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CENTRO UNIVERSITÁRIO ESTÁCIO DA BAHIA CURSO DE GRADUAÇÃO EM FARMACIA Discentes (a): Fernanda de Almeida Iara Alves Letícia Silva Maysa Silva de Araújo Mirna Faleta Rosemeire Leal De Santana Salvador, BA. 2020.2 ANTI-HISTAMÍNICO ANTI-HISTAMÍNICO O QUE É? Um antagonista de histamina (também chamado um anti- histamínico) é uma droga farmacêutica que inibe a ação da histamina, bloqueando a sua ligação aos receptores de histamina, ou inibindo a atividade enzimática da histidina descarboxilase, que catalisa a transformação de histidina em histamina (anti-histamínicos atípicos). É normalmente utilizado para o alívio de alergias provocadas pela intolerância de proteínas. ANTI-HISTAMÍNICO CLASSIFICAÇÃO Os anti-histamínicos (antialérgicos) são classificados em dois grupos: PRIMEIRA GERAÇÃO SEGUNDA GERAÇÃO Os anti-histamínicos clássicos, de “primeira geração”, são considerados sedantes pois podem provocar sonolência. O problema é que causam também dificuldade para se concentrar, exercer tarefas diárias como dirigir, trabalhar ou estudar. Além disso, provocam diminuição do tempo do sono REM (aquele sono reparador) o que faz com que a pessoa mesmo dormindo um número satisfatório de horas ainda assim acorda cansada. Os anti-histamínicos não clássicos são modernos e proporcionam alívio dos sintomas causando pouca sedação, com mínimos efeitos na atividade psicomotora. Em alguns casos, pode ocorrer dor de cabeça (cefaleia), que é o efeito colateral mais significativo. ANTI-HISTAMÍNICO MECANISMO DE AÇÃO Ø Os anti-histamínicos competem pelos receptores H1 da histamina, impedindo estas de se ligarem e auxiliarem no processo de inflamação. Ø Quando ocorre a ligação dos anti-histamínicos no receptor, as vias de fosfolipase C, fosfolipase A e a via do fator nuclear de transcrição são ativadas. Essas vias auxiliam na síntese de proteínas anti-inflamatórias e inibem a síntese e liberação de proteínas inflamatórias, como a citocina, por exemplo. Ø Os antagonistas dos receptores H2, desempenham efeito principal na secreção gástrica. Ø Os agonistas e antagonistas dos receptores H3 que possuem possibilidades para uso clínico em distúrbios do SNC está sendo estudado. "Um anti- histamínico (antialérgico) é um medicamento que busca inibir a ação da histamina. Ø A histamina é um mediador químico secretado pelo corpo, especialmente no caso de reações alérgicas" ANTI-HISTAMÍNICO HISTAMINA E SEUS RECEPTORES ANTI-HISTAMÍNICO HISTAMINA E SEUS RECEPTORES ANTI-HISTAMÍNICO INTERAÇÃO COM MEDICAMENTO Ø O uso de anti-histamínicos com álcool, medicamentos para depressão, epilepsia e outros depressores do sistema nervoso central como sedativos, hipnóticos e tranquilizantes, pode potencializar os efeitos sedativos. Ø As interações medicamentosas resultam em uma diminuição das concentrações plasmáticas dos anti-H1 e, consequentemente, redução da sua eficácia clínica, tal como ocorre quando se administram indutores do CYP3A4, a exemplo, benzodiazepínicos, com anti-H1. Ø De forma oposta, podemos ter um aumento nas concentrações do anti-H1, aumentando sua biodisponibilidade e assim intensificando seus efeitos adversos, tal como acontece quando se administram drogas que inibem competitivamente. ANTI-HISTAMÍNICO CARACTERÍSTICA H1 PRIMEIRA GERAÇÃO H1 SEGUNDA GERAÇÃO Ø Cruzam a barreira hematoliquórica (em decorrência da sua lipofilicidade, do seu baixo peso molecular e do da sua lipofobicidade, e do fato de não serem substratos do sistema da bomba efluxo da glicoproteína P) Ø Geralmente administrados em três ou quatro vezes ao dia Ø Causam diversos efeitos adversos (sedação, hiperatividade, insônia e convulsões) Ø Relatos de caso de toxicidade regularmente publicados Ø Dose letal identificada em lactentes e crianças Ø Cruzam a barreira hematoliquórica (em decorrência da sua lipofilicidade, do seu baixo peso molecular e do da sua lipofobicidade, e do fato de não serem substratos do sistema da bomba efluxo da glicoproteína P) Ø Geralmente administrados em uma ou duas tomadas Ø Não causam efeitos adversos relevantes na ausência de interações medicamentosas Ø Virtual ausência de relatos de toxicidade grave Ø Sem relato de fatalidade em superdosagem ANTI-HISTAMÍNICO EFEITO TÓXICOS Os indivíduos intoxicados por antialérgicos podem apresentar profunda queda da pressão, tontura, Constipação intestinal, diminuição da neuro transmissão no sistema nervoso central. Se alguém fez uso de anti-histamínico e começar apresentar confusão mental e muita fraqueza, procure um pronto-socorro com urgência. O tratamento pode ser feito em caso de intoxicação com: Ø Carvão Ativado: está indicado nas primeira hora após a ingesta dose tóxica. Ø ECG e suporte ANTI-HISTAMÍNICO EFEITOS COLATERAIS Os receptores H1 encontram-se amplamente distribuídos no SNC e, embora seu papel fisiológico nesses locais não esteja totalmente esclarecido, os anti-H1 podem ocasionar vários efeitos no SNC, a saber: sedação, variando de sonolência leve a sono profundo; depressão, identificada por sintomas do tipo distúrbio de coordenação, tontura, lassidão e falta de concentração; agitação, boca seca, taquicardia e retenção urinária. Esses efeitos não têm sido descritos com os anti-H1 de segunda geração. Os anti-H1 de primeira geração são bastante lipossolúveis, têm baixo peso molecular e alta afinidade pelos receptores H1 cerebrais, o que faz com que a sedação ocorra com frequência, mesmo em doses terapêuticas. Já os anti-H1 de segunda geração têm maior peso molecular, baixa lipossolubilidade e baixa afinidade pelos receptores H1 cerebrais. Assim, a maioria dos compostos dessa geração, em doses terapêuticas, aparentemente é destituída de efeitos colaterais significativos no SNC5. ANTI-HISTAMÍNICO BENEFÍCIO A presença de anti- histamínico nos medicamentos permite uma redução da permeabilidade dos vasos e membranas, tendo como resultado uma diminuição das secreções e da congestão da mucosa inflamada do aparelho respiratório. MENSAGEM O mundo é um belo livro, mas com pouca utilidade para quem não sabe ler. (Carlo Goldoni) REFERÊNCIAS DIRETORIA GERAL DE ASSISTÊNCIA FARMACÊUTICA. Interações medicamentosas. Disponível em: < http://www.farmacia.pe.gov.br/noticia/interacoes-medicamentosas>. Acessado em: 07/11/2020. CAETANO, Beatriz. Efeito anti-Histamina: como funcionam os antialérgicos?. Disponível em: < https://www.minhavida.com.br/saude/materias/33540-efeito-anti-histamina-como-funcionam-os- antialérgicos>. Acessado em: 07/11/2020. NUNES, Inês Cristina Camelo. Novos anti-histamínicos: uma visão crítica. < https://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0021-75572006000700007>. Acessado em: 07/11/2020.
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