Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
Resumo Farmacologia (Prova 1) Maria Carolina Landim · O que é farmacologia? É o estudo das ações de substâncias químicas em um organismo podendo ser benéficas ou maléficas. · Droga: é qualquer propriedade de pode ter ação no organismo, uma matéria prima de origem vegetal,mineral ou animal e que pode ser transformada em um medicamento, ou seja, sem processamento/transformação. · Fármaco: substância que tem ação farmacológica, ou seja, ter uma função médica ( cura). · Medicamento: o termo mais correto a ser utilizado, consiste em um produto elaborado, que contém um ou mais fármacos com finalidade profilática,curativo,paleativo ou diagnóstico. · Remédio: tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. O medicamento pode ser sinônimo de remédio, mas o remédio não é sinônimo de medicamento porque pode ser agente físicos atuando, por exemplo, duchas, massagens… · Posologia: estudo de dosagem para fins terapêuticas. · Dose: é a quantidade administrada em relação ao peso do animal. · Dosagem: incluiu a dose, frequência e duração do tratamento. FARMACOCINÉTICA · É o caminho e movimento que a substância química faz no organismo, desde a administração até sua eliminação. · Absorção> Distribuição> Biotransformação (alteração da subs.química para ser eliminada após sua ação)> Excreção. · Sequência didática, não necessariamente precisa passar por todas as etapas. · Eliminação vs Excreção: Eliminação engloba tanto a biotransformação quanto a excreção. · Farmacocinética vs Farmacodinâmica : primeira estuda as alterações que o organismo causa na substância química. Já a segunda, estuda as alterações que a substância química faz no organismo. · Biodisponibilidade: é a quantidade de medicamento que atinge a circulação sanguínea de forma inalterada, ou seja, apto para ser utilizado e gerar alguma alteração no local de ação. Importância> informa a quantidade absorvida do medicamento/ velocidade de absorção/ permanência do medicamento nos líquidos corporais/ correlação com respostas farmacológicas e/ou tóxicas. · Nem sempre a dose administrada será absorvida totalmente e chegará no órgão alvo. · A biodisponibilidade é importante também na determinação da dosagem e na forma farmacêutica administrada(comprimido,pomada,líquido) · Quando o medicamento tem baixo índice terapêutico isso quer dizer que deve-se tomar cuidado na sua administração, pois pode ser fatal. È a razão da dose letal sobre a dose efetiva, por exemplo, se um medicamento tem índice terapêutico igual a 2, quer dizer que se for administrada a dose em dobro há chances de levar ao animal uma intoxicação ou até o óbito. · Animais portadores de insuficiência hepática ou renal deve haver uma adequação de dose, uma vez que a biotransformação ocorre no fígado e a maioria da excreção é feita pelos rins. Dessa forma, dose deve ser mínima, mas a qual ainda seja efetiva. · O valor de disponibilidade da substância química é importante para comparação de dados entre subst. químicas , uma vez que quando há menor biodisponibilidade quer dizer que esse medicamento terá um efeito em menor tempo. · · Fatores que influenciam na biodisponibilidade em drogas administradas por via oral: Característica da droga ( inativação antes da absorção,absorção incompleta..); Forma farmacêutica; Interação com outras substâncias no trato gastrointestinal; Características dos paciente. · Bioequivalência: quando há utilização de estudos de biodisponibilidade para comparar. Levar em consideração o mesmo princípio ativo ( mesma substância), mesma dose, mesma via e mesma espécie. · O uso da bioequivalência é muito utilizado para comparação de medicamentos genéricos. Para entrar no mercado o medicamento tem que ter no mínimo 80 % de efetividade. · A via intramuscular tem um declínio rápido porque nesse processo não precisa de passar por absorção, porque já está na corrente sanguínea. · Distribuição> eliminação · Dessa forma, a via intravenosa terá 100% de biodisponibilidade. Já na via oral, po ter que passar pela absorção, haverá perda de biodisponibilidade ‘’ primeira passagem’’. · Meia vida: é a concentração do fármaco quando chega a sua metade. A via que garante determinar é a intravenosa, uma vez que se administrar dose única, quer dizer que tem 100% da