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Terapêutica Medicamentosa - 3º SEMESTRE (FMU)

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Ter��êut��� Me��c��e�t���
AINES. A função principal é
gastrointestinal.
COX-2 é uma enzima induzida nas
reações inflamatórias por IL-1 e
alpha-TNF. Mediador na formação de
Prostaglandinas e Tromboxanos. São
alvo dos AINES mais modernos.
Antiinflamatórios:
- Antiinflamatórios Não
Esteroidais (AINES)
Efeito AAA:
Antiinflamatório: consideração -
utilização de AINES a longo prazo pode
exacerbar a lesão inflamatória por
inibição das prostaciclinas e PGE2 que
inibem a liberação de enzimas
lisossomais, ativação linfocitária e
formação de radicais livres.
Antipirético: inibição das
Prostaglandinas de ação hipotalâmica
(PGE2).
Analgésico: diminuem a produção de
prostaglandinas que sensibilizam os
nociceptores. Utilizados nas cefaléias
com o objetivo de diminuir a
vasodilatação cerebral via
prostaglandinas.
Fármacos capazes de bloquear cascata
de inflamação.
Diminuem o edema, hiperemia, febre,
dor e rigidez.
Diferem em suas atividades
antipirética, analgésica e
antiinflamatória, inibindo as enzimas
da via cicloxigenase.
Não seletivos (COX-1 e COX-2)
Seletivo (Mais COX-2)
Muito seletivos (praticamente somente
COX-2).
>Salicilatos
- Ácido acetilsalicílico (AAS)
•MA: inibe seletivamente a COX-1
plaquetária.
•Usos clínicos: osteoartrites, prevenção
de tromboembolismo em cães com
dirofilariose.
•Gatos: tempo de meia vida 38h
•Liga-se pouco a proteínas plasmáticas
(50 - 70%).
•Deve ser administrada com alimento
para menor irritação TGI
•Não utilizar em pacientes com úlceras
gástricas, desordens hemorrágicas,
asma ou insuficiência renal.
•Efeitos colaterais: desconforto gástrico
e úlceras gástricas e duodenais.
>Derivados de ácido acético
- Diclofenaco de sódio
Diclofenaco potássico
•MA: inibidor não seletivo de COX
•Usos clínicos: inflamações no geral,
contusões, traumatismos,
condroprotetora, uso em colírios.
•Uso restrito em cães e gatos: podem
causar grave gastrenterite
hemorrágica.
•Efeitos colaterais: todos os efeitos
clássicos para os AINES.
- Derivados do ácido propiônico:
•Ibuprofeno
•MA: inibição não seletiva da COX.
•Usos clínicos: anti inflamatório para
bovinos, mastitis e pós cirúrgico.
•Baixa margem de segurança para
pequenos animais (tempo meia vida
longo) -> nefrotoxicidade, efeitos no
TGI.
•Efeitos colaterais: efeitos clássicos dos
AINEs.
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NÃO DEVE SER USADO EM CÃES E
GATOS (DICLOFENACO E
IBUPROFENO) TODOS OS AINES SÃO
HEPATOTÓXICOS E NEFROTÓXICOS.
- Naproxeno
•MA: inibidor não seletivo de COX
•Usos clinicos: aprovado para uso em
equinos como farmaco
antiinflamatorio, analgesico e
antipirético - Beagle e Mongrel
•Efeitos colaterais: efeitos clássicos
- Flurbiprofeno
•MA: inibidor seletivo de COX
•Usos clínicos: processos inflamatórios
de origem oftálmica.
•Uso por vía tópica.
•Efeitos colaterais: Efeito comum para
os AINES
- Carprofeno
• MA: Inibidor de COX-2 e PLA2
• Usos clínicos: analgesia em cães;
osteoartrite
• Efeitos colaterais: poucas reações
adversas no TGI
• Uso longo em gatos: tóxico para o TGI.
- Cetoprofeno
•MA: Inibidor de COX e LOX
•Usos clínicos: cólicas equinas por via
intravenosa e condroprotetor
•Uso seguro e bons resultados: até 5
dias
•Efeitos colaterais: poucas reações
adversas no TGI.
- Flunixin meglumina
•MA: Inibidor de COX.
•Analgesia, Antiinflamatório e
Antipirético
•Usos clínicos: Uso em equinos, bovinos
e suínos. Indicado para cólicas e
distúrbios musculoesqueléticos.
•Acumula-se no local da inflamação
•Cães e gatos: não ultrapassar 3 dias
(risco de gastrite e gastroenterite
hemorrágica).
•Oral (não concomitante a alimentos)
ou injetável (analgesia).
