Anti-inflamatórios esteroidais e Não esteroidais

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Anti-inflamatórios esteroidais e não esteroidais 
Funçoes: Anti-inflamatória, Analgésica, Antipirética, 
Antitrombótica e Anti-endotóxica. 
Farmacocinética: Ácidos fracos (afinidade por tecidos 
inflamados), Absorção: pKa = 4,5 (baixo) -> sais sódicos (boa 
absorção oral), Distribuição: Ligação à proteínas plasmáticas: 
96-99% (50-70% para ácido acetilsalicílico); Biotransformação: 
ácido glicurônico, glicina; Eliminação: renal e hepática (ciclo 
êntero-hepático importante nos cães) Lesões em mucosa inferior 
do TGI!!!! Intoxicação -> alcalinizar a urina (bicarbonato). 
Variam para cada espécie, o gato, por exemplo, não metaboliza bem, 
e em cães tendem a serem absorvidas várias vezes, sendo necessário 
alcalinizar a urina para uma eliminação mais rápida. 
Corrigir a dosagem em casos de Lesão hepática, Deficiência de 
albumina, Uso concomitante com fármacos (ácidos fracos) que tenham 
elevada afinidade às proteínas plasmáticas, animais jovens e 
idosos, e gatos (AINEs não seletivos e preferencias: ½ da dose do 
cão - AINEs seletivos para COX-2: ¼ da dose do cão ou de 
preferencia não usar), e doenças renais (não conseguem eliminar o 
fármaco, não usar seletivos para COX2). 
Ex: Cão com DRC 2, com creatinina 2,0 mg/dl, tomar carpofreno 
4mg/kg a cada 24horas – corrigir a dosagem e o tempo de acordo 
com o valor da creatinina (valor da função renal). 
4mg dividido por 2mg = 2mg/kg 
24 horas X 2 = 72 horas 
Farmacodinâmica: O principal mecanismo de ação dos AINEs ocorre 
através da inibição específica da COX e consequente redução da 
conversão do ácido aracdônico ou araquidônico (AA) em 
prostaglandinas. Reações mediadas pelas COXs, a partir do AA 
 
produzem PGG2, que sob ação da peroxidase forma PGH2, sendo então 
convertidas às prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos. 
 
 
Efeitos colaterais: O principal é ulceração gástrica/intestinal 
vai ocorrer mais com fármacos não seletivos, ou seletivos para 
COX 1, Aumento do tempo de coagulação (hemorragias), 
Tromboembolismo (seletivos para COX-2 – não relatado em animais), 
Injúria renal aguda (impede dilatação da a. aferente renal) – pior 
para os seletivos para COX-2, Hepatite, Acidose metabólica (ácido 
acetilsalicílico), Ação condrodegenerativa (ácido 
acetilsalicílico). 
Contra indicações: Gestantes e lactantes uso de outros agentes 
nefrotóxicos (ex.: IECA, furosemida). Cuidado: 
 
• – Ácidos carboxílicos e paracetamol em felinos. 
• – Meloxicam, dipirona em felinos. 
• – Doença renal, hepática e cardíaca pré-existente. 
• – Hipoproteinemia 
OBS: Paciente deve estar hidratado, normotenso e normovolêmico. 
Anti-inflamatórios esteroidais 
Qualquer situação de estresse injuria celular, ativação do SNS em 
situações de dor, o organismo vai produzir fisiologicamente 
cortisol, a fim de aliviar esse processo inflamatório. Isso 
justifica o fato de que muitas vezes iremos utilizar os anti-
inflamatórios não esferoidais, porque o animal no processo 
inflamatório, muitas vezes já vai produzir uma quantidade de 
cortisol. -> Vai autuar nos receptores nucleares impedindo a 
síntese de fosfolipase A2. O cortisol é produzido pela glândula 
adrenal, além de produzir adrenalina, com a produção de adrenalina 
aumenta a produção de cortisol -> a Adrenal é dividida em zona 
glomerulosa que vai produzir a Aldosterona -> zona fasciculada 
que produz o Cortisol -> zona reticulata que produz hormônios 
sexuais (estrógeno e testosterona). 
A principal indicação para o uso de corticoides são as doenças 
autoimunes, pois os glicocorticoides levam a imunossupressão a 
fim de controlar uma resposta inflamatória, com consequente 
diminuição do sistema imunológico, ex: anemia hemolítica 
imunomediada, pênfigo, lúpus eritromatoso. Os corticoides vão agir 
como droga de ataque, mas não como drogas de manutenção no 
tratamento, sendo substituído por outros imunossupressores, como 
a acetilcolina (gatos não toleram bem). 
OBS: Corticoides agem muito melhor em doenças respiratórias e 
pulmonares, como asma, pneumonia, neoplasias pulmonares e etc. 
OBS2: Em quadros de síndrome choque (deficiência de distribuição 
do oxigênio nos tecidos) o corticoide não ajuda, dando uma breve 
 
