmente no
caso de reações alérgicas"
ANTI-HISTAMÍNICO
HISTAMINA E SEUS 
RECEPTORES
ANTI-HISTAMÍNICO
HISTAMINA E SEUS 
RECEPTORES
ANTI-HISTAMÍNICO
INTERAÇÃO COM 
MEDICAMENTO
Ø O uso de anti-histamínicos com álcool, medicamentos para depressão,
epilepsia e outros depressores do sistema nervoso central como
sedativos, hipnóticos e tranquilizantes, pode potencializar os efeitos
sedativos.
Ø As interações medicamentosas resultam em uma diminuição das
concentrações plasmáticas dos anti-H1 e, consequentemente, redução
da sua eficácia clínica, tal como ocorre quando se administram
indutores do CYP3A4, a exemplo, benzodiazepínicos, com anti-H1.
Ø De forma oposta, podemos ter um aumento nas concentrações do
anti-H1, aumentando sua biodisponibilidade e assim intensificando
seus efeitos adversos, tal como acontece quando se administram
drogas que inibem competitivamente.
ANTI-HISTAMÍNICO
CARACTERÍSTICA
H1 PRIMEIRA GERAÇÃO H1 SEGUNDA GERAÇÃO
Ø Cruzam a barreira hematoliquórica (em 
decorrência da sua lipofilicidade, do 
seu baixo peso molecular e do da sua 
lipofobicidade, e do fato de não serem 
substratos do sistema da bomba efluxo
da glicoproteína P) 
Ø Geralmente administrados em três ou 
quatro vezes ao dia
Ø Causam diversos efeitos adversos 
(sedação, hiperatividade, insônia e 
convulsões)
Ø Relatos de caso de toxicidade 
regularmente publicados 
Ø Dose letal identificada em lactentes e 
crianças
Ø Cruzam a barreira hematoliquórica (em
decorrência da sua lipofilicidade, do
seu baixo peso molecular e do da sua
lipofobicidade, e do fato de não serem
substratos do sistema da bomba efluxo
da glicoproteína P)
Ø Geralmente administrados em uma ou
duas tomadas
Ø Não causam efeitos adversos
relevantes na ausência de interações
medicamentosas
Ø Virtual ausência de relatos de
toxicidade grave
Ø Sem relato de fatalidade em
superdosagem
ANTI-HISTAMÍNICO
EFEITO TÓXICOS
Os indivíduos intoxicados por antialérgicos podem apresentar
profunda queda da pressão, tontura, Constipação intestinal,
diminuição da neuro transmissão no sistema nervoso central. Se
alguém fez uso de anti-histamínico e começar apresentar
confusão mental e muita fraqueza, procure um pronto-socorro
com urgência.
O tratamento pode ser feito em caso de intoxicação com:
Ø Carvão Ativado: está indicado nas primeira hora após a ingesta
dose tóxica.
Ø ECG e suporte
ANTI-HISTAMÍNICO
EFEITOS 
COLATERAIS
Os receptores H1 encontram-se amplamente distribuídos no SNC e, embora seu
papel fisiológico nesses locais não esteja totalmente esclarecido, os anti-H1
podem ocasionar vários efeitos no SNC, a saber: sedação, variando de
sonolência leve a sono profundo; depressão, identificada por sintomas do tipo
distúrbio de coordenação, tontura, lassidão e falta de concentração; agitação,
boca seca, taquicardia e retenção urinária. Esses efeitos não têm sido descritos
com os anti-H1 de segunda geração.
Os anti-H1 de primeira geração são bastante lipossolúveis, têm baixo peso
molecular e alta afinidade pelos receptores H1 cerebrais, o que faz com que a
sedação ocorra com frequência, mesmo em doses terapêuticas. Já os anti-H1 de
segunda geração têm maior peso molecular, baixa lipossolubilidade e baixa
afinidade pelos receptores H1 cerebrais. Assim, a maioria dos compostos dessa
geração, em doses terapêuticas, aparentemente é destituída de efeitos colaterais
significativos no SNC5.
ANTI-HISTAMÍNICO
BENEFÍCIO
A presença de anti-
histamínico nos
medicamentos permite uma
redução da permeabilidade
dos vasos e membranas,
tendo como resultado uma
diminuição das secreções e
da congestão da mucosa
inflamada do aparelho
respiratório.
MENSAGEM
O mundo é um belo livro, mas com 
pouca utilidade para quem não sabe ler.
(Carlo Goldoni)
REFERÊNCIAS
DIRETORIA GERAL DE ASSISTÊNCIA FARMACÊUTICA. Interações medicamentosas. Disponível
em: < http://www.farmacia.pe.gov.br/noticia/interacoes-medicamentosas>. Acessado em: 07/11/2020.
CAETANO, Beatriz. Efeito anti-Histamina: como funcionam os antialérgicos?. Disponível em: <
https://www.minhavida.com.br/saude/materias/33540-efeito-anti-histamina-como-funcionam-os-
antialérgicos>. Acessado em: 07/11/2020.
NUNES, Inês Cristina Camelo. Novos anti-histamínicos: uma visão crítica. <
https://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0021-75572006000700007>. Acessado em:
07/11/2020.

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