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1 FARMACOLOGIA – JULIANA OLIVEIRA ANESTÉSICOS GERAIS ➔ Tipos de anestesias: ▪ Anestesia local; ▪ Anestesia regional: Onde se faz bloqueios periféricos específicos de onde se deseja. ▪ Anestesia geral: É uma completa, contínua e reversível depressão das funções do SNC, que leva a perda da consciência, eliminação da dor e perda da atividade muscular. ➔ O que um anestésico geral faz? ▪ Induz a depressão generalizada e reversível do SNC; ▪ Provoca perda da percepção de todas as sensações; ▪ Perda da consciência, amnésia e imobilidade (ausência de resposta a estímulos nocivos); ▪ Relaxamento muscular; ▪ Perda dos reflexos autônomos; ▪ Analgesia e ansiólise; Funções dos adjuvantes na anestesia: ▪ Benzodiazepinas: Reduzem a ansiedade. ▪ Barbitúricos: Facilitam ou iniciam o processo de sedação, sendo necessário a administração de uma dose menor de anestésicos geral para que o indivíduo seja sedado. ▪ Anti-histamínicos: Evitam reações alérgicas, principalmente contra os anestésicos gerais. ▪ Antieméticos: Evitam aspiração de conteúdo estomacal, êmese e náuseas no pós operatório. ▪ Opióides: São analgésicos potentes e atuam na redução da percepção do estímulo da sensação dolorosa. ▪ Fármacos anticolinérgicos: Evitam bradicardia e reduzir a secreção de líquido no trato respiratório. ▪ Relaxantes musculares: Facilitam a intubação, relaxamento muscular e facilitando procedimentos cirúrgicos. Os anestésicos gerais atuam em diferentes estruturas do sistema nervoso, possuem atividade no tálamo e córtex cerebral, hipocampo, tronco cerebral, medula espinhal e neurônios sensoriais periféricos, envolvendo desde estruturas simples até as estruturas mais complexas. ➔ Profundidade da anestesia: Fases de anestesia de Guedell: ▪ Estádio I: Analgesia Analgesia, amnésia e euforia. ▪ Estádio II: Excitação Excitação, delirium, comportamento combativo. ▪ Estádio III: Anestesia cirúrgica Inconsciência, respiração regular e diminuição do movimento ocular. ▪ Estádio IV: Depressão bulbar ou paralisia respiratória (sobredosagem) Parada respiratória, depressão e parada cardíaca e ausência de movimento ocular. Parâmetros observados: ▪ Características da respiração. ▪ Atividade do globo ocular. ▪ Alterações pupilares. ▪ Reflexo palpebral (presença ou ausência) ▪ Deglutição ou vômito. ▪ Resposta respiratória à incisão da pele. ▪ Secreção de lágrimas. ▪ Valorização dos reflexos faríngeo e laríngeo. ➔ Estágios da anestesia: Indução: Intervalo de tempo que vai desde o início da administração do anestésico até o desenvolvimento de anestesia cirúrgica. (Depende da rapidez com que concentrações eficazes do anestésico atinge o SNC). 2 FARMACOLOGIA – JULIANA OLIVEIRA Objetiva evitar a fase excitatória, fazendo com que o indivíduo passe o mais rápido possível por ela, tem um lento início de ação de alguns anestésicos, geralmente é induzida com um anestésico intravenoso (tiopental) e precisa de 25 s após a administração para a inconsciência, após a inconsciência a manutenção é feita por anestésicos inalatórios ou intravenosos para atingir o estágio III e os coadjuvantes (bloqueadores neuromusculares. Manutenção: Período de tempo durante o qual o paciente se mantém anestesiado em plano cirúrgico. Monitora os sinais vitais e a resposta a estímulos. Ajusta cuidadosamente a quantidade de anestésico inalado ou infundido. A anestesia é mantida pela administração de anestésicos gasosos, pois, permitem um bom controle minuto a minuto da profundidade anestésica. Recuperação: Período que vai desde a interrupção da administração do anestésico até a recuperação da consciência (depende de quão rapidamente o anestésico é removido do SNC). Monitorar o imediato retorno do paciente e consciência. Monitorar as reações tóxicas tardias como hipóxia de difusão. ➔ Tipos de anestésicos gerais: ▪ Anestésicos inalatórios: Líquidos voláteis: Halotano, enflurano, isoflurano, desflurano e sevoflurano. Gases: Óxido nítrico. Vantagem: Rápida indução e recuperação dos estados de anestesia, que depende de sua solubilidade no sangue e solubilidade em gordura. Coeficiente de partição: Quando alto (halotano) mostram indução e recuperação mais lenta já quando se tem o coeficiente de partição baixos propiciam indução e recuperação rápidas (óxido nitroso e desflurano). Mecanismo de ação: I. Líquidos voláteis: Família dos “fluranos”, incluem halotano, enflurano, isoflurano, desflurano e sevoflurano. Não provocam a anestesia por um mecanismo único, a princípio tem-se a potencialização da atividade dos receptores GABA, bloqueia os receptores nicotínicos, ativam canais de potássio retirando-o do meio intracelular, promovem a ativação dos receptores de glicina e provocam a inibição do rearranjo de proteínas envolvidas na liberação de neurotransmissores na membrana pré-sináptica (sinaptobrevina, sintaxina); São administrados por aparelhos vaporizadores e possuem um efeito completo, incluindo atividade hipnótica, analgésica, amnésica e relaxante muscular. Características