reanimada/melhora no animal (pela estabilização das membranas 
plasmáticas), mas induzindo em seguida ao óbito mais rapidamente. 
A hidrocortisona (cortisol) vai atuar em cães, gatos, primatas, 
peixes, hamsters; já o corticosterona vai atuar em aves, repteis 
ratos e camundongos; essas substancias é produzida diariamente 
pela luz, com o pico pela manha e ao passar do dia vai diminuindo, 
diferente dos felinos que tem a pico de cortisol a noite quando a 
pouca luminosidade, mas são propícios a adaptação de rotinas já 
que dormem em torno de 18horas por dia. 
Classificação dos corticoides: de ação curta, intermediara e 
prolongada. 
 
Farmacocinética: São derivados do colesterol, sendo moléculas 
muito lipossolúveis e muito bem absorvidos pela via oral, com 
exceção da prednisona em gatos; biotransformação é hepática, sendo 
medicamentos mais hepatotoxicos do que os não esteroidais, pois 
causa alteração no metabolismo dos hepatócitos, aumentando o 
acumulo de glicogênio e lipídeos, aumentando de tamanho 
 
comprimindo as vias biliares levando a extravasamento da bile (que 
é toxica) destruindo os hepatócitos, causando uma perda de função; 
a eliminação é renal e hepática. 
Farmacodinâmica: Vão atuar em receptores nucleares, já que são 
lipossolúveis, atuando na mudança da transcrição genica; esses 
receptores estão presentes em todos os tecidos, porem os felinos 
tem 50% menos receptores sendo mais resistentes aos efeitos 
colaterais dos corticoides. O corticoide vai reagir aos receptores 
nucleares, expondo o sitio de ligação do DNA, e vai estimular ou 
inibir a transcrição genica -> os corticoides ligados a proteína 
plasmáticas, atravessam a membrana nuclear e acha o seu receptor, 
vai expor o sitio de ligação do DNA e modificar a transcrição 
genica. 
Efeitos colaterais: Além de agir como anti-inflamatório (doenças 
pulmonares/respiratórias) e como imunossupressor (doenças 
autoimunes), os corticoides vão alterar em todos os demais 
metabolismos como a produção de proteínas, carboidratos, lipídeos, 
agua e eletrólitos, altera pressão arterial, altera sistema imune 
(no hemograma se observa neutrófilos hipersegmentados – 
neutrofilia), destroem linfócitos (linfopenia), eosinopenia -> 
hemograma de estresse crônico por corticoides, pode levar a uma 
gliconeurotoxicidade, degeneração muscular (proteólise e atrofia 
muscular), aumenta os ricos de gastrites, inibe os hormônios 
sexuais, aumenta fluxo sanguíneo renal levando a um quadro de 
glomeruloesclerose, inibe os hormônios produzidos pela hipófise, 
e estado de polifagia, poliúria, polidisfagia. 
• Ação curta: Cortisona -> Hidrocortisona; 
• Ação intermediaria: Prednisona -> prednisolona, 
Deflazacorte, Metilprednisona -> prednisolona, 
Triancinolona (otite e lesão peleanal); 
• Ação rápida: Dexametasona (doenças imunomediadas em animais 
que não respondem prednisolona – porem em doses baixas pois 
 
é 30x mais forte), Budesonida e fluticason (corticoides mais 
modernos, atua localmente). 
Efeitos adversos: Gastrite/ulcerações (doses elevadas ou em 
associação a AINEs), Hepatite, Glomerulopatia (reduz PGE2 na a. 
aferente renal, entretanto aumenta taxa de filtração), Pancreatite 
(cães), Diabetes mellitus em gatos (precipitação ou agravamento), 
Colite ulcerativa (dexametasona), Hiperadrenocorticismo 
iatrogênico (pode ocorrer mesmo com uso tópico, ou IV repetidas 
vezes), sinais de HI: > 50% não tem sinais clássicos. 
 
Contra indicações: Doença renal, Cardiopatias (sobrecarga 
vascular), Úlceras gastrointestinais, Doença hepática, 
Pancreatite (lipemia, hiperplasia pancreática e aumento de 
secreções), Hiperadrenocorticismo, Diabetes melito (resistência à 
insulina), Lesõesneurológicas, Hemorragias. 
Conclusão: Substâncias análogas aos glicocorticoides endógenos, 
Alteração da transcrição gênica, excelente nas doenças 
imunomediadas e alérgicas, Efeitos colaterais podem ser graves - 
Frequentes com uso a longo prazo, Casamento perfeito: gatos + 
corticoide.