Medicamentos Anti-hipertensivos

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Luíza Rocha Vicente Pereira 
Medicina Ufes 104 
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Medicamentos Anti-hipertensivos 
 
 
1. Reguladores de tônus 
2. Depressores de volume 
3. Reguladores de frequência cardíaca 
 
HAS - DC (beta-bloqueador) - jovens 
HAS - RVP (tiazídicos - diuréticos) - idosos 
HAS - VS (IECAS / anti-AT1) - problemas renais 
 
- reguladores de volume: diuréticos: inibidores da anidrase carbônica, diuréticos 
de alça, tiazídicos, poupadores de K, osmóticos 
- simpatolíticos: antagonistas de receptores beta, ação central (agonistas de a2), 
antagonistas de a1 
- moduladores de tônus vascular: vasodilatadores: nitratos, inibidores de 
fosfodiesterase, ativadores de K, antagonistas de enndotlina, antagonistas de 
a2 
- reguladores neurohormonais: inibidores da ECA, antagonistas AT1, peptídeos 
natriuréticos, antagonistas de ADH 
 
Reguladores de volume 
 
- depressores de volume 
- diuréticos 
 
1) Diuréticos osmóticos - manitol 
- cria um gradiente osmótico que faz com que a água não seja 
reabsorvida e se mantenha nos túbulos e seja eliminada 
- usado em emergência para redução de edema cerebral 
 
2) Inibidores da anidrase carbônica 
- acetazolamida 
- inibe anidrase carbônica 2 e 4 
- anidrase: permite que o ácido carbônico seja decomposto para formar 
agua e carbono que podem ser reabsorvidos; no interior a anidrase 
carbonica 
- bloqueio da anidrase carbônica: ácido carbônico tem dificuldade de ser 
decomposto; inibição da anidrase do tipo 2 tem menor formação de 
ácido carbônico e consequente menor ionização; menos H+ são 
produzidos, reduzindo a troca de H+Na+, Na+ permanece no lúmen, 
puxa mais agua que é eliminada 
- acidose metabólica: pela menor reabsorção de bicarbonato 
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3) Diuréticos de alça 
- atuam em uma região específica da alça de Henle (lúmen ascendente 
do ramo espesso) 
- furosemida, bumetanida, torsemida e Sulfa 
- Furosemida: bloqueia co-trasnporatdores de sodio-potassio- 2 cloreto; 
redução da reabsorção de sódio, potássio e cloreto; atração de 
moléculas de agua que são eliminadas 
- induzem depleção de íons potássio que podem gerar reações adversar 
como hipocalemia e desequilíbrio hidroeletrolítico 
- possibilidade de indução de alcalose metabólica 
 
4) Tiazídicos 
- atuam no ramo distal do néfron 
- bloqueiam transportadores de sódio e cloreto 
- permanece no lúmen, criam gradientes hosmóticos e tem natriurese e 
excreção de agua 
- hidroclorotiazida e clorotalidona 
- reações adversas: indução de hipocalemia, comprometimento do ritmo 
cardíaco (torsade points), alcalose metabólica 
 
5) Poupadores de potássio 
- triantereno e amilorida: inibem a reabsorção de íons sódio no ducto 
coletor; aumento da natriurese e eliminação de maiores de volumes 
hídricos 
- eplerenona e espirolactona: bloqueadores de receptores de 
aldosterona, menor reabsorção de íons sódio, e menor troca por íons 
potássio, preserva a excreta de potássio, as elimina muito sódio 
- reações adversas: hipercalemia, acidose metabólica, ginecomastia, 
hipertricose, redução de libido 
- geralmente é usado em associação com um diurético de alça 
 
Regulação de tônus vascular 
 
Vasodilatadores 
 
1) Nitratos 
 
- dilatação do leito venoso 
- redução da preé-carga por aumentar a capacidade do vasos de 
capacitância e reduzindo a demanda de oxigênio pelo miocárdio 
- dilatação das artérias coronárias 
- nitroglicerina, dinitrato de isossorbida, óxido nítrico 
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- contra indicação: angina e associação com sildenafila (sinergismo e 
risco de ser gerado um estado hipotensivo alto conduzindo a um colapso 
cardíaco) 
- reação adversa: hipotensão e taquicardia reflexa, rubor, cefaleia, 
relaxamento de outros tecidos, reduz agregação plaquetaria 
- nitroprussiato de sódio leva a formação de cianeto que é tóxico; precisa 
ser convertido em tiocianato que é toxico mas menos tóxico; reações 
adversas: desequilíbrio ácido-base, arritmia, psicose, crises 
convulsivas, óbito 
 
