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Terapêutica Medicamentosa - 3º SEMESTRE (FMU)

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Me��c��e�t���
- Fase II:
Resistência à despolarização Com a
exposição contínua a despolarização
inicial diminui e a membrana
muscular tende a se repolarizar, no
entanto, há dessensibilização dos
receptores Nm
▪ exposição continuada ao BNM
▪ repolarização iniciada porém
membrana incapaz de repolarizar-se
novamente
▪ bloqueio canal
▪ dessensibilização
Fase I a membrana se despolariza,
resultando em uma descarga inicial
que produz fasciculações transitórias
seguidas de paralisia flácida.
Fase II a membrana repolariza, mas o
receptor é dessensibilizado aos efeitos
da acetilcolina.
AÇÕES DA SUCCINILCOLINA Apesar
de a sequência de paralisia ser um
pouco diferente, os músculos
respiratórios são paralisados por
último.
USOS TERAPÊUTICOS Devido ao seu
rápido início e curta duração, a
Succinilcolina é útil quando se requer
intubação endotraqueal rápida
durante a indução anestésica. A
duração é extremamente curta, pois é
rapidamente degradada pela AChE
plasmática.
Anestésicos Gerais
Produzem uma perda de sensibilidade
por todo o corpo, bloqueando todos os
impulsos sensoriais do cérebro,
causando, assim, inconsciência. Os
anestésicos gerais são geralmente
administrados por inalação.
- Mecanismo de ação:
Hipótese unitária - a anestesia se
produz por perturbação nas
propriedades físicas das membranas
celulares.
Considerando-se a hipótese unitária, é
difícil imaginar um sítio de ligação ou
uma molécula receptora específica
capaz de acomodar tamanha
diversidade de substâncias.
- Relação estrutura atividade:
Potência: relacionada a
lipossolubilidade.
Latência: tempo para o início da ação.
Depende da proporção base não
ionizada/ionizada. Quanto maior a
quantidade de base não ionizada mais
rápido é o início de ação.
Duração de ação: Relacionada à
ligação com as proteínas plasmáticas.
O fármaco livre é o que faz ação no
corpo. O fármaco ligado não realiza
atuação por estar ligado a uma
membrana.
- Estágios da Anestesia:
Estádio I: Analgesia - analgesia,
amnésia, euforia.
Estágio II: Excitação - excitação,
delirium, comportamento combativo
Estágio III: Anestesia Cirúrgica -
inconsciência, respiração regular,
diminuição do movimento ocular.
Estágio IV: Depressão Bulbar - Parada
respiratória, depressão e parada
cardíaca, ausência de movimento
ocular.
- Anestésico Inalatório:
Óxido nitroso
@VeterinariaAndress�
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Ter��êut��� Me��c��e�t���
Desflurano - São anestésicos novos
Sevoflurano - São anestésicos novos
Isoflurano - São um pouco menos
potentes do que o Halotano
Enflurano - São menos potentes do
que o Halotano
Éter dietílico
Halotano - alta potência, odor não
irritante o torna útil em anestesia.
- Anestesicos Intravenosos:
Os anestésicos intravenosos atuam de
maneira mais rápida, produzindo
inconsciência em aproximadamente
20 segundos, assim que o fármaco
chega ao cérebro a partir do local da
injeção.
Tiopental - único barbitúrico
remanescente em uso frequente como
anestésico. É de ação ultracurta e
induz a anestesia cirúrgica em
segundos.
Propofol - anestésico intravenoso
importante, preparado em formulação
intra lipídica, que produz anestesia em
velocidade semelhante aos
barbitúricos de ação ultracurta.
Etomidato - um imidazol usado para
indução da anestesia.
Cetamina - produz anestesia
dissociativa, na qual o paciente parece
desperto, mas na verdade está em
estado de analgesia e amnésia.
- Anestésico Tópicos:
Nervo periférico é composto de uma
coleção de diferentes tipos de fibras
nervosas (fibras A, B, e C), circundadas
por três membranas protetoras ou
“bainhas”: Epineuro Perineuro
Endoneuro.
As moléculas de anestésicos locais
devem atravessar essas bainhas, que
apresentam as mesmas barreiras
limitantes de permeação das
membranas das células nervosas, para
que possam finalmente alcançar as
membranas neuronais, bloqueando a
condução.
As moléculas de anestésicos locais
devem atravessar essas bainhas, que
apresentam as mesmas barreiras
limitantes de permeação das
membranas das células nervosas, para
que possam finalmente alcançar as
membranas neuronais, bloqueando a
condução.
