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Terapêutica Medicamentosa - 3º SEMESTRE (FMU)

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da MAO, bloqueadores de
receptação das aminas, bloqueadores
de alpha 2
Bloqueadores da recaptação das
aminas
Não seletivos: tetracíclicos e uniciclicos
/ tricíclicos
Seletivos 5-HT
Inibidores da Monoaminoxidase
(IMAO)
Inibem a MAO-A que metaboliza a NE,
5-HT e a tiramina, bem como a MAO-B
que metaboliza a dopamina.
Ex: Fenelzina, Moclobemida e
Tranilcipromina.
Antidepressivos tricíclicos (ATC)
Inibem a recaptação de NE e 5HT,
resultando numa potencialização dos
efeitos dos neurotransmissores.
Ex: Imipramina e Amitriptilina
Antidepressivos heterocíclicos:
Inibem a recaptação de NE / 5HT,
resultando numa potencialização dos
efeitos dos NT.
Ex: Bupropiona e Amoxapina
Inibidor seletivo da recaptação de 5HT
(ISRS):
Altamente seletiva, inibem a
recaptação de 5HT
Ex: Fluoxetina, Sertralina, Escitalopram,
Paroxetina
Farmacologia da Dor
- Dor
Uma experiência sensorial e emocional
desagradavel, relacionada com lesão
tecidual real ou potencial, ou descrita
em termos deste tipo de dano.
O tratamento da dor não deve estar
limitado a eliminar a sensação
dolorosa, mas sim, dar alívio ao
paciente que apresenta dor.
Principios Gerais:
Nocicepção: sensação de sentir a dor -
via receptor nociceptivo.
Estímulos nociceptivos:
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Ter��êut��� Me��c��e�t���
- Exógenos (mecanicos, térmicos
e físicos)
- Endógenos (inflamação,
exposição de dentina, isquemia
tecidual).
Dor e Nocicepção:
Nocicepção = percepção de estímulos
nocivos pelo SNC.
Existem duas vias nociceptivas:
Rápida: dor aguda, localizada
Lenta: dor crônica, indistinta
(queimação).
Tipos de fibras:
>Fibras Adeltas (“dor rápida”)
>Fibras C (“dor lenta”)
Fibras A Delta: São fibras mielinizadas
presentes na pele e músculos.
Transmitem sinais rápidos, agudos e
bem localizados, respondendo a
estímulos de dor e temperatura.
Fibras C: São fibras amielínicas
presentes nos músculos, mesentério e
vísceras. Conduzem o sinal de dor mais
lentamente e de maneira difusa.
Respondem estímulos mecânicos
intensos e irritantes químicos.
Substancias químicas liberadas:
Substância P - liberada pelas
terminações nervosas periféricas,
produz hiperalgesia.
Endorfinas - Beta-endorfina
(neurotransmissão e
neuromodulação), Encefalinas
(analgesias) e Dinorfinas (analgesias).
Serotonina: provoca dor na periferia.
Prostaglandinas e Leucotrienos:
sensibilizam os nocireceptores.
Bradicinina: potente alógeno (que
produz dor).
Histamina: pruriginosa e dolorosa.
Caracterização da dor:
Temporal: Aguda / crônica
Topográfica: localizada/generalizada
Fisiopatológica: orgânica/psicogênica
Intensidade: leve/moderada/severa
Tipos de dor:
Dor aguda - estímulo nocivo excessivo,
originando sensação intensa e
desagradável
Dor crônica - Dor que dura por mais
tempo que a lesão tecidual
desencadeante
Hiperalgesia - Maior intensidade de
dor associada a um estímulo nocivo
leve. Envolve tanto sensibilização de
terminações nervosas nociceptivas
periféricas (prostaglandinas,
bradicinina....) quanto facilitação
central da transmissão no nível do
corno dorsal e do tálamo
(neuroplasticidade)
Dor neuropática - Dor crônica
provocada por danos nos neurônios
nociceptivos (derrame, esclerose
múltipla), Dor neuropática com fraca
resposta aos analgésicos opióides.
Medidas para controle da dor:
Neurolíticos - psicológicas
Anestésicos (gerais e locais) -
Fisioterapias
Analgésicos (opióides e não opióides) -
Neurocirurgia
Coadjuvantes (ansiolíticos,
antidepressivos) - outras
Manejo sequencial da DOR-OMS:
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Ter��êut��� Me��c��e�t���
Opióides fortes + analgésicos +
anti-inflamatórios + drogas adjuvantes.
Opióides fracos + analgésicos e
anti-inflamatórios + drogas adjuvantes
Analgésicos e Anti-inflamatórios +
drogas adjuvantes
Receptores Opióides:
Tabela slides.
- Analgésicos Opioides
Láudano - usado para tudo.
Ópio e outras misturas naturais.
