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Antiparasitários Objetivo: - Eliminar o agente causal ou realizar a manutenção de carga parasitária em níveis toleráveis. - Não atuam contra todos os tipos de parasitos e nem em todas as fases do seu desenvolvimento. Previnem reinfecções ou reinfestações - Podem ter ação de endoparasitas (em casos de infecções) e ectoparasitas (em casos de infestações) · Endoparasitários - Age nos helmintos (platelmintos e nematelmintos) - Ações: promove a paralisia do verme; provoca lesões na cutícula do verme e interfere no metabolismo do verme. - Farmacocinética: · Absorção: no estômago e no intestino (preparações orais), pelos tecidos subcutâneo e muscular (preparações injetáveis) e pela pele (pour-on/spot-on) · Distribuição: para diferentes tecidos e órgãos · Biotransformação: fígado · Excreção: fezes e urina. - Mecanismos de ação e Grupos de Anti-helmínticos 1. ANTI-HELMÍNTICOS QUE AGEM SOBRE PROCESSOS ENERGÉTICOS - Atuam contra formas jovens (ovos) e adultos de nematodas, cestodas e trematodas · Inibidores das reações mitocondriais e/ou transporte de glicose: - Benzimidazóis (não aplicar em animais que estão em lactação, pois o fármaco deixa resíduo) e Pró-benzimidazóis · Desacopladores da fosforilação oxidativa: - Salicilanilida e Fenóis substituídos · Inibidores de enzimas das vias glicolíticas: - Clorsulon 2. ANTI-HELMÍNTICOS QUE AGEM SOBRE A COORDENAÇÃO NEUROMUSCULAR - Atua contra formas jovens (larvas) e adultos de nematodas, cestodas e trematodas. · Inibidores de acetilcolinesterase – mantém a acetilcolina na fenda sináptica - Organosfosforados · Agonistas colinérgicos: - Imidazotiazóis - Pirimidinas · Hiperpolarizadores colinérgicos: - Piperazina e Dietilcarbamazina · Potencialização dos transmissores inibitórios, ácido γ-aminobutírico (GABA) - Avermectinas 3. AH ATUANTES TANTO NO PROCESSO ENERGÉTICO COMO NA JUNÇÃO NEUROMUSCULAR: A) Praziquantel B) Nitroscanato C) Arsenamida D) Fenotiazínicos · Benzimidazois · ALBENDAZOL - Mecanismo de ação: inibição da fumarato redutase – depleção energética, inibição da polimerização beta-tubilina, que resulta em paralisia e morte do parasita - Indicado para: · Ruminantes e suínos (dose 10mg/Kg VO – fasciolose; 15mg/Kg VO dose única repetir 14 a 21 dias) · Cão e gato (25-50mg/Kg BID VO – 5 dias e repetir dose após 14 dias) · Equideos (dose 25-50mg/Kg BID VO 5 dias) - Toxicidade: · Sistema digestório – causa vômitos e diarreia · Cão: anorexia · Gatos: letargia e depressão discreta · Efeito Teratogênico (atravessar a placenta) · MEBENDAZOL - Mecanismo de ação: mesmo do albendazol - Indicado: ▪ Suínos (dose 2,5 a 5mg/Kg VO dose única repetir); ▪ Cão e gato (20 ou 22mg/Kg BID VO – 3 dias e repetir dose após 14 dias) ▪ Equideos (dose 10-15mg/Kg BID VO 5 dias). - Toxicidade ▪ Sistema digestório => Vômitos ▪ Cão: anorexia; ▪ Gatos: letargia e discreta depressão. · Imidazotiazois · LEVAMISOL - Mecanismo de ação: agonistas colinérgicos (aumentam atividade desses neurotransmissores) ligam-se aos receptores resultando em morte do parasito por paralisia espástica - Farmacocinética: ▪Administração: VO e SC. ▪ Metabolização: Hepática ▪ Excreção: Renal, fezes e leite. - Toxicidade: Sialorreia, miose, bradicardia, hiperestesia, excitação, convulsões e depressão do SNC => exacerbação dos efeitos parassintomiméticos. - Interação Medicamentosa: Evitar o uso concomitante de drogas nicotínicas como o Pirantel e organofosforados, pois são antagônicos e competem pelo sítio de ligação. · Pirimidinas · PIRANTEL - Mecanismo de ação: agonistas colinérgicos, ligam-se aos receptores resultando em morte do parasito por paralisia espástica. Potência 100x maior que Ach - Farmacocinética ▪ Administração: VO. ▪ Metabolização: Hepática (pequena parte, a outra parte é nos demais outros órgãos) ▪ Excreção: Fezes. - Toxicidade: Geralmente distúrbios gastrintestinais (vômito, diarreias, anorexia...) - Interação Medicamentosa: Evitar o uso concomitante de drogas nicotínicas como o imidazotiazois e organofosforados. · Isoquinolonas · PRAZIQUANTEL - Mecanismo de ação: ainda não elucidado, hipótese relacionado a alteração das bombas de Na+ e K+ afetando a o impulso nervoso do parasito. - Farmacocinética ▪ Administração: VO. ▪ Metabolização: Hepática ▪ Excreção: Renal. - Toxicidade ▪ Segura contudo: ▪ Cães com menos de 4 semanas – não usar ▪ Gatos com menos de 6 semanas – não usar pois tem efeito tóxico e não pode ser usado em animais jovens · Lactonas Macrocíclicas · AVERMECTINAS - Mecanismo de ação: endo e ectoparasiticidas, afetando os canais de Cloro aumentando a permeabilidade muscular do parasita, a partir da ligação aos receptores do glutamato (paralisia flácida). - Farmacocinética: ▪ Administração: VO e SC. ▪ Metabolização: Hepática ▪ Excreção: Fezes e menor quantidade na urina. - Toxicidade: ▪ Pequenos: tóxica para cães pastores (Collie, Old Sheepdog e seus mestiços) ▪ Gatos 10h após ingestão são observados: agitação, vocalização, midríase paresia de MP, tremores, desorientação, cegueira e ausência de reflexos oculares, letargia. Deve-se evitar utilizar em felinos. · Endoparasitários - Antiprotozoários: ▪ são medicamentos utilizados no tratamento de infecções causadas por protozoários nos animais. ▪ A estratégia para a utilização desses agentes está dirigida à rápida proliferação dos estágios de desenvolvimento de parasitos unicelulares. ▪ Os alvos de ação: ▪ Síntese de ácido nucleico ▪ Síntese de proteína ▪ Vias metabólicas específicas do protozoário. · Ectoparasitários Os parasitos externos também ocupam um lugar de destaque entre as parasitoses dos animais domésticos. Podem ser controlados com o uso de substâncias genericamente chamadas de praguicidas ou defensivos agrícolas. Estes termos são usados em agropecuária referindo-se às substâncias químicas capazes de destruir as pragas, recebendo denominações específicas, conforme seu emprego. Assim, têm-se os inseticidas, carrapaticidas, pulicidas, piolhicidas, moluscicidas e etc · CARBAMATOS - São efetivos contra pulgas, moscas, carrapatos, piolhos e sarnas. • Carbarila: 1-naftil-Nmetilcarbamato • Propoxur: 2-isopropoxifenilN-metilcarbamato. - São diferentes dos organofosforados, pois eles evitam a degradação da acetilcolina e consequentemente a isso, ela se acumula na fenda sináptica. • Modo de ação • Ligação reversível da colinesterase. • Acúmulo de acetilcolina • hiperatividade, ataxia, convulsões e paralisia, seguida de morte · ISOXAZOLINAS - Atuam como inseticida e acaricida de ação sistêmica indicadas para o tratamento das infestações por pulgas, apenas em cães. - Sua eliminação ocorre durante 12 semanas • Modo de ação: • Especificidade de interação com os receptores GABA e com os receptores de glutamato dos canais de cloro do sistema nervoso central e da junção neuromuscular • Hiperexcitação irreversível e, consequentemente, a morte do parasito. • Rápida absorção atingindo concentrações plasmáticas máximas em 24 h; • Concentram-se em gordura, fígado, rins e músculos, o que mantém seu efeito mais duradouro. • São eliminados lentamente, principalmente pelas fezes (aproximadamente 90% da dose) • Fármacos: • Afoxolaner: 4-[5-[3-Cloro-5-(trifluorometil)fenil] -4,5-di-hidro-5- (trifluorometil)-3-isoxazolil]-N-[2-oxo-2-[(2,2,2- trifluoroetil)amino]etil]-1-nafalenocarboxamida • Flurolaner: 4-[(5R)-5- (3,5-diclorofenil)-5- (trifluorometil)-4H-1,2- oxazol-3-il]-2-metil-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroetilamino)etil]benzamida • Sarolaner: 1-[6-[(5S)-5-(3,5-dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4H-1,2-oxazol-3-il]espiro[1H-2-benzofurano-3,3′- azetidino]-1′-il]-2-metilsulfoniletanona. · Estratégias do Organismo Fatores relacionados a suscetibilidade: Raça, idade, sexo, estado nutricional ▪ Linfócitos T h1 Tcitotóxicos e B ▪ Parasitos Intracelulares ▪ Linfócitos Th2 e B; Complemento, Eosinófilos. ▪ Helmintos Mecanismos de Resistência: Inativação do Complemento, Clivagem de anticorpos, Inibição da Função Celular, Imunossupressão, alterações de constituintes de membrana, mecanismosenzimáticos, alteração do sítio de ação → MUTAÇÃO. · Resistência Paralela: o parasita simula o mecanismo de ação do fármaco, criando assim uma competição com o princípio ativo, · Resistência Múltipla: O parasita inibe diferentes tipos de fármacos, promovendo alterações na permeabilidade da membrana. Bomba de efluxo....
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