Bloqueio reversível da condutância dos
íons sódio responsável pelo potencial
de ação, inibindo a despolarização e a
condução do impulso nervoso. Os
ANESTÉSICOS LOCAIS ligam-se aos
CANAIS DE SÓDIO no estado inativado,
impedindo a subsequente ativação do
canal e o grande influxo transitório de
sódio associado a despolarização da
membrana.
Fármacos que produzem um bloqueio
temporário e reversível na condução
de impulsos pelas fibras nervosas de
uma determinada área corporal.
- Caracteristicas:
• Irritação mínima
• Bloqueio reversível
• Boa difusibilidade
• Baixa toxicidade sistêmica
• Eficácia • Início rápido de ação
• Duração de ação adequada
Os anestésicos locais são bases fracas
pouco solúveis em água, porém
solúveis em lipídios. Usados na forma
de cloridratos, a fim de melhorar a
solubilidade e aumentar a estabilidade
em meio aquoso. Ocorrem na forma
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Ter��êut��� Me��c��e�t���
neutra ou ionizada, dependendo do
pKa do composto e do pH do meio.
A cocaína, protótipo e único AL de
ocorrência natural.
Éster
Tem potência média e duração média
de ação.
Usos terapêuticos da cocaína são em
anestesia oftálmica e como parte do
anestésico tópico TAC (tetracaína,
adrenalina, cocaína).
- Éster - PROCAÍNA
Primeiro anestésico local sintético.
Uso principal em anestesia infiltrativa
e procedimentos dentários. Baixa
potência: Início lento e curta duração
de ação.
- Éster - Tetracaína
Amplo uso em anestesia espinhal e em
várias preparações de uso tópico Mais
potente que a procaína Início lento e
longa duração de ação.
- Amida - Lidocaína
Atualmente o anestésico local mais
usado.
Também é utilizada como
antiarrítmico.
Pode vir associada com epinefrina.
Início rápido e ação intermediária.
Epinefrina - vasoconstrição associada a
lidocaína evitando sangramento.
- Amida - Ropivacaína:
Menos tóxico que a bupivacaína e da
ação mais prolongada Adequada para
anestesias epidural e regional Poupa
ainda mais a atividade motora que a
bupivacaína
- Amida - Bupivacaína
Capaz de proporcionar anestesia
prolongada Bloqueio mais sensível
que motor Mais cardiotóxica que a
lidocaína. Início lento e longa duração
de ação.
- Toxicidade e efeitos sistêmicos:
• SNC • Estimulação → inquietação e
tremor; ou até mesmo convulsões e
depressão
• Músculo liso: Deprimem as
contrações do intestino. Relaxam os
músculos lisos vasculares e
brônquicos.
• Sistema cardiovascular: Reduz
contração miocárdica. Dilatação
arteriolar.
• Sangue: Lise de eritrócitos , formação
de meta-hemoglobina.
Farmacologia do SNC
Revisando: transmissões químicas:
chegando aos terminais os impulsos
nervosos promovem a liberação de
substâncias especiais denominadas
neurotransmissores.
Neurotransmissores são sintetizados
em várias partes da célula nervosa e
armazenam-se em vesículas
localizadas nos terminais sinápticos, de
onde são liberados mediante impulso
adequado.
Transmissores / Neurotransmissores /
Receptores
Noradrenérgico - Noradrenalina - Alfa 1
Alfa 2, Beta 1, beta 2, beta 3
Glutamatérgicos - Glutamato - AMPA,
NMDA, Cainato, mGlu
GABAnérgico - ácido y-aminobutírico
(GABA) - GABA alfa, GABA beta
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Ter��êut��� Me��c��e�t���
Serotoninérgico - Serotonina (5-HT),
5HT1, 5HT2, 5HT3, 5HT4, 5HT5
- Depressão:
Depressão é um transtorno mental
comum caracterizado por tristeza,
perda de interesse, ausência de prazer,
oscilações entre sentimentos de culpa
e baixa autoestima, além de distúrbios
do sono ou do apetite. Também há a
sensação de cansaço e falta de
concentração.
Transtorno depressivo maior
caracteriza-se por episódios
recorrentes de depressão.
O transtorno bipolar é definido pela
presença de mania ou hipomania.
As teorias moleculares atuais para a
etiologia da depressão tem a sua base
na hipótese monoaminica.
Depressão:
-Diminuição das aminas
-Principais neurotransmissores
envolvidos: serotonina (5-HT)
Noradrenalina (NA).
Função dos antidepressivos: aumentar
as quantidades de NTs na fenda
sináptica.
Antidepressivos:
Inibidores