>Derivados do ácido fenantrílico
- Ácido Mefenâmico
Ácido Meclofenâmico
Ácido Mefenâmico
• MA: Inibição não seletiva da COX
• Usos clínicos em bovinos
Ácido Meclofenâmico
• MA: Inibidor irreversível da COX-1 e
COX-2
• Usos clínicos em equinos: tratamento
de osteoartrites e inflamações de
tecidos moles e no controle de
anafilaxia
>Derivados do ácido enólico
- Piroxicam
• MA: Inibidor não seletivo de COX
• Usos clínicos: Indicações reumáticas
principalmente
•Efeitos colaterais: Efeito comum para
os AINES
>Derivados da Pirazolona
- Dipirona
• MA: Inibidor não seletivo de COX
• Usos clínicos: Analgésico/Antitérmico;
Sem efeito antiinflamatório nas doses
usuais.
• Efeitos colaterais: Provocam retenção
de sódio, cloro e água ao nível renal,
reduzindo o volume urinário e
aumentando o volume plasmático, o
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que pode levar a alteração cardíaca;
Reações de Hipersensibilidade
• USO ABOLIDO EM DIVERSOS PAÍSES
DEVIDO A SEUS EFEITOS COLATERAIS
GRAVES.
- Nimesulida
• MA: Inibidor seletivo de COX-2
• Usos clínicos: em cães e gatos, via oral
ou intravenosa
>Derivados do Para-aminofenol
- Paracetamol
• MA: Promove analgesia por elevar o
limiar da dor e atua no centro
hipotalâmico que regula a
temperatura
• Usos clínicos: Analgésico/antipirético,
sem atividade anti-inflamatória
• Efeitos colaterais: Hepatotoxicidade
• Menor efeito sobre a ciclooxigenase,
não irrita TGI
A longo prazo: necrose tubular renal e
coma hipoglicêmico
Altas doses: hepatoxicidade e levar ao
óbito (liga covalentemente com
grupamentos sulfidrila das proteínas
hepáticas = metabolito N Acetil
Benzoquinona).
Em caso de superdosagem:
Administração de Nacetilcisteína, pois,
a N-acetilcisteína contém
grupamentos sulfidrila aos quais o
metabólito tóxico pode ligar-se.
- Efeitos colaterais dos AINES:
•SNC - Cefaleias, zumbido e tontura
•Cardiovasculares - Retenção hídrica,
hipertensão, edema e raramente
infarto do miocárdio e insuficiência
cardíaca congestiva
•Gastrintestinais - Dor abdominal,
displasia, náuseas, vômitos, e
raramente úlceras ou sangramento
•Hematológicos - Raramente
trombocitopenia, neutropenia ou até
mesmo anemia aplásica
•Hepáticos - Provas de função hepática
anormais e, raramente, insuficiência
hepática
•Pulmonares - Asma
•Cutâneos - Exantemas de todos os
tipos de prurido
•Renais - Insuficiência renal, falência
renal, hiperpotassemia e proteinúria
Fármacos do Sistema Respiratório
- Revisão do sistema respiratório.
•Em condições normais o MUCO
contém aproximadamente 95% de
água, sendo os 5% restantes
compostos de carboidratos, lipídios,
material inorgânico, imunoglobulinas,
enzimas e outras proteínas
•Em condições patológicas, há
secreção excessiva de muco, além de
este se apresentar mais viscoso, pois
ocorre mudança na proporção de água
e outros elementos, com aumento
principalmente de
mucopolissacarídeos e proteínas. Este
muco espesso é, então, denominado
catarro ou esputo.
• As afecções do sistema respiratório
têm variada etiologia, podendo ser de
origem infecciosa, parasitária, alérgica
ou multifatorial.
- Vias aéreas superiores:
•Anti-histamínicos
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•Descongestionantes
•Expectorantes
•Antitussígenos
>Descongestionantes Tópicos:
Os fármacos mais usados pertencem à
classe dos Simpaticomiméticos
Vasoconstritores - Atuam Receptores
alfa 1.
OXIMETAZOLINA
NAFAZOLINA
XILOMETAZOLINA
Em casos de SUPERDOSE!! insônia –
cefaléia – taquicardia (com agonistas
adrenérgicos) e sonolência se
associado com antihistamínicos
>Descongestionantes Orais
Os fármacos mais usados pertencem à
classe dos Simpaticomiméticos
Vasoconstritores - Atuam Receptores
alfa 1.
PSEUDOEFEDRINA
EFEDRINA
FENILEFRINA
>Expectorantes
Fármacos que ajudam na
expectoração (remoção). Atuam
estimulando a secreção de água. •
Atuam “quebrando” macromoléculas
Estimulando o reflexo da tosse.
Facilitar a excreção da secreção
brônquica ao reduzirem a viscosidade
do muco ou ainda, promover o
aumento do conteúdo líquido,
aumentando a fluidez da secreção
Promover irritação brônquica e,
consequentemente, o estímulo do
reflexo da tosse.
Os agentes causam irritação do TGI
aumentando reflexamente a secreção
e a fluidificação do muco.
ACETILCISTEÍNA (Mucomyst®,
Mucomucil®)
Torna muco menos viscoso Efeitos
indesejáveis: queimação traqueal,
náuseas, anorexia, vômitos, tosse,
broncoespasmos, rouquidão
BROMEXINA (Bisolvon®)