gerais: Cardiovascular: Vasodilatação (diminuem a PA) Risco de insuficiência cardiovascular. Respiratório: Depressão respiratória. Útero: Efeito relaxante uterino (retarda o trabalho de parto e aumente o risco de hemorragias). Efeitos colaterais: Condição rara e grave, mas pode causar a hipertermia maligna. Efeito colateral do halotano: Insuficiência hepática. II. Gases anestésicos: O óxido nitroso bloqueia a entrada de cálcio na célula nervosa, sendo assim, é mais difícil despolarizar essa célula. HIPERTERMIA MALIGNA: É um evento que envolve muitos sintomas como taquicardia, hipertensão, rigidez muscular, hipertermia e desequilíbrio ácido-base. São ocasionadas por uma suscetibilidade genética que consiste em uma alteração do receptor de liberação do cálcio no retículo sarcoplasmático do ME. O tratamento consiste em interromper a administração de anestésico volátil e baixar a temperatura corpórea. ***Dantrolene: É um inibidor dos canais de Ca²+ do retículo endoplasmático. 3 FARMACOLOGIA – JULIANA OLIVEIRA Não irrita as vias aéreas. Anestésico pouco potente. É administrado através do uso de máscara. Promove estabilidade cardiovascular. Indução e recuperação rápidas, pois, há um coeficiente de partição sangue – gás e sangue – óleo baixíssimos. Não causa relaxamento do músculo esquelético. Deve ser utilizado em associação com outros anestésicos gerais, pois não produz hipnose profunda. A potência dos anestésicos inalatórios está diretamente relacionada com o coeficiente de partição sangue – gás e sangue – óleo, contudo, tem-se o CAM (concentração alveolar mínima), a qual permite definir se um anestésico inalatório é mais potente ou menos potente que o outro. O CAM corresponde a concentração necessária para cessar os movimentos em 50% dos pacientes submetidos aos anestésicos inalatórios. ▪ Anestésicos intravenosos: Induz uma anestesia rápida, com recuperação mais lenta quando comparados com os gases inalatórios. Principais efeitos indesejáveis: Risco de depressão respiratória e cardiovascular (cetamina); Náuseas no pós operatório também são comuns. Barbitúricos: Tiopental Molécula pequena de caráter lipofílico e que tem a capacidade de se acumular no tecido adiposo, pode ser administrado solubilizado em água ou soro fisiológico com pH ajustado entre 10 – 11, ou seja, necessário que o pH seja básico, pois, é de fácil precipitação. Quando administrado de forma equivocada, ou seja, administração extravascular pode ocasionar dor e necrose tecidual. Porduz rápida indução (em seg) e recuperação (em min) da anestesia. Causa efeito do tipo “ressaca”. É indicado para indução da anestesia e como um fármaco que possui uma potente ação sedativa e hipnótica.Uma vez administrado, suas concentrações no sangue vão diminuindo e a primeira região a receber a maior concentração de tiopental é o cérebro, por isso se tem uma rápida indução, após isso o fármaco começa a se distribuir pelos músculos e tecido adiposo. Outros agentes: Propofol, etomidato, cetamina. Propofol: É um fármaco insolúvel em água, portanto, é administrado na forma de emulsão. Causa um leve desconforto no momento e local de administração, é rapidamente metabolizado pelo fígado e não causa a sensação de ressaca. Sua indicação vai desde a indução da anestesia até a manutenção a partir de uma infusão contínua, o paciente recupera rapidamente a consciência após a retirada da administração. Etomidato: É um fármaco pouco solúvel em água, causa desconforto no momento da aplicação, é rapidamente metabolizado pelo fígado e sua eliminação é majoritariamente via renal. A principal indicação é indução da anestesia em pacientes com risco de hipotensão e isquemia miocárdica. É um fármaco que possui uma grande estabilidade cardiovascular, de forma que não causa redução da PA e alterações no débito cardíaco. Existe um risco em sua administração continuada, pois, provoca a supressão da produção de esteróides pela suprarrenal, por isso, não se recomenda infusões prolongadas desse fármaco. Cetamina: É um fármaco solúvel em água, possui uma rápida metabolização e que ocorre majoritariamente hepática. É indicada no processo de indução e manutenção principalmente em crianças e procedimentos curtos, é útil em pacientes com risco de hipotensão e pacientes asmáticos, na anestesia ou analgesia em pacientes queimados. Possui uma boa estabilidade cardiovascular e possui alguns efeitos catalépticos ou anestesia dissociativa, onde se tem o nistagmo, dilatação pupilar, salivação ou lacrimejamento, movimentação espontâneo dos membros e manutenção do tônus muscular; no processo de recuperação anestésica é comum a presença de delírios de emergência como alucinações, sonhos vívidos e ilusões. 4 FARMACOLOGIA – JULIANA OLIVEIRA Mecanismo de ação: I. Barbitúricos, propofol, etomidato: Aumentam a atividade dos receptores GABA. II. Barbitúricos, propofol: Aumentam a atividade dos receptores de glicina. III. Cetamina: Antagonistas do receptor NMDA, sua função de assimila ao NO.
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