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Terapêutica Medicamentosa - 3º SEMESTRE (FMU)

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d) Receptores ligados a canais
iônicos (inotrópicos) - ex:
receptores nicotínicos
colinérgicos
Relação dose-resposta:
Para grande maioria das substâncias
com efeito farmacológico, a
intensidade do efeito produzido pelo
medicamento em geral depende da
quantidade administrada = Curva dose
resposta
- Agonista:
Determinada substância que ao
ligar-se ao receptor, produz ativação
deste, levando ao efeito farmacológico.
- Antagonista:
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Determinada substância que ao
combinar se com o receptor, não
produz ativação deste.
Antagonista: antagonista de receptor
e antagonistas que não agem em
receptor.
Agonistas:
Agonista pleno (total): é o fármaco
que atinge o efeito máximo.
Agonista parcial: é o fármaco que
embora apresente efeito, não atinge o
valor máximo.
- Interação medicamentosa:
Sinergismo: efeito de dois ou mais
medicamentos ocorrendo na mesma
direção.
Sinergismo por adição ou apenas
sinergismo: soma dos efeitos isolados
de dois medicamentos. Ex: sulfas
(cristalúria)
Sinergismo por potenciação: o efeito
combinado de dois medicamentos é
maior do que a soma individual. Ex:
butóxido de piperonila associado a
praguicidas piretróides (aumenta a
potência antiparasitária
Antagonismo: a interação de dois
medicamentos pode levar a
diminuição ou anulação completa dos
efeitos de um deles
Efeitos anormais:
Hiperreativo: indivíduos que
apresentam respostas a doses baixas
de determinado medicamento que
não causam efeito na maioria da
população.
Hiporeativo: indivíduos que
necessitam de doses maiores em
relação a uma população.
Tolerância: a hiporreatividade
também pode ser denominada de
tolerância (baixa sensibilidade).
Exposição prolongada de determinado
medicamento. Aumento de atividade
enzimática (aumento da
biotransformação).
Taquifilaxia ou dessensibilização:
hiporreatividade que se desenvolve por
alguns minutos
Idiossincrasia ou defeito incomum:
efeito inesperado após o uso de um
medicamento (pequena porcentagem
de indivíduos)
Supersensibilidade: aumento do
efeito de um medicamento (aumento
da sensibilidade de receptores
sinápticos que ocorre normalmente
após seu bloqueio prolongado).
Hipersensibilidade: fenômenos
causados pelas reações alérgicas que
têm como explicação a ligação
antígeno-anticorpo, com consequente
liberação de histamina (diferente de
supersensibilidade).
Fármacos Antimicrobianos
Bactérias: são organismos
procarióticos que frequentemente
contém alvos exclusivos para
intervenção farmacológica.
Origem do antimicrobianos:
Naturais: penicilina G
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Semi-sintéticos: aminopenicilinas
Sintéticos: cloranfenicol
Bactericidas: destroi as bacterias
Bacteriostáticos: paralisam o
crescimento das bactérias
Bactericida: penicilina, cefalosporinas,
vancomicina, aminoglucósidos,
quinolonas, rifampicina
Bacteriostatico: sulfonamina,
tetraciclina, eritromicina
Com base no espectro de ação:
Pequeno espectro: atinge um grupo
de bactérias.
Grande espectro (amplo): atinge mais
do que um grupo de bactérias
- Mecanismo de ação:
Inibição da síntese da parede
celular: parede celular formada por
peptidoglicanos - Subclasse: penicilina,
cefalosporinas e diversos.
Inibidores de betalactamases: são
inibidores que inibem atividade da
enzima. São inibidores: os que
possuem pouca ou nenhuma ação
antibacteriana, sendo administrados
em combinações determinadas com
certas penicilinas para tratar as
infecções provocadas por bactérias
que produzem beta lactamase. Ex:
ácido clavulânico, sulbactam,
tazobactam.
Inibidores da síntese proteica:
Amplo espectro: Cloranfenicol,
tetraciclinas
Espectro estreito:
macrolídios(eritromicina, azitromicina,
claritromicina)
aminoglicosídios(gentamicina,
neomicina, tobramicina) cetolódio
(telitromicina).
Espectro curto: Lincosamidas
(clindamicina), estreptograminas e
oxazolidinonas.