substância, sem perda. Logo, é mais fácil mensurar quando chegar sua metade. · Além disso, a meia vida é importante porque irá estimar a duração de ação após dose única, tempo para alcançar o equilíbrio, tempo necessário para eliminação e frequência da dose. · ABSORÇÃO · Quando uma substância externa penetra sem lesão traumática no organismo, chegando até o sangue. · Não é simples essa passagem, há várias barreira biológicas. Ex: ( epítélio gastrointestinal; endotélio vascular; membranas plamáticas. · Fatores que interferem nessa absorção são a constituição das membranas celulares ( bicamada lipídica), transporte transmembrana, pH do meio e pK do medicamento (constante- ñ se altera). · Passagem de medicamentos através da membrana pode ser de forma passiva ou ativa. · Dentro do transporte passivo existe a difusão simples ( apolares; peso molecular compatível com a bicamada lipídica), filtração (substância de tamanho pequeno; passagem feita por canais), difusão facilitada ( participação de proteínas de membranas específicas, seletividade pela substância, competitividade pelo transportador, saturação e a favor do gradiente de concentração) · Já no transporte ativo por ser contra o gradiente de concentração haverá gasto de energia, além disso, haverá participação de ptns de membranas específicas as quais têm seletividade pela substância, competitividade pelo transportador e pode ocorrer a saturação do carreador. · Pinocitose e Fagocitose também são transportes ativos, há gasto de energia formação de pseudópodes e invaginação, mas não necessita de transportadores específicos. · Influência do pH na polaridade de medicamentos: · A forma NI( ñ ionizada), ou seja, apolar, passa livremente pela membrana. · A forma I (ionizado), ou seja, polar, não passa livremente pela membrana. · Em caso de bases fracas utiliza-se pH-pK= log (NI/I). · Em caso de ácidos fracos utiliza-se pH-pK=log (I/NI). · A equação é definida pela classificação da substância e não o valor de pH do meio. · Exemplo 1: Tendo um ácido fraco cujo pK=4,4 dissolvido em pH= 1,4, valor este encontrado no estômago de animais monogástricos. Qual fórmula usar? pH- pK= log (I/NI) 1,4 -4,4 = log (I/NI) -3 = log (I/NI) = (I/NI) 1/1000= (I/NI) , ou seja, para cada molécula ionizada, há 1000 não ionizadas. Dessa forma, a substância será absorvida porque há grande quantidade de moléculas não ionizadas.,ou seja, substância ácida em meio ácido é melhor absorvido. · Se alterar o meio, cujo o pH= 7,4 ( plasma) , qual equação usar? Usa a mesma fórmula, porque a substância é a mesma! 7,4- 4,4 =log (I/NI) 3 = log (I/NI) = (I/NI) 1000/1 =(I/NI) , ou seja, para cada molécula ñ ionizada, há 1000 ionizadas no plasma. Dessa forma, haverá uma dificuldade de absorção para que a substância química haja no seu local de ação, seja distribuído na circulação. · Exemplo 2: Para uma base fraca cujo o pK= 4,4 dissolvido em pH= 1,4, valor este encontrado no estômago de animais monogástricos. Qual fórmula deve ser utilizada? pH- pK = log (NI/I) 1,4 - 4,4 =log (NI/I) -3 = log (NI/I) = (NI/I) 1/1000 = (NI/I), ou seja, para cada molécula ñ ionizada, há 1000 ionizadas. Dessa forma, a base fraca em meio ácido é menor absorvida! · Se alterar para o plasma, cujo pH=7,4 ? 7,4 -4,4 = log (NI/I) 3 =log (NI/I) = (NI/I) 1000/1 = (NI/I), ou seja, para cada molécula ionizada, há 1000 não ionizadas no plasma. Dessa forma, a base franca em meio básico a substância é melhor absorvida! OBS: Animais carnívoros o pH é ácido, herbívoros o pH é básico. · Substância ácida é absorvido melhor em pH ácido, assim como uma substância básica é melhor absorvida em pH básico. · Já na eliminação, a substância ácida é melhor eliminada em pH básico e a substância básica é melhor eliminada em pH ácido. Porque para eliminaçãoé importante ser moléculas ionizadas. · DISTRIBUIÇÃO · Ocorre quando o medicamento após ser absorvido, direciona-se ao seu local de ação. · Órgãos mais perfundidos, por exemplo, cérebro, coração, rins, fígado recebem volume maior de sangue em tempo menor, ou seja o medicamento chegará mais rápido. · O medicamento depois de absorvido pode se apresentar livre no sangue ou se ligar a proteínas plasmáticas. Além disso, pode estar na sua forma molecular ou ionizada. · Para que ocorra um equilíbrio da distribuição entre os vários