Farmacologia - FARMACODINÂMICA

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Farmacodinâmica 
O QUE É? 
 Estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos 
dos fármacos e seus mecanismos de ação. 
 
Receptores ou Alvos Terapêuticos 
São moléculas cuja função é reconhecer os 
sinais químicos endógenos e responder à eles.
Sítio de Ligação 
Local de ligação do fármaco com o receptor. 
 
Fatores que influenciam a reação: 
hidrofilicidade,hidrofobicidade, aminoácidos 
estereoquímica fármacos.
Os fármacos atuam como sinais, e seus 
receptores atuam como detectores de sinais. 
Os receptores transduzem o reconhecimento 
de um fármaco ligado iniciando uma série de 
reações que resultam em uma resposta 
intracelular específica.
Considerando um dado 
medicamento: 
1 – Sua ação biológica 
depende exclusivamente da 
sua estrutura química. 
2 – Ligam-se aos receptores 
formando um complexo 
CAUSANDO alteração do 
funcionamento celular
FARMACODINÂMICA 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Características da transdução de sinais 
 
 
Caso um farmaco se ligue em mais de um receptor •
pode ocorrer com que ocorra outras reações, que 
nao era o objetivo do farmaco, e essas outras 
respostas levam o nome de efeitos adversos. 
A intensidade da resposta é 
proporcional ao número de 
complexos fármaco- receptor. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
C. Receptores ligados à enzima 
A. Canais icônicos disparados por 
ligantes: 
a molécula abre o canal e •
permite a passagem de células 
extracelulares para dentro do 
meio intracelular. 
 
B. Receptores acoplados à 
proteína G (Metabotropicos) 
Proteína G => GTP = ativado •
Proteína G => GDP = inativado •
D. Receptores intracelulares 
Fármacos perigosos que interagem •
com o núcleo da célula 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Conforme a concentração do fármaco aumenta, seu efeito farmacológico também •
aumenta gradualmente até que todos os receptores estejam ocupados (efeito 
máximo). 
 
Potência: é uma medida da quantidade de fármaco necessária para produzir um •
efeito de determinada intensidade. O farmaco mais pontente é aquele que gera a 
resposta necessária com a menor quantidade de farmaco. 
 
Eficácia: é o tamanho da resposta que o fármaco causa quando interage com um •
receptor. A eficácia depende do número de complexos farmacorreceptores formados. 
É o objetivo do farmaco, quando ele cumpre o seu papel.
Agonista é aquela fármaco que produz uma resposta positiva
Atividade Intrínseca 
Um fármaco liga-se a um receptor e produz uma resposta biológica baseada na sua 
concentração e na fração de receptores ativados. 
A atividade intrínseca de um fármaco determina sua capacidade de ativar total ou 
parcialmente os receptores. 
 
Agonistas totais 
Se um fármaco se liga a um 
receptor e produz a resposta 
biológica máxima que mimetiza 
a resposta do ligante endógeno, 
ele é um agonista total
Agonista parcial 
Os agonistas parciais têm atividade 
intrínseca maior do que zero, mas menor 
do que um. 
Os agonistas parciais não conseguem 
produzir o mesmo efeito máximo que o 
agonista total, mesmo ocupando todos os 
receptores.
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Antagonista alostérico: •
esse tipo de antagonista se fixa em um 
local (local alostérico) diferente do local de 
ligação do agonista e evita que o receptor 
seja ativado pelo agonista. 
Antagonismo funcional: •
Um antagonista pode atuar em um receptor 
completamente separado, iniciando eventos 
que são funcionalmente opostos aos do 
agonista. 
Tem receptor diferente Luta pelo mesmo receptor do agonista
Antagonistas 
Os antagonistas ligam se ao receptor com alta afinidade, mas têm atividade intrínseca nula. Um 
antagonista não tem efeito na ausência de agonistas, mas pode diminuir o efeito do agonista 
quando estiver presente. Pode ocorrer antagonismo pelo bloqueio da ligação do fármaco ao 
receptor ou da capacidade de ativar o receptor.
Antagonistas competitivos: •
Se ambos, antagonista e agonista, se ligam ao 
mesmo local receptor de modo reversível, eles 
são denominados “competitivos”. O antagonista 
competitivo impede que o agonista se ligue ao 
seu receptor e mantém esse receptor no estado 
inativo. 
 
Antagonistas irreversíveis: •
Antagonistas irreversíveis se fixam de modo 
covalente ao local ativo do receptor, reduzindo, 
assim, o número de receptores disponíveis para 
o agonista. 
 
Índice terapêutico 
Índice terapêutico é uma comparação entre a quantidade de 
um agente terapêutico necessária para causar um efeito 
terapêutico desejado e a quantidade que causa efeitos tóxicos. 
Quantitativamente, é a proporção dada entre a dose tóxica 
dividida pela dose terapêutica. 
 
IT=DT50 /DE50 
 
O IT é uma medida da segurança do fármaco, pois um valor 
elevado indica uma ampla margem entre a dose que é efetiva 
e a que é tóxica. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
O que sao reações adversas? •
Definida como reação nociva e não-
intencional, ocorre em doses 
normalmente usadas no homem para 
profilaxia, diagnóstico, terapia da 
doença ou para a modificação de funções 
fisiológicas. 
• Relacionadas à dose; 
• Alérgicas; 
• Idiossincráticas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Interações medicamentosas 
A interação fármaco-fármaco pode 
aumentar ou diminuir os efeitos de um 
ou ambos os fármacos. As interações 
clinicamente significativas sao 
frequentemente previsíveis e, em geral, 
indesejáveis. Pode haver efeitos 
adversos ou falha terapêutica 
 
 
As interações medicamentosas 
envolvem: 
Farmacodinâmica •
Farmacocinética •
Nas interações farmacodinâmicas, um fármaco modifica a •
sensibilidade ou a resposta dos tecidos a outro fármaco, 
por ter o mesmo efeito (agonista) ou efeito bloqueador 
(antagonista). Habitualmente, esses efeitos ocorrem no 
nível do receptor, mas podem ocorrer no nível intracelular. 
 
Nas interações farmacocinéticas, em geral, um fármaco •
modifica a absorção, a distribuição, a ligação às proteínas, 
a biotransformação ou a excreção de outro fármaco. Assim, 
ocorre a modificação da quantidade e a persistência do 
fármaco disponível nos locais dos receptores. As 
interações farmacocinéticas alteram a magnitude e a 
duração do efeito, porém não o tipo do efeito. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Sinergismo de adição: onde o efeito final é a soma do efeito das duas drogas isoladas. 
Potencialização: onde o efeito final é maior que a soma dos efeitos individuais. 
Antagonismo: onde uma droga antagoniza o efeito da outra. 
 
 
Leve: não requer alteração da terapia. •
Moderada: pode causar deterioração no estado clínico. •
Grave: pode causar dano permanente ou morte.
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