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Antiparasitários: Tipos e Mecanismos de Ação

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Antiparasitários
Objetivo: - Eliminar o agente causal ou realizar a manutenção de carga parasitária em níveis toleráveis.
- Não atuam contra todos os tipos de parasitos e nem em todas as fases do seu desenvolvimento. Previnem reinfecções ou reinfestações
- Podem ter ação de endoparasitas (em casos de infecções) e ectoparasitas (em casos de infestações)
· Endoparasitários
- Age nos helmintos (platelmintos e nematelmintos)
- Ações: promove a paralisia do verme; provoca lesões na cutícula do verme e interfere no metabolismo do verme.
- Farmacocinética:
· Absorção: no estômago e no intestino (preparações orais), pelos tecidos subcutâneo e muscular (preparações injetáveis) e pela pele (pour-on/spot-on)
· Distribuição: para diferentes tecidos e órgãos
· Biotransformação: fígado
· Excreção: fezes e urina.
- Mecanismos de ação e Grupos de Anti-helmínticos
1. ANTI-HELMÍNTICOS QUE AGEM SOBRE PROCESSOS ENERGÉTICOS - Atuam contra formas jovens (ovos) e adultos de nematodas, cestodas e trematodas
· Inibidores das reações mitocondriais e/ou transporte de glicose: 
- Benzimidazóis (não aplicar em animais que estão em lactação, pois o fármaco deixa resíduo) e Pró-benzimidazóis
· Desacopladores da fosforilação oxidativa:
- Salicilanilida e Fenóis substituídos
· Inibidores de enzimas das vias glicolíticas:
- Clorsulon
2. ANTI-HELMÍNTICOS QUE AGEM SOBRE A COORDENAÇÃO NEUROMUSCULAR - Atua contra formas jovens (larvas) e adultos de nematodas, cestodas e trematodas.
· Inibidores de acetilcolinesterase – mantém a acetilcolina na fenda sináptica
- Organosfosforados
· Agonistas colinérgicos:
- Imidazotiazóis
- Pirimidinas
· Hiperpolarizadores colinérgicos: 
- Piperazina e Dietilcarbamazina
· Potencialização dos transmissores inibitórios, ácido γ-aminobutírico (GABA)
- Avermectinas
3. AH ATUANTES TANTO NO PROCESSO ENERGÉTICO COMO NA JUNÇÃO NEUROMUSCULAR:
A) Praziquantel
B) Nitroscanato
C) Arsenamida
D) Fenotiazínicos
· Benzimidazois
· ALBENDAZOL
- Mecanismo de ação: inibição da fumarato redutase – depleção energética, inibição da polimerização beta-tubilina, que resulta em paralisia e morte do parasita
- Indicado para: 
· Ruminantes e suínos (dose 10mg/Kg VO – fasciolose; 15mg/Kg VO dose única repetir 14 a 21 dias)
· Cão e gato (25-50mg/Kg BID VO – 5 dias e repetir dose após 14 dias)
· Equideos (dose 25-50mg/Kg BID VO 5 dias)
- Toxicidade:
· Sistema digestório – causa vômitos e diarreia
· Cão: anorexia
· Gatos: letargia e depressão discreta
· Efeito Teratogênico (atravessar a placenta)
· MEBENDAZOL
- Mecanismo de ação: mesmo do albendazol
- Indicado: 
▪ Suínos (dose 2,5 a 5mg/Kg VO dose única repetir); 
▪ Cão e gato (20 ou 22mg/Kg BID VO – 3 dias e repetir dose após 14 dias) 
▪ Equideos (dose 10-15mg/Kg BID VO 5 dias).
- Toxicidade
 ▪ Sistema digestório => Vômitos
 ▪ Cão: anorexia; 
 ▪ Gatos: letargia e discreta depressão.
· Imidazotiazois
· LEVAMISOL
- Mecanismo de ação: agonistas colinérgicos (aumentam atividade desses neurotransmissores) ligam-se aos receptores resultando em morte do parasito por paralisia espástica
- Farmacocinética: 
 ▪Administração: VO e SC.
 ▪ Metabolização: Hepática 
 ▪ Excreção: Renal, fezes e leite.
- Toxicidade: Sialorreia, miose, bradicardia, hiperestesia, excitação, convulsões e depressão do SNC => exacerbação dos efeitos parassintomiméticos.
- Interação Medicamentosa: Evitar o uso concomitante de drogas nicotínicas como o Pirantel e organofosforados, pois são antagônicos e competem pelo sítio de ligação.
· Pirimidinas
· PIRANTEL
- Mecanismo de ação: agonistas colinérgicos, ligam-se aos receptores resultando em morte do parasito por paralisia espástica. Potência 100x maior que Ach
- Farmacocinética
▪ Administração: VO.
▪ Metabolização: Hepática (pequena parte, a outra parte é nos demais outros órgãos) 
▪ Excreção: Fezes.
- Toxicidade: Geralmente distúrbios gastrintestinais (vômito, diarreias, anorexia...)
- Interação Medicamentosa: Evitar o uso concomitante de drogas nicotínicas como o imidazotiazois e organofosforados.
· Isoquinolonas
· PRAZIQUANTEL
- Mecanismo de ação: ainda não elucidado, hipótese relacionado a alteração das bombas de Na+ e K+ afetando a o impulso nervoso do parasito.
- Farmacocinética
▪ Administração: VO.
▪ Metabolização: Hepática
▪ Excreção: Renal.
- Toxicidade
▪ Segura contudo:
 ▪ Cães com menos de 4 semanas – não usar 
 ▪ Gatos com menos de 6 semanas – não usar pois tem efeito tóxico e não pode ser usado em animais jovens
· Lactonas Macrocíclicas 
· AVERMECTINAS
- Mecanismo de ação: endo e ectoparasiticidas, afetando os canais de Cloro aumentando a permeabilidade muscular do parasita, a partir da ligação aos receptores do glutamato (paralisia flácida).
- Farmacocinética:
▪ Administração: VO e SC. 
▪ Metabolização: Hepática 
▪ Excreção: Fezes e menor quantidade na urina.
- Toxicidade: 
▪ Pequenos: tóxica para cães pastores (Collie, Old Sheepdog e seus mestiços) 
▪ Gatos 10h após ingestão são observados: agitação, vocalização, midríase paresia de MP, tremores, desorientação, cegueira e ausência de reflexos oculares, letargia. Deve-se evitar utilizar em felinos.
· Endoparasitários
- Antiprotozoários: 
▪ são medicamentos utilizados no tratamento de infecções causadas por protozoários nos animais.
 ▪ A estratégia para a utilização desses agentes está dirigida à rápida proliferação dos estágios de desenvolvimento de parasitos unicelulares. 
▪ Os alvos de ação: 
▪ Síntese de ácido nucleico
▪ Síntese de proteína
▪ Vias metabólicas específicas do protozoário.
· Ectoparasitários
Os parasitos externos também ocupam um lugar de destaque entre as parasitoses dos animais domésticos. Podem ser controlados com o uso de substâncias genericamente chamadas de praguicidas ou defensivos agrícolas. Estes termos são usados em agropecuária referindo-se às substâncias químicas capazes de destruir as pragas, recebendo denominações específicas, conforme seu emprego. Assim, têm-se os inseticidas, carrapaticidas, pulicidas, piolhicidas, moluscicidas e etc
· CARBAMATOS
- São efetivos contra pulgas, moscas, carrapatos, piolhos e sarnas.
• Carbarila: 1-naftil-Nmetilcarbamato 
• Propoxur: 2-isopropoxifenilN-metilcarbamato. 
- São diferentes dos organofosforados, pois eles evitam a degradação da acetilcolina e consequentemente a isso, ela se acumula na fenda sináptica.
• Modo de ação 
• Ligação reversível da colinesterase. 
• Acúmulo de acetilcolina 
• hiperatividade, ataxia, convulsões e paralisia, seguida de morte
· ISOXAZOLINAS
- Atuam como inseticida e acaricida de ação sistêmica indicadas para o tratamento das infestações por pulgas, apenas em cães.
- Sua eliminação ocorre durante 12 semanas
• Modo de ação: 
• Especificidade de interação com os receptores GABA e com os receptores de glutamato dos canais de cloro do sistema nervoso central e da junção neuromuscular 
• Hiperexcitação irreversível e, consequentemente, a morte do parasito.
• Rápida absorção atingindo concentrações plasmáticas máximas em 24 h; 
• Concentram-se em gordura, fígado, rins e músculos, o que mantém seu efeito mais duradouro. 
• São eliminados lentamente, principalmente pelas fezes (aproximadamente 90% da dose)
• Fármacos:
• Afoxolaner: 4-[5-[3-Cloro-5-(trifluorometil)fenil] -4,5-di-hidro-5- (trifluorometil)-3-isoxazolil]-N-[2-oxo-2-[(2,2,2- trifluoroetil)amino]etil]-1-nafalenocarboxamida 
• Flurolaner: 4-[(5R)-5- (3,5-diclorofenil)-5- (trifluorometil)-4H-1,2- oxazol-3-il]-2-metil-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroetilamino)etil]benzamida 
• Sarolaner: 1-[6-[(5S)-5-(3,5-dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4H-1,2-oxazol-3-il]espiro[1H-2-benzofurano-3,3′- azetidino]-1′-il]-2-metilsulfoniletanona.
· Estratégias do Organismo
Fatores relacionados a suscetibilidade: Raça, idade, sexo, estado nutricional
▪ Linfócitos T h1 Tcitotóxicos e B 
▪ Parasitos Intracelulares 
▪ Linfócitos Th2 e B; Complemento, Eosinófilos. 
▪ Helmintos
Mecanismos de Resistência: Inativação do Complemento, Clivagem de anticorpos, Inibição da Função Celular, Imunossupressão, alterações de constituintes de membrana, mecanismosenzimáticos, alteração do sítio de ação → MUTAÇÃO.
· Resistência Paralela: o parasita simula o mecanismo de ação do fármaco, criando assim uma competição com o princípio ativo, 
· Resistência Múltipla: O parasita inibe diferentes tipos de fármacos, promovendo alterações na permeabilidade da membrana. Bomba de efluxo....

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