compartimentos, deve ser levado em consideração a capacidade do medicamento atravessar as barreiras, ionização e lipo ou hidrossolubilidade, ligação do medicamento no interior desses compartimentos. · Existe um equilíbrio entre a fração livre e a fração ligada a proteína, ou seja, a medida que o livre vai saindo o ligado vai desligando. · As ptns plasmáticas agem como um reservatório, porque quanto maior essa interação quer dizer que o medicamento irá durar mais tempo no organismo. · OBS: · Em casos de animais com hipoproteinemia, ao administrar um medicamento pode ocorrer uma intoxicação, porque haverá uma fração livre muito elevada e consequentemente uma maior ação. Deve administrar uma dose menor. · Associação de drogas com alta porcentagem de ligação plasmática ( Ex: anti-inflamatório e anti coagulantes), um vai ser o reservatório menor consequentemente um fração livre disponível causando um efeito maior, levando intoxicação. · As principais proteínas : Albumina ( 50%), beta globulina e glicoproteínas ácidas. · BIOSTRANSFROMAÇÃO · Quando ocorre a transformação química do medicamento para que ele seja inativado e eliminado do organismo pois ele já fez sua função. · A partir da formação de metabólitos mais polares e menos lipossolúveis, uma vez que assim será mais fácil sua eliminação. · Fìgado é o órgão onde acontece o processo da biotransformação por apresentar enzimas que exercem essas funções. Estão presente no citocromo P 450 e no citoplasma. · Primeira passagem: gera influência na biodisponibilidade, porque todo medicamento que é administrado por via oral ele chega no estômago e passa no intestino para ser absorvido. No entanto, antes de ser distribuído, ele passa pelo fígado, e algumas moléculas acabam sendo metabolizadas antes de serem distribuídas diminuindo a biodisponibilidade. · A via intravenosa não faz primeira passagem, tem 100% de biodisponibilidade. · Fase 1: ocorre no citocromo P450 fazendo com que as moléculas fiquem mais polares. · Quando ocorre dos metabólitos tornarem ativos, os mesmo irão para o sangue para continuar fazendo sua ação. · Quando tornarem inativos ocorre a Fase 2 ( fase conjugação. Dessa forma, por ação de enzimas citoplasmáticas ocorre a conjugação com substância endógenas ( amida, sulfato..) tornando as moléculas hidrossolúveis para então serem eliminadas. · Molécula gancho: onde a fase 2 irá acontecer, onde possibilita o acréscimo de outra substância para que ocorra a conjugação. · Existem substâncias que já apresentam a molécula gancho sem precisar passar pela fase 1. · EXCREÇÃO · Pode acontecer a partir das substâncias que foram biotransformadas ou substâncias na sua forma inalterada. · Existem formas de eliminação: via renal onde há eliminação de medicamentos metabolizados, ou seja, hidrossolúveis. Via bile, onde ocorre a eliminação após a biotransformação, mas de substâncias de maior peso molecular. Via pulmão, eliminação de medicamentos voláteis. Via transpiração. · Excreção renal: · Principal processo de eliminação dos medicamentos; · Droga ligada a ptns plasmática não é filtrada pelos glomérulos; ( molécula fica grande) · Alguns medicamentos podem ser absorvidos na porção distal do néfron > baixa taxa de excreção. Ex: AAS, como a urina de carnívoros é ácida, esse medicamento é reabsorvido. · Para que a substância química seja eliminada com maior facilidade, ela tem que ser ionizadas. · Para que uma substância ácida seja eliminada, é preciso que o meio esteja alcalina, ou seja, urina básica. · Para que uma substância básica seja eliminada precisa de um meio ácido, ou seja, urina ácida. · Importante para desintoxicação de certas drogas, a partir de alcalinização ( bicarbonato) ou acidificação (cloreto de amônio) da urina. · A eliminação de medicamentos pode ser expressa pela depuração renal ou clearance renal · Depuração total descreve a eficiência de eliminação de um medicamento do organismo. *Cl total= Cl renal + Cl extrarrenal( transpiração) *Cl renal= filtração + secreção - reabsorção. · Secreção tem gasto energético porque precisa de um carreador o qual é seletivo, pode saturar e principalmente a competição. · Caso 2 ou mais substâncias precisem do meio de secreção para ser eliminadas, pode ocorre de utilizarem o mesmo carreador e consequentemente ocorrer uma competição, ou