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analgesicos de ação central

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Beatriz Marques S3 
Beatriz Marques S3 
 Farmacologia Clínica 
 Analgésicos de ação central 
 
Tipos de dor 
● Dor aguda x Dor crônica 
↳ Dor aguda: depende de estímulos 
 ↪ Dor inflamatória 
 ↪ Muito mais comum de ser tratada na odontologia 
↳ Dor crônica: fica ocorrendo após o estimulo, dor mais 
demorada. 
 ↪ Depende da fibra do tipo C 
OBS: Independente do tipo de dor o estimulo sai da 
periferia e é conduzido por neurônios até a região da 
medula (SNC) e depois esse estimulo sobe para a região 
do encéfalo (tálamo – associado a uma dor que você 
não consegue discriminar) e depois vai para o córtex 
para ser interpretado. 
Dor rápida e demorada – periferia – medula – encéfalo 
Essa dor não faz a sinapse, ou seja, não passa de um 
neurônio para outro (não sentindo dor) (não age direto 
no neurônio e faz isso por meio de algumas vias como o 
sistema opioide endógeno) 
Sistema opioide endógeno 
● Sistema pelo o qual o meu corpo vai fazer com que 
eu pare de sentir dor e incomodo e sinta levemente 
uma sensação de prazer 
Agentes opioides/neurotransmissores: endorfinas, 
encefalinas, dinorfinas, N/OFQ 
↳ Possuem a função de fazer uma inibição neuronal, ou 
seja, que pare de sentir dor e sinta prazer 
 ↪ Eles agem em 4 receptores: delta, kappa, mi e 
ORL1 
 ↪ O principal é o receptor mi 
Mecanismo de ação para impedir a condução do 
estimulo doloroso 
↳ Quando um opioide se liga em um receptor mi ele vai 
agir em um neurônio pré-sináptico e vai impedir a 
liberação do neurotransmissor e se liga no receptor do 
pós sináptico e impede a despolarização 
 ↪ A sinapse fica 100% parada 
 ↪ O estimulo não consegue sair do primeiro neurônio 
pro segundo 
OBS: Condução do impulso nervoso 
O percurso nervoso ocorre quando tem um estimulo no 
neurônio e começa a entrar sódio (íon positivo) e a 
membrana inverte a polaridade e isso faz com que perto 
do local tenha mais entrada de sódio e a membrana 
inverte a polaridade. Com isso, o impulso nervoso vai 
sendo conduzido ate o fim do neurônio. No final do 
neurônio vai ser liberado cálcio para que possam ser 
liberado os neurotransmissores. 
 
Existem compostos que podem ser usados como se 
fosse o sistema opioide: 
 
● Ópio 
↳ Possui um composto alcaloide chamado de morfina 
↳ Possui codeína 
Meu corpo vai ter um sistema opioide endógeno, mas 
existem compostos que imitam isso no corpo que 
realizam uma analgesia. 
↳ A heroína também realiza isso 
↳ Analgésicos opioides sintéticos: meperidina, metadona, 
tramadol e fentanil 
↳ Analgésicos opioides naturais: morfina, codeína e 
heroína. 
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Beatriz Marques S3 
Beatriz Marques S3 
 
Efeitos que os opioides causam no corpo 
Todos tiram dor, pois são analgésicos, mas causam: 
● Analgesia 
● Antitussígeno (param com a tosse) 
● Euforia (sensação de prazer) 
↳ Por isso a heroína virou uma droga de abuso 
● Hipnose (sono) 
● Ação emética (sensação de vomito) 
● Miose (contração da pupila) 
● Depressão respiratória (associada a um risco de morte 
acentuado) 
● Constipação 
● Dores biliares 
Os opioides causam dependência 
↳ A dependência está associada a perda de prioridades, 
ou seja, voe para de fazer outras coisas em função da 
droga, causando: 
● Tolerância (associada a aumento de doses de até 35x) 
● Dependência psicológica 
● Dependência física (o corpo se acostuma com os 
opioides e para de produzir sozinho, dessa forma, o 
corpo começa a entrar em uma necessidade fisiológica 
da droga gerando síndrome de abstinência) 
Principais drogas que agem em receptores opioides 
NATURAIS: 
● Morfina 
↳ Primeiro opioide a ser descoberto e utilizado 
↳ Passa muito pouco a barreira hematoencefálica, entra 
pouco no SNC 
↳ Causa baixa euforia e mesmo assim vicia muito 
↳ É indicada em pacientes com quadros dolorosos 
grandes ou em sedações 
↳ Não é utilizado na odontologia 
● Heroína 
↳ Foi descoberto no processo de separação da morfina 
↳ Antes era comercializada como um agente para dor 
↳ Ela passa a barreira hematoencefálica e chega ao SNC 
↳ Causa uma sensação grande de euforia (sensação de 
prazer) 
● Codeína 
↳ É um agente natural que age direto no neurônio 
fazendo com que ele não seja estimulado 
↳ É tranquilo de ser utilizado por via oral 
↳ Utilizada em associação com paracetamol (geralmente) 
↳ É um opioide indicado durante a rotina 
↳ É fraco e passa muito pouco a barreira 
hematoencefálica 
↳ Causa dependência, pois é um opioide 
SINTÉTICOS: 
● Meperidina/petidina 
↳ Foi criada com o intuito de ser parecida com a codeína 
↳ Ao chegar ao mercado fez muito sucesso, mas logo 
saiu, pois possuía um alto grau de dependência e possuía 
um metabólito toxico. 
● Metadona 
↳ Se liga as proteínas plasmáticas e age por muito 
tempo (efeito prolongado) 
↳ Baixo efeito de euforia 
↳ Utilizado para tratar crises de abstinência por conta da 
utilização de drogas em clinicas de reabilitação 
↳ Não é tanto utilizada por dentista aqui no Brasil, porem 
pode prescrever. 
 
Beatriz Marques S3 
Beatriz Marques S3 
 
● Tramadol 
↳ É o mais utilizado 
↳ Analgésico de ação central 
↳ Pode ser usado por via oral 
↳ Causa pouca euforia, mas pode gerar tolerância 
↳ Vantagem grande no controle da dor, pois ele age em 
todas as vias de modulação da dor (dependente de 
morfina, dependente de serotonina e dependente no 
sistema nervoso autônomo simpático) 
↳ Para comprar precisa de receita 
↳ Muito indicado na clinica para dores inflamatórias 
severas 
↳ O principal efeito colaterol é a crise de ausência, são 
pessoas que ao utilizarem não devem dirigir. 
↳ Comercializado como tramal 
● Fentanil 
↳ É um agente sintético que é muito potente 
↳ Cerca de 100x mais forte que a morfina 
↳ Alto risco de depressão respiratória 
↳ É utilizada somente intracirurgicamente (sempre por 
um anestesista) 
 
 
OBS: Intoxicação aguda: overdose 
↳ Caso o paciente esteja com isso é dado um 
antagonista opioide (naloxona) que serve para reverter a 
intoxicação aguda 
 
OBS: Síndrome de abstinência é o contrrio dos efeitos 
do opioide.