Inibidores da síntese de DNA e
metabolismo:
Antimetabólitos: sulfonamidas,
trimetoprima, sulfametoxazol
Antimetabólitos:
Ácido p-aminobenzoico (analogos do
PABA): sulfonamidas, trimetoprima,
sulfametoxazol-trimetoprima
Fluoroquinolonas: espectro
estrito(norfloxacino) e amplo
espectro(ciprofloxacino, levofloxacino,
moxifloxacino)
Análogos do ácido fólico: trimetoprim
Purinas: Adenina Guanina
Pirimidinas: Timina Citosina
- Antimicobacterianos:
micobacterias
Grupo peculiar relacionados a
tuberculoses, são complexas e
possuem características e estruturas
diferentes das outras bactérias. Ex:
isoniazida e etambutol - inibe a
incorporação do ácido micólico na
parede celular
Resistencia aos antimicrobianos:
Os mecanismos envolvidos na
resistência microbiana:
1. Produção de enzimas que
inativam os fármacos
2. Mudanças na estrutura dos
receptores-alvos
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3. Aumento da saída do antibiótico
pelos transportadores de
fármacos
4. Redução na permeabilidade da
parede celular aos antibióticos.
Prevenção:
● Não usar de modo
indiscriminado e inadequado
● Utilizar por períodos de tempo
adequado
● Preferir o uso de ATB de ação
rápida e seletivos (espectro
estreito)
● Utilizar associação de fármacos
quando houver necessidade de
tratamento prolongado.
● As infecções por
microorganismos notaveis pelo
desenvolvimento de resistência
devem ser tratadas
intensivamente.
O uso prolongado de ATB pode
resultar em deficiência de:
● Vitaminas do complexo B
● Vitamina K
Organismos Eucariontes:
Eucariotas, incluem fungos
patogenicos (leveduras e bolores) e
parasitos (protozoários e helmintos)
- Antifungicos:
Fungos possuem ergosterol, onde os
antifúngicos tentam acertar os
esteróis. Não existem tantos
antifúngicos.
Polienos: ligam-se ao ergosterol e
afetam a integridade da membrana.
Ex: anfotericina, nistatina
Azóis e alilaminas: atingem a síntese
de ergosterol inibindo a síntese. Ex:
itraconazol, miconazol, fluconazol.
Alilaminas: terbinafina.
Polioxinas: inibem a síntese de
quitina.
Equinocandinas: inibem síntese de
glucano. Ex: caspofungina,
micafungina.
Griseofulvina: impede a agregação
dos microtúbulos durante a mitose.
Pirimidinas: inibem a síntese de DNA.
Ex: 5-fluorocitosina.
- Antivirais:
Os vírus podem ter um tipo de ácido
nucleico diferente (tanto RNA quanto
DNA) (na de fita dupla, rna de fita
dupla, rna de fita simples… 7 classes de
genomas virais).
Fármacos para herpes: aciclovir,
ganciclovir, foscarnet.
Fármacos contra HIV: inibidor da fusão,
inibidor da transcriptase reversa
(nucleosídeos, não nucleosídeos),
inibidores da protease
Fármacos contra a influenza:
amantadina e zanamivir
Fármacos contra o HBV e HCV: IFN-a,
lamivudina e ribavirina.
Inibem fixação e entrada:
maraviroque, enfuvirtida - agentes
anti-HIV, bloqueiam conexão e entrada
do hiv nas células hospedeiras.
Bloqueadores dos canais iônicos:
amantadina, rimantadina - inibem o
desnudamento do vírus da influenza
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Inibidores da polimerase: aciclovir,
zidovudina, efavirenza - inibem a
replicação do genoma viral ao interferir
em DNA polimerase viral e
transcriptase reversa.
Inibidores da integrase: raltegravir -
agente anti-HIV inibe a replicação do
genoma viral ao interferir com a
integrase viral
Inibidores da protease: saquinavir,
ritonavir - agentes anti-HIV, inibem a
maturação viral
Inibidores da neuraminidase:
zenaminir, oseltamivir - bloqueiam a
liberação das partículas do vírus
influenza pela célula hospedeira
- Antiparasitários:
Protozoários: sarcodina (amebas),
sporozoa (esporozoários),
mastigophora (flagelados) ciliata
(ciliados).
Metazoários (helmintos):
platyhelminthes (vermes chatos -
trematoda *fasiolas* cestoda *tenias*)
nemathelminthes (nematódeos).
Muitas parasitoses são consideradas
como doenças de países menos
desenvolvidos. O Brasil se destaca
muito na produção desses
medicamentos.
Fármacos antiprotozoarios:
Agentes antimaláricos, ex: cloroquina,
mefloquina
Fármacos para a amebiase:
metronidazol(resultados para outras
doenças positivo), diloxanida, emetina,
iodoquinol
Fármacos usados para:
pneumocistose,