Guerra do ópio: foi uma guerra entre
Grã Bretanha e França contra China.
Europeus davam ópio em troca de
outras coisas enviadas pelos chineses.
A China proibiu a entrada de Ópio e a
partir do século 18 explodiu e causou
problemas sociais - dependências.
O ópio vinha de forma
contrabandeada e quando encontrou
o mesmo iniciou a guerra. A China
perdeu e legalizou a importação do
ópio. Foram 2 guerras.
Ópio vem da planta: Papaver
somniferum (papula) - ópio.
1806 - primeira publicação sobre
alcalóides do ópio.
1816 - Apresentação da morfina e suas
propriedades.
1820 - morfina comercialmente
disponível na Europa e América do
Norte.
Exemplos:
Tramal
Codeína
Tylex (codeína)
Morfina
Oxicodona
Fentanila
Terminologia:
>Opioide: qualquer substância,
endógena ou sintética, que produz
efeitos semelhantes aos da morfina e
que são bloqueados por antagonistas
como a naloxona.
>Opiáceos: compostos como a morfina
e a codeína, que são encontrados na
papoula.
>Analgésicos narcóticos: termo antigo
para opioides; o termo narcótico
refere-se à capacidade de induzir o
sono. Infelizmente, esse termo foi
subsequentemente sequestrado e
inadequadamente utilizado por alguns
para se referir aos fármacos com
potencial abusivo
Classificação:
Agonista forte - morfina, metadona,
fentanila
Agonistas leve a moderado - codeína,
oxicodona
Agonista fraco - Tramadol
Ação mista - nalbufina (agonista capa
e antagonista mi)
Antagonista - Naloxona, Naltrexona,
Nalmefeno.
Diferenças:
Potência e eficácia
Seletividade entre Receptores
Seletividade funcional: ativação vs.
internalização.
Farmacocinética
- Analgésicos Opióides -
Farmacocinética
Substâncias lipossolúveis. Principais
locais de absorção: vias subcutânea,
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Ter��êut��� Me��c��e�t���
transdérmica, intramuscular, mucosas
nasal e oral e TGI inalatória (ópio
fumado). • Biodisponibilidade oral:
morfina: 25%, com metabólitos ativos;
codeína: ~50%, mas biotransformada
em morfina).
Dose oral > parenteral
Comprimidos disponíveis em duas
formas de apresentação: liberação
imediata e liberação lenta ou
programada.
- Efeitos dos opióides SNC:
Analgesia - alteração da percepção da
dor e da reação do paciente a esta dor.
Euforia - sensação agradável de flutuar
e estar livre da ansiedade e do
desconforto.
Sedação - sonolência e turvação da
consciência.
Depressão respiratória - inibição dos
mecanismos do tronco cerebral.
Supressão da tosse - codeína
Miose - contração da pupila
Rigidez no tronco - aumento do tônus
nos grandes músculos do tronco,
interferindo na ventilação.
Náuseas e vômitos - ativação da zona
desencadeante quimiorreceptora do
tronco cerebral.
- Efeitos dos opióides -
Periféricos:
Trato gastrointestinal - Efeitos
constipantes: ↓ da motilidade do
estômago e aumento do tônus, ↓
produção de secreção gástrica;
Aumento do tônus do intestino
delgado e espasmos periódicos;
Aumento do tônus do intestino grosso
e das ondas propulsivas → constipação.
Trato biliar - contração do músculo liso
biliar, pode ocasionar cólicas biliares
Trato genitourinário - depressão da
função renal (↑ do fluxo plasmático
renal); ↓ do tônus do esfíncter uretral
pode levar à retenção urinária.
Útero - pode haver prolongamento do
trabalho de parto.
Neuroendócrinos - estimulação da
liberação do hormônio antidiurético,
prolactina e somatotropina.
Prurido – face e tronco.
- Efeitos adversos (tratamentos
e controle):
•Antagonistas opióides de ação central:
naloxona (Narcan©), naltrexona,
nalmefeno.
• Antagonistas opióides de ação
periférica: metilnaltrexona (Relistor©),
alvimopan
• Sintomáticos: metoclopramida
(colinérgico) ondansetrona
(antagonista 5-HT3 ) psicoestimulantes
simpaticomiméticos
• Tolerância: rotação de Opióides em
estudo: Quetamina, anfetaminas
.
.
.
- Etapas:
Derivados do ácido araquidônico:
constituem várias substâncias
implicadas nos processos inflamatórios
- vide cascata do ácido araquidônico
“SFA” que dá origem aos Eicosanóides.
- Ciclooxigenases e a mediação
das respostas inflamatórias
COX-1 é uma enzima constitutiva
expressa na maioria dos tecidos,
envolvida na homeostasia tecidual.
Seu bloqueio está relacionado com
reações indesejáveis por parte dos
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