seja, uma substância pode ser mais eliminada do que a outra. · Excreção biliar: · Via selecionada para substâncias com alto peso molecular e muito polares. · Cães e ratos para drogas entre 300 e 500 PM já conseguem eliminar via biliar. Gato e ovino eliminação moderada. Por outro lado, primatas, cobaias e coelhos a eliminação é ruim. · Ciclo êntero-hepático retarda a excreção de medicamento. Quando o conteúdo da vesícula biliar é direcionado para o duodeno e lá existir bactérias que produzem a enzima betaglicuronidade, faz com que o metabólito que estava inativo torne ativo voltando a circular e ter sua ação ativada. · OBS: Diclofenaco ñ pode ser usado em cães, porque ele faz o ciclo êntero-hepático, ou seja, volta a ser ativo e o animal acaba intoxicando. · Excreção pelo leite: · O pH influencia o processo de excreção. O pH do sangue é superior do que no leite e isso, favorece a excreção de drogas básicas. · Prejudicial ao filhote, eles não apresentam todas as enzimas hepáticas prontas, logo o processo de metabolização é inferior podendo causar intoxicação. · Efeito da droga no leite ( consumo humano), possibilidade de ter organofosforados (agrotóxico) causar intoxicação, hipersensibilidade, resistência a antimicrobianos. RESPEITAR O PERÍODO DE CARÊNCIA. · Fatores que modificam os efeitos das drogas: · Solubilidade ( lipo + absorção/ hidro- absorção) · Forma farmacêutica (líquida, suspensão e sólida) · Área da superfície de absorção e circulação ( lugares mais vascularizados, com órgãos de maior perfusão sanguínea absorvem melhor os medicamentos) · pH local ( absorção e eliminação) · Diferenças na biotransformação (deficiência na conjugação- o gato ñ consegue metabolizar o paracetamol, ele ficará ativo continuamente levando a óbito) · Distúrbios hepáticos e renais porque o fígado que produz ptns plasmáticas, a hipoproteinemia tem mais moléculas livres podendo intoxicar o animal. Alteração renal, pode levar a filtração dessas ptns levando tbm hipoproteinemia. · Animais jovens tbm não tem o fígado 100 % ativo, consequentemente não têm todas a ptns plasmáticas, mas tem uma denominada tem alfafetoproteína. Ela não se liga em nenhum medicamento, além disso impossibilita que o fígado produza outras ptns plasmáticas. · Interação com alimentos ( + ou - dissolução no alimento alterando a absorção), formação de complexo ( tetraciclina ñ pode ser ingerida com leite porque forma o complexo com o cálcio e é eliminado, ou seja, perde efeito). FARMACODINÂMICA · Mecanismos pelos quais um medicamento atua sobre as funções bioquímicas ou fisiológicas de um organismo. · Levando em consideração a relação dose/ resposta dos efeitos biológicos e terapêuticos dos medicamentos, ou seja, dose alta> resposta maior, dose pequena > resposta menor. · Além disso, o estudo da farmacodinâmica possibilita o entendimento dos efeitos farmacológicos e adversos causado pelos medicamentos. · Os medicamentos podem ser subdivididos em estruturalmente inespecífico e estruturalmente específico, sendo que o específico é o de maior importância. · RECEPTORES: · Jonh Langley (existência de alguma substância receptora e a substância era um componente celular) · Paul Ehrlich( existência da especificidade). · Clark e Gaddum (teoria da ocupação, ou seja, quanto mais receptores estiver ocupado pelo medicamento, maior será o efeito). · Os receptores são macromoléculas proteicas que quando acionados causam alterações bioquímicas e fisiológicas ( efeito). · Existem 6 tipos de receptores: 1. Canais iônicos transmembrânicos · Tipo ligante: o medicamento consegue ir no sítio do canal iônico fazendo com que ele se abra. · Tipo voltagem dependente: o ocorre em céls que são excitáveis (neurônios e céls musculares). Ao longo do axônio há canais iônicos, quando o estímulo passa por ele ocorre a excitação e eles se abrem. · Tipo ação direta da ptn G: ocorre quando há ligação da substância num determinado sítio do receptor e isso faz com que estimule a ptn G para então abrir o canal iônico. 2. Receptores acoplados a protéina G · Proteínas G são os mensageiros entre o receptor e a proteína efetora responsável pela mudança no interior da célula. · Tipos de ptn G: (Gs/Gi/Gq/Go) · O que define o tipo de ptn G é a enzima efetora a qual recebe a informação. · Se a ação for na ptn Gs quer dizer que o alvo final, ou seja, enzima efetora será adenilato ciclase ou guanilato ciclase. · Se a ação for na ptn Gi quer dizer que o alvo final, ou seja, enzima efetora será adenilato ciclase. · Se a ação for na ptn Gq quer dizer que a enzima efetora alvo será a fosfolipase C (estimulando). · Se a ação for na ptn Go quer dizer que a enzima alvo será o canal iônico. 1-nada acontecendo 2- subst. Liga ao receptor 3 e 4 - ptn G ativada a partir a fosforilação GDP em GTP, que é energia para levar a informação. 5- Subunidade alfa de desprende e pela membrana percorre até a ptn efetora ativando-a. 6- Sai a subunidade alfa ou gama e beta juntas. · Quando a enzima efetora for adenilato ciclase a mesma irá transformar ATP em AMPc o qual é o segundo mensageiro que será responsável em gerar alterações no organismo ( efeito). · Quando a enzima efetora for guanilato ciclase a mesma irá transformar ATP em GMPc o qual será responsável em gerar alterações no organismo. · Logo, se a ação for na ptn Gs haverá o aumento de ambos segundos mensageiros, caso for em Gi haverá a diminuição de ambos segundos mensageiros. · Ao ser ativa, a ptn Gq leva as informações para a enzima efetora em questão (fosfolipase c) a qual irá desencadear uma quebra de algumas estruturas da membrana em duas substâncias DAG (diacilglicerol) e IP3 (Trifosfato de inositol). · Ambos são denominados segundos mensageiros os quais serão responsáveis pelas alterações no organismo do animal. · DAG ativa proteínas quinases fazendo com que outras ações sejam estimuladas e o IP3 estimula o retículo sarcoplasmático a liberar cálcio. · Esse sistema é específico, o qual a ptn Gq ao ser ativada irá ter ação na enzima fosfolipase A. · Essa enzima irá dar origem ao eicosanoides e ác. Araquidônico. · Os eicosanóides serão responsáveis em fazer as alterações no organismo do animal, mas não são considerados segundos mensageiros. · A porção beta e gama que se desprende pela membrana até o canal iônico possibilitando que ele se abrisse. · Depois que houve sua ação, a porção beta e gama retorna para a ptn Go. OBS: os eicosanóides não são considerados segundos mensageiros! 3. Receptores transmembrana ligado à tirosinoquinase · Fatores de crescimento e hormônio como a insulina são capazes de estimular esses receptores. · Essas substâncias têm a capacidade de unir as duas subunidades do receptor e servir como um estímulo para que as quinases se fosforila. · A partir da fosforilação possibilita que as ptns quinases sejam ativadas e possam exercer diferentes ações no organismo. 4. Receptores intracelulares · Hormônios tireóide e esteróides utilizam esses receptores. · Receptores são localizados no interior da célula,a junção pelas duas subunidades é feita a partir da ligação da substância na primeira unidade e logo a outra subunidade formando o receptor passível de exercer a função. · Esses receptores conseguem interferir na estrutura de DNA. 5. Enzimas extracelulares · Acetilcolinesterase é a enzima que degrada a acetil colina. · Existem substâncias que conseguem se ligar a essa enzima, impedindo sua ação. · Ex: Neostigmina ( impede a ação da enzima se ligando na própria enzima). 6. Receptores de adesão da superfície celular · Leucócitos tem na sua superfície receptores que são as integrinas, quando ocorre o estímulo da diapedese passa ser expresso no endotélio receptores também chamados de selectinas. AGONISTAS E ANTAGONISTAS · Relação dose/ resposta afirma que a quantidade administrada do medicamento está relacionada com a intensidade do efeito, além do número de receptores ocupados estar diretamente relacionado ao efeito, onde o efeito máximo é quando todos os receptores estão ocupados. · Agonista: é aquela que consegue se ligar ao receptor e consegue ativá-lo. · Antagonista: é aquela que se liga ao receptor, mas não produz ativação do receptor. · Ao ativar o receptor terá um efeito, ñ ativar o receptor não gera efeito. · Ambos agonista e o antagonista têm que ter especificidade ao receptor. · Afinidade: é a capacidade que a substância possui de interagir com o receptor. · 5 substâncias podem ter a mesma especificidade,mas uma delas pode se ligar com maior afinidade num determinado receptor. · Atividade intrínseca(α): é a capacidade do complexo medicamento- receptor e causar efeito. α= **α varia de 0 a 1 : isso quer dizer que o medicamento pode se ligar e não ter nenhum efeito no organismo (0) ou pode ter o efeito máximo (1). · Agonista: tem afinidade e atividade intrínseca · Antagonista: tem afinidade mas a atividade intrínseca = 0 O RECEPTOR POSSUI DUAS CONFORMAÇÕES: Ri = inativo Ra = ativo · O medicamento tem a capacidade de se ligar tanto no receptor ativo quanto inativo, mas com afinidades diferentes. · Na presença do fármaco há uma tendência de se alterar a forma como o receptor se apresenta. · Além de classificar por meio do alfa se o receptor será antagonista ou agonista, pode classificar na forma como os receptores atuam no organismo, seja na sua forma inativa ou ativa. · Se não tiver nenhuma subst. exógena há uma concentração maior de Ri do que Ra.(organismo em repouso). · A substância se liga ao receptor inativo levando uma mudança de conformação do receptor o qual torna ativo. (α=1) · A substância agonista gera alteração de alguns receptores inativos em ativos. Não tem o efeito máx. · (α= 0,1 à 0,9) · A substância tem predileção por receptores inativos, pouca alteração para Ra, isso acontece quando o medicamento tem efeito ao contrário do esperado. · Apesar da substância se ligar ao receptor, a mesma não causa efeito. · A mesma intensidade que é ligada ao Ra é a mesma de Ri e assim elas se anulam. (α=0) ** Lei da Ação das Massas** · “ a uma dada temperatura a velocidade da reação química é diretamente proporcional às massas ativas do reagentes” · Velocidade de ligação medicamento- receptor é diretamente proporcional ao número de receptores e à concentração do medicamento, ou seja, quanto maior concentração do med. E maior número de receptores maior será o efeito! · O valor de kd corresponde os 50% de receptores ocupados. · Potência: quanto menor a concentração ou dose necessária para causar efeito, maior será sua potência. · Eficácia máxima: está relacionada ao efeito máximo do medicamento sem ter efeitos colaterais · Inclinação: quanto mais inclinada for a reta maior será a potência do medicamento. · Variação biológica: diferença de resposta entre os indivíduos. INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA · Sinergismo: todas as substância devem ser agonistas e ter o mesmo objetivo. a) Isoadição: o efeito combinado de dois ou mais medicamentos é igual à soma dos efeitos de cada um deles b) Infradição: o efeito combinado de dois ou mais medicamentos é menor quando somados os efeitos de cada um. Eles competem pelo receptor. c) Supradição ou potenciação: o efeito combinado de dois ou maismedicamentos é maior quando somados os efeitos de cada um. Nesse caso, as duas substâncias não utilizam o mesmo mecanismo de ação para não competirem. Além disso, uma substância potencia a outra por interferir na sua biotransformação, distribuição ou excreção. · Antagonismo: Substância que interfere na outra, inibindo ou agindo de forma contrária. a) Antagonismo competitivo: quando o agonista e o antagonista competem pelo mesmo receptor. b) Antagonismo competitivo parcial reversível: Quando dois agonistas competem pelo mesmo receptor e interferem numa ação da outra. Podem ter funções diferentes. c)Antagonismo competitivo irreversível: Quando uma das substâncias, antagonista ou agonista irá se ligar de forma irreversível no receptor, impedindo que outra se ligue. d) Antagonismo não competitivo: o antagonista se liga ao seu receptor sítio alostérico e a agonistas se liga no seu próprio receptor, mas o antagonista acaba interferindo na ação. e) Antagonismo fisiológico ou funcional: Agonistas se ligam nos seus respectivos receptores no mesmo órgão mas tem efeitos distintos. f) Antagonismo químico ou antidotismo: não interage com receptores. OBS: ** Para que o antagonista tenha o mesmo efeito que a do agonista no antagonismo competitivo, a dose do antagonista deve ser maior. ** No antagonismo ñ competitivo, mesmo que haja o aumento da dose do antagonista , o mesmo irá agir no seu sítio alostérico, não interferindo no receptor do agonista. Índice Terapêutico: · Determinada o grau de segurança de um determinado medicamento, em relação a sua dose administrada, ou seja, quanto menor IT mais arriscado você errar a dose para ter efeito tóxico ou levar óbito o animal. · IT= DL(dose letal)50/ DE(dose efetiva) 50
Compartilhar