Vasoconstritores em Anestesia Local

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Neurologia da Dor 
D São drogas que contraem os vasos sanguíneos E, assim, 
controlam a perfuração do tecido. São adicionados a soluções 
anestésica locais para combater ação vasodilatador dos 
anestésicos; 
 
Objetivos 
o fluxo sanguíneo local 
o absorção anestésica mais lenta 
o maiores concentrações de anestésico permanecem ao 
redor do nervo por mais tempo 
o aumento da duração anestésica 
o redução do sangramento local 
 
 
 
Duração do Efeito Anestésico 
D
o Articaína, Lidocaína, Mepivacaína e Prilocaína associados a 
qualquer vasoconstritor. 
D 
Bupivacaína e a Etidocaína associados a qualquer 
vasoconstritor. 
 
Estrutura Química 
D A maior parte dos vasoconstritores são aminas 
simpatomiméticas; 
Adrenalina, Noradrenalina, levonordefrina, 
isoproterenol e dopamina. 
Anfetamina, Metanfetamina, Efedrina 
e Metaraminol. 
Mecanismo de Ação 
D Ação direta, indireta ou mista: em relação a sua ação 
nossa receptores Adrenérgicos 
D Receptores Adrenérgicos: 
o Alfa: estão na musculatura lisa dos vasos no qual causa 
vasoconstrição 
o Beta: 
– Beta 1: estão no coração encaixe sendo que causou 
taquicardia e lipólise, respectivamente; 
– Beta 2: estão nos bronquíolos, leitos vasculares e 
útero, no qual causam broncodilatação e 
vasodilatação 
– Adrenérgicos – Aminas Simpatomiméticas: 
o Adrenalina 
o Noradrenalina 
o Levonordrefina 
o Fenilefrina 
– Não Adrenérgicos – Amina Não Simpatomiméticas: 
o Felipressina 0,03 UI/ml 
 
O que significa 1 : 100.000 ??? 
o 1g de adrenalina diluído em 100.000ml de água destilada; 
o 1g = 1000mg 
o 1000mg / 100.000ml; 
o = 0,01mg / ml de adrenalina 
o 1 tubete = 1,8ml 
o =0,018mg por tubete de adrenalina 1 : 100.00. 
 
Concentração de 
Adrenalina 
Anestésico local 
genérico 
1 : 50.000 Lidocaína 
1 : 100.000 Articaína e Lidocaína 
 
1 : 200.000 
Articaína, Bupivacaína, 
Etidocaína, Lidocaína, 
Mepivacaína e Prilocaína 
1 : 300.000 Lidocaína 
1 : 400.000 Articaína 
 
Etidocaína e prilocaína não tem no Brasil associado a 
vasoconstritor; 
 
Adrenalina 
D Vasoconstritor padrão 
D Diluições: 
 1 : 50.000 / 1 : 100.000 / 1 : 150.000 / 1 : 200.00; 
D Anestésicos que contém adrenalina em solução também 
apresenta um antioxidante bissulfito de sódio; 
D Notar que o tempo de validade de um tubete com 
vasoconstritor é um pouco menor; 
D atua sobre os receptores alfa e beta, sendo que os 
efeitos em beta predominam: 
o No miocárdio: estimula os receptores beta 1 -> 
aumento do débito e da frequência cardíaca; 
o Nas células do marca-passo: estimula os receptores 
beta 1 -> aumento da incidência de arritmias e 
taquicardias ventriculares podem ocorrer; 
o Nas artérias coronárias: dilatação pela ação de beta 2 
-> aumento do fluxo coronariano 
o Pressão arterial: pressão a sistólica aumentada -> ação 
em alfa; pressão distólica é reproduzida devido ação de 
beta 2; 
o Dinâmica cardiovascular: estimula os receptores beta 1 
-> aumento do débito e frequência cardíaca assim 
como a força de contração, causando a redução da 
eficiência cardíaca; 
o Nas redes vasculares: vaso constrição por ação em 
alfa e hemostasia; 
Lidocaína a 2% 5 a 10 min 
Mepivacaína a 3% 20 a 40 min 
Prilocaína a 4% 5 a 15 min 
o Sistema respiratório: ação em beta 2 -> 
bronquiodilatação; 
o Sistema nervoso central: em doses terapêuticas não 
é um estimulante 
o Metabolismo: aumenta o consumo O2 em todos os 
tecidos. Através de beta 1 estimula a glicogenólise 
aumentando a glicemia (as vezes são evitados em 
pacientes diabéticos); 
o Final de ação e eliminação: Recaptação pelos nervos 
adrenérgicos e restante metabolizada pelas enzimas 
COMT e Mao no fígado e excretadas na urina. 
 
OBS: alguns antidepressivos são inibidores da MAO e com isso 
a adrenalina não é metabolizada, de modo que continua 
circulando no sangue. 
 
Noradrenalina (levarterenol) 
D Apresenta 25% da potência da adrenalina. 
D Diluição 1 : 30.000; 
D Atua quase que exclusivamente sobre receptores alfa 
(90%) e beta (10%): isso significa que além de aumentar a PA 
sistólica também aumenta a PA diastólica e não é 
bronquiodilatador; 
D Anestésicos que contém na Noradrenalina em solução 
também apresenta um antioxidante bissulfito de sódio. 
 
Levonordefrina 
D Apresenta 15% da potência da adrenalina 
D Diluição: 1 : 20.000; 
D Atua mais em receptores alfa (75%) e beta (25%); 
D Dose máxima de 1mg por sessão; 
D Anestésicos que contém levonordefrina em solução 
também apresenta um antioxidante bissulfito de sódio; 
D Efeitos semelhantes ao da adrenalina. 
 
Fenilefrina 
D Apresenta 5% da potência da adrenalina; 
D Diluição: 1 : 2500; 
D Atua mais em receptores alfa (95%) e pouca ou 
nenhuma ação em beta (5%); 
D Não tem efeito sobre o miocárdio, células do marca-
passo, artérias coronárias ou na lipólise; 
D Aumento da PA sistólica e diastólica e pequena bradicardia. 
 
Felipressina 
D Análogo sintético do hormônio antidiurético 
(vasopressina); 
D Diluição: 0,03 UI / ml; 
D Não apresenta efeito hemostático clínico; 
D Atuar sobre a musculatura lisa das vênulas pós-capilares; 
D Não possui efeitos sobre o miocárdio, células do marca-
passo o sistema nervoso central; 
D Anestésicos que contém felipressina não apresentam o 
antioxidante bissulfito de sódio; 
D Possui ação antidiurético e otocitotóxicas; 
D Pode ser administrada com segurança a pacientes com 
hipertireoidismo e pacientes em uso de inibidores MAO ou 
antidepressivos tricíclicos. 
 
Atividades dos Vasoconstritores 
sobre os Receptores Adrenérgicos 
Dose Máxima 
D Em paciente saudável calculasse o máximo de anestésico 
pelo sal e o paciente cardiopata/hipertenso pelo 
vasoconstritor. 
D Em pacientes saudáveis: dose máxima de adrenalina de 
0,2mg ou 200 mg por consulta; 
D Em pacientes cardiopatias: dose máxima recomendada é 
de 0,04 mg ou 40 mg por consulta; 
 
Contraindicações 
D Pacientes ASA 3 e 4; 
 Adrenalina Felinefrina 
Paciente 
saudável 
0,2 mg (11 tubetes 
de 1 : 100.00) 
0,4 mg (5 tubetes 
de 1 : 2.500) 
Cardiopata e 
Hipertenso 
0,04 mg (2 
tubetes de 1 : 
100.00) 
1,6 mg (2 tubetes 
de 1 : 2.500) 
 Tubetes 
Concentração 
de Adrenalina 
(mg/kg) 
Pacientes 
normais 
saudáveis 
Pacientes com 
problemas 
cardiovasculares 
clinicamente 
significativo 
1 : 50.000 5,5 1 
1 : 100.000 11 2 
1 : 200.000 22 4 
D Pressão sistólica maior que 200mmHg ou diastólica maior 
que 115mmHg; 
D Hipertireoidismo não controlado 
D Doença cardiovascular grave: 
o menos de 3 meses de infarto agudo do miocárdio 
o menos de 3 meses de acidente vascular encefálico 
o episódios diários de angina ou angina instável 
o arritmia cardíaca 
D O uso de betabloqueadores, inibidores da MAO, 
antidepressivos tricíclicos e fenotiazínicos.