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Antagonistas Adrenérgicos

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Antagonistas Adrenérgicos 
Drogas que Inibem a Síntese 
Drogas de ação simpaticolíticas inespecíficas que inibem 
a síntese de noradrenalina agindo nas enzimas da cascata 
da tirosina: 
a) Alfa-metiltirosina 
Age bloqueando a enzima tirosina hidroxilase, não 
havendo síntese de tirosina em DOPA. 
b) Carbidopa 
Age bloqueando a ação da enzima DOPA descarboxilase, 
não havendo síntese de DOPA em dopamina. 
c) Metildopa 
Quando a metildopa entra na varicosidade simpática, ela 
perde uma carboxila e ganha uma hidroxila – tornando-
se então 2-metil-na. Fica armazenada na vesícula de 
estoque, sofre exocitose e vai para a junção 
neuroefetora onde irá agir com os receptores alfa-2 com 
ação simpaticolítica. Também vai causar prejuízos na 
síntese de noradrenalina, competindo com a tirosina, e 
no armazenamento de noradrenalina. 
d) Reserpina 
Vai alterar a permeabilidade da membrana da vesícula de 
estoque, diminuindo a capacidade de armazenamento de 
noradrenalina que não consegue entrar na vesícula de 
estoque e passa a ser degradada pela MAO. 
Antagonistas de Adrenoreceptores 
1. Antagonistas de Adrenoreceptores – alfa-1, alfa-
2, beta-1, beta-2 – Exemplo: Labetala 
2. Antagonistas alfa-adrenérgicos – alfa-1 e alfa-2 – 
Exemplo: Fentolamina, tolazina e derivados do 
ergot. 
3. Antagonistas alfa-1-adrenérgicos – alfa-1 – 
Exemplo: Prazosina 
4. Antagonistas alfa-2-adrenérgicos – alfa-2 – 
Exemplo: Ioimbina* 
5. Antagonistas beta-adrenérgicos – beta-1 e beta-
2 – Exemplo: Propranolol* 
6. Antagonistas beta-1-adrenérgicos – beta-1 – 
Exemplo: Metoprolol 
Todas essas drogas vão apresentar antagonismo 
competitivo do tipo reversível, com exceção das 
fenoxibenzaminas que são antagonistas competitivas do 
tipo irreversível. 
 Antagonismo competitivo reversível – Quando você 
aumenta a concentração do agonista 
(noradrenalina), o antagonista é deslocado e a 
resposta passa a ser do agonista. 
 Antagonismo competitivo irreversível – Mesmo que 
você aumente a concentração do agonista, a curva 
do antagonista não se desloca e a resposta 
farmacológica tende a zerar. 
Usos Clínicos e Efeitos Colaterais 
1. Tratamento paliativo para feocromacitoma 
2. Controle da pressão arterial de leve a moderada 
e aumento da taquicardia (bloqueando alfa-2) 
3. Controle da pressão arterial, tem menos efeitos 
colaterais. 
4. Usado para casos de intoxicação de agonistas 
alfa-2, causa hipertensão arterial, taquicardia. 
* Derivados do Ergot: Apesar de serem antagonistas, eles 
têm afinidade por alguns receptores do tipo alfa e beta, 
agindo como um agonista (noradrenalina). São mais 
utilizados pelo seu efeito agonista que antagonista. 
Em vasos de pequeno calibre no SNC, agem como 
noradrenalina realizando vasoconstrição e sendo 
utilizados como remédios para enxaqueca (por diminuir 
edema). Já no útero pós-parto e na musculatura lisa de 
vasos uterinos, aumentam a contração uterina e realizam 
vasoconstrição, ajudando na expulsão da placenta e 
evitando hemorragias. 
5. Controle da pressão arterial (diminui a pressão 
arterial) – beta-1, fraqueza muscular – beta-1, cansaço 
– beta-1, broncoconstrição – beta-2, hipoglicemia – 
beta-2, risco de aborto – beta-2, taquicardia reflexa* 
6. Controle da pressão arterial, fraqueza muscular e 
cansaço devido a diminuição do débito cardíaco.