2) Inibidores da fosfodiesterase 5 
 
- amrinona e milrinona 
- sildenafila e tadalafila 
- preserva GMPc, preserva a ação de fosfatases, permitindo o 
desacoplamento de actina e miosina e relaxamento muscular 
- sildenafila: também usado para hipertensão pulmonar 
- Contraindicação: angina e associação com nitratos 
- reações adversas: cefaleia, rubor, hipotensão 
- usado principalmente para disfunção erétil 
 
3) Bloqueadores de canais de cálcio 
 
- predileção por dilatação do leito arterial 
- redução de pos carga e da demanda de oxigênio exigida pelo miocárdio 
- ação cardioativa: conduz a redução de íons cálcio no miocárdio e 
celulas de condução intervindo nas funções de automaticidade e 
condutibilidade 
- bloqueio de canais de cálcio em cardiomiócitos, reduz a disponibilidade 
de cálcio levando a cronotropismo e inotropisco negtivos 
- ação vasodiatadora atinge as arterias coronarianas lebando mais 
sangue ao miocardio 
- nifedipino, felodipino, diltiazem e verapamil, felodipino 
- efeitos adversos: inotropismo negativo, taquicardia reflexa, redução da 
atividade de marcapasso, redução de condução AV, rubor, prisão de 
ventre 
 
4) Ativadores de potássio 
 
- minoxidil e nocorandil 
- hiperpolarização de celulas de canal de potassio, mantem o vaso 
dilatado 
- relaxamento de musculo liso 
- reações adversas: cefaleia, rubor e hipertricose 
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5) Antagonistas da endotelina 
 
- ação vasodilatadora 
- bosentana e ambrisentana 
- reações adversas: hepatotoxicidade (elevação de transaminases) 
 
Simpatolíticos 
 
1) Antagonistas de receptores beta não seletivos 
 
- propranolol 
- bloqueia b1, b2 e b3 
- reduz força e frequência de contração 
- induz broncoconstrição 
 
2) Antagonistas beta 1 
 
- bloqueadores dos receptores cardíacos 
- sem alterar a dinâmica dos b2 
 
3) Agonista alfa 1 
 
- prazosina 
- vasodilatação 
 
Regulação da atividade adrenérgica 
 
- receptores alfa 1 em ação de noradrenalina: vasoconstrição 
- receptores beta 2 em ação de noradrenalina: vasodilatação 
 
1) Doxazosina 
 
2) Prazosina: usado em hiperplasia prostática benigna 
 
3) Labetalol: antagonista alfa 1 / beta 1; vasodilatação / inotropismo e 
cronotropismo negativos; redução de resistência vascular periférica / redução 
de débito cardíaco 
 
4) Nebivolol: antagonista beta1 no músculo cardíaco com redução de força e 
frequência cardíaca; agonista de beta3 produção de um potente vasodilatador 
 
5) Metildopa (alfa-metildopa) 
- usada em hipertensão gestacional 
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- metilação de dopamina cria um falso neurotransmissor 
- atua estimulando receptores alfa2 (pré-sináptico): sinalização de 
feedback negativo, controle de produção de noradrenalina; ligado à 
proteína G inibitório, não formação de AMpc, não fosforila tirosina 
hidroxilase e não forma dopamina 
- tizanidina: não ultrapasse barreira placentária 
- clonidina 
 
Regulação neuro-hormonal 
 
inibidores da ECA, antagonistas de AT1 da angiotensina 2 e inibidores da renina 
 
- angiotensina 2 e oposto das ações da bradicinina 
- bradicinina calicreína vasodilatadora 
- angiotensina 2 é vasoconstritora 
- inibidores da ECA inibem as cininases do tipo 2, aumento da disponibilidade 
de bradicinina somado a não formação de angiotensina 2 - hipotensão 
 
1) Inibidores da ECA 
- captopril, enalapril, ramipril, lisinopril 
- inibindo a ECA, inibe-se a formação de angiotensina 2, de modo que os 
mecanismos de aumento da pressão arterial não são ativados 
- reações adversas: tosse seca e angioedema (relacionado ao excesso 
de bradicinina), hipercalemia, 
- contraindicado em pacientes com estenose da artéria renal e gestantes 
(pode gerar quadros